Un fármaco sustituido por las benzodiacepinas.

La alta prevalencia de problemas relacionados con la ansiedad hace que desde distintas disciplinas se busque el desarrollo de diferentes maneras de abordarlos. Entre ellas podemos encontrar la farmacología, la cual a lo largo de la historia ha ido descubriendo y desarrollando diferentes sustancias que permiten tratar este tipo de problemas.

Muchas son de gran efectividad, si bien algunas de ellas y especialmente las primeras generaciones de ansiolíticos han mostrado que pese a ello también pueden provocar efectos secundarios peligrosos. En algunos casos incluso se ha llegado a recomendar e incluso a acabar por retirar el fármaco en la mayor parte del mundo. Un caso relativamente reciente es el del meprobamato, del cual vamos a hablar a lo largo de este artículo.

¿Qué es el meprobamato?

El nombre de meprobamato hace referencia a un fármaco ansiolítico o tranquilizante, el cual a través de su actuación sobre el organismo genera un alivio de la ansiedad y la agitación. Dentro de los ansiolíticos forma parte del grupo de los propanodioles y del de los carbomatos.

Se trata de uno de los tipos de tranquilizantes o fármacos ansiolíticos más antiguos, nacido en 1950 y aplicado como psicofármaco a partir de 1955. Reemplazó a los barbitúricos (con quienes comparte propiedades a nivel farmacológico), pero con la llegada de las benzodiacepinas su utilización disminuyó en gran medida al sustituido por estas.

Este fármaco posee efectos miorrelajantes, hipnóticas y sedantes, y su efectividad y vida media es de entre seis y diecisiete horas (aunque puede haber acumulación y prolongación de esta en tratamientos prolongados en exceso), similar a la de barbitúricos de acción intermedia. Su uso suele reservarse para el tratamiento a corto plazo de la ansiedad, dado que esta sustancia posee un elevado potencial adictivo y efectos secundarios peligrosos. Se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal, y posee presentaciones en forma de comprimido, tableta y solución para su administración oral e intravenosa.

Pero aunque tiene cierto nivel de efectividad, también tiene un margen de seguridad muy estrecho entre dosis terapéuticas y tóxicas, resultando relativamente sencillo el sufrir una sobredosis involuntaria que puede generar repercusiones serias e incluso la muerte. Por este motivo y ante la existencia de alternativas terapéuticas mucho más seguras en 2012 la Agencia de Medicamentos de la Unión Europea recomendó su retirada, y a día de hoy se encuentra retirado en gran parte del globo.

Mecanismo de acción de este psicofármaco

El meprobamato actúa en el organismo provocando la modificación del funcionamiento del sistema nervioso, si bien por lo general la manera en que lo hace es poco conocida. Se trata de un fármaco que inhibe el funcionamiento nervioso y reduce la activación y actividad neuronal en diferentes núcleos cerebrales.

Así, se sabe que actúa provocando la depresión en el sistema nervioso central de núcleos tales como el sistema límbico y el tálamo (algo que contribuye a disminuir la ansiedad), además de afectar también a la médula espinal (algo que se relaciona con su acción como relajante muscular) afectando entre otras a las interneuronas que conectan las distintas neuronas que forman parte del sistema motor.

¿Qué indicaciones tiene?

Como ansiolítico hipnótico-sedante que es, el meprobamato tenía como principales indicaciones el tratamiento a corto plazo de los síntomas de la ansiedad y la agitación nerviosa.

Además de ello, otra de las indicaciones habituales de este fármaco ha pasado por el del tratamiento de condiciones vinculadas a la espasticidad y rigidez muscular, dado que como hemos dicho tiene efectos positivos en la relajación de la musculatura. Aunque no se encuentra entre sus indicaciones tiene efectos anticonvulsivos, algo que puede ayudar a controlar crisis convulsivas propias de diferentes trastornos.

También poseía como indicación el tratamiento del insomnio primario, pero en este aspecto su eficacia es más bien limitada. Por último, pero no menos importante, cabe destacar que ha sido utilizado para el tratamiento de condiciones como la hipertensión arterial, dado que tiene un fuerte efecto en su reducción.

Efectos secundarios

El meprobamato es un fármaco que puede tener cierta efectividad, pero cuyo consumo puede tener un riesgo relevante de generar efectos secundarios molestos e incluso peligrosos, hasta el punto de haber sido retirado de muchos países por su poca seguridad.

Algunos efectos secundarios relativamente frecuentes son la sedación, sensación de fatiga, cefalea, mareos y descoordinación motora. Vómitos y diarrea también son posibles, además de anorexia o pérdida del apetito. Otros más graves y que requieren atención médica son las hemorragias inexplicables, problemas y disminución de la capacidad para respirar y comunicarse, taquicardias y arritmias.

Asimismo, cabe valorar que provoca hipotensión, algo que si bien ha llegado a ser utilizado médicamente puede resultar problemático y peligroso dependiendo del sector de población. También puede generar deterioro a nivel cognitivo y episodios de confusión, urticaria, edemas angioneuróticos, broncoespamos o dificultades en la micción. También puede provocar problemas a nivel sanguíneo, incluyendo anemia, agranulocitosis, leucopenia y trombocitopenia.

Entre estos efectos secundarios destaca su potencial adictivo, algo que comparte en gran medida con los barbitúricos y que puede llevar a la dependencia física y psicológica de esta sustancia y a usos abusivos, además de síndrome de abstinencia tras el cese que puede llegar a provocar convulsiones, alucinaciones, ansiedad vómito, pérdida de apetito y letargo. En caso de sobredosis incluso puede llegar a generar paros respiratorios mortales o la entrada en estado de coma.

Contraindicaciones

Aunque se trata de un fármaco retirado resulta de interés conocer también qué sectores de población lo tienen especialmente contraindicado, dado que en algunos casos su consumo resulta peligroso y se acentúa la probabilidad de sufrir problemas médicos graves.

En primer lugar lo tienen contraindicado las personas que padecen alergia a este fármaco o sus componentes o a fármacos del grupo de los carbamatos. También está contraindicado para aquellos sujetos con hipotensión arterial de base, así como para quienes sufran insuficiencia o fallos hepáticos o renales o para aquellos que sufran porfiria (puede empeorar esta condición). En pacientes epilépticos puede llegar a provocar crisis convulsivas.

Está contraindicado (salvo en caso de necesidad) en embarazadas y lactantes, ya que el fármaco es capaz de cruzar la placenta o de transmitirse a través de la leche materna y es capaz de provocar anomalías. Deben tener precaución pacientes con diabetes, ancianos y niños.Los sujetos con depresión y con historial de intentos de suicidio lo tienen también contraindicado, así como también las personas con historial de dependencia a alguna sustancia. No debe mezclarse con alcohol u otras sustancias depresoras, así como tampoco antidepresivos, relajantes musculares, anticonvulsivos o narcóticos entre otros.

Referencias bibliográficas:

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