Palmitato de paliperidona: usos y efectos secundarios

Los trastornos psicóticos son algunos de los más conocidos y llamativos para la mayor parte de la población, siendo la esquizofrenia el trastorno más conocido de este tipo. La investigación sobre estos problemas ha generado diferentes tratamientos farmacológicos para reducir y mantener controlada la sintomatología de quienes la padecen. Uno de estos fármacos, relativamente reciente, es la paliperidona.

Sin embargo, a pesar de la utilidad de los antipsicóticos, no siempre todos los pacientes pueden o quieren ir tomando medicación de forma oral, o encuentran engorroso tomarla cada poco tiempo. Por ello se han ideado las presentaciones depot, siendo un ejemplo de ello el palmitato de paliperidona.

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Paliperidona y palmitato de paliperidona: tipo de fármaco

El palmitato de paliperidona es un tipo de presentación de la paliperidona, un antipsicótico atípico o de segunda generación que a su vez es el metabolito activo de otro antipsicótico, la risperidona. La paliperidona es un fármaco relativamente nuevo que goza de gran efectividad en el tratamiento de síntomas psicóticos como los de la esquizofrenia y el trastorno esquizoafectivo, reduciendo la probabilidad de presentar síntomas tales como alucinaciones, agresividad o comportamiento desorganizado.

En lo que respecta al palmitato de paliperidona en sí, estamos ante una medicación que se administra de forma intramuscular, mediante una inyección. En esta tipo de presentación o administración del fármaco se inyecta en el músculo una forma cristalizada de , que se irá liberando lentamente en la sangre con el paso del tiempo sin que el sujeto deba tomar ninguna pastilla (se trata de una presentación depot de liberación prolongada). Esto es especialmente útil para aquellos sujetos con problemas de memoria, a los que les resulte difícil pautar la toma de pastillas o que sean reticentes a la toma de medicación.

Generalmente se realiza un inyección mensual o incluso trimestral (aunque esto puede variar según el centro médico y los síntomas del paciente), que debe ser llavada a cabo un médico o profesional sanitario competente. En cualquier caso, de querer una administración por vía oral se puede acudir igualmente a la paliperidona.

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Mecanismo de acción

Una vez inyectado, el palmitato de paliperidona se irá hidrolizando y transformando poco a poco en paliperidona en el organismo, según se va liberando el fármaco en el torrente sanguíneo.

La paliperidona y el palmitato de paliperidona son fármacos clasificados como antipsicóticos atípicos. Su acción terapéutica se produce debido a sus efectos a la hora de bloquear los receptores D2 de dopamina y los 5-HT2 de serotonina.

La acción antidopaminérgica a nivel mesolímbico reduce las alucinaciones y mantiene los niveles de esta hormona para que no se produzcan, a la par que el efecto sobre la serotonina dificulta que la reducción de dopamina afecte en gran medida a otras áreas cerebrales como la corteza. También tiene un leve efecto antagonista de los receptores alfa-adrenérgicos y en los histaminérgicos, lo que genera algunos de los posibles efectos secundarios del fármaco.

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Usos en tratamientos contra trastornos

La principal indicación del palmitato de paliperidona es el tratamiento de los síntomas de trastornos psicóticos, concretamente de la esquizofrenia. Sin embargo al contrario que otros antipsicóticos el palmitato de paliperidona no se utiliza generalmente como tratamiento para los brotes psicóticos agudos, sino como un psicofármaco de mantenimiento.

Es decir, para el tratamiento de un brote psicótico agudo en primer lugar se estabilizaría al paciente con otros fármacos (por ejemplo la paliperidona) y posteriormente se plantería emplear el palmitato de paliperidona para mantener controlados los síntomas y evitar que aparezcan nuevos brotes.

La excepción lo encontramos en aquellos casos que aún sin estar estabilizados ya hayan manifestado tener una respuesta positiva a paliperidona o risperidona y la sintomatología psicótico es leve o moderada. Este fármaco ha sido aprobado por la FDA para el tratamiento de la esquizofrenia a partir de los doce años.

Además de la esquizofrenia, se ha visto que el palmitato de paliperidona es eficaz en el trastorno esquizoafectivo o en otras problemáticas, siendo posible su uso como tratamiento coadyuvante de medicación antidepresiva (si bien ha de ser algo pautado por el médico, puesto que depende qué medicación puede interaccionar de manera peligrosa para la salud).

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Efectos secundarios y contraindicaciones

A pesar de que el palmitato de paliperidona es una formulación útil y efectiva en el tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia y presenta múltiples ventajas, puede llegar a generar efectos secundarios más o menos indeseables e incluso puede estar contraindicado en algunas personas.

Algunos efectos secundarios que pueden aparecer tras su administración son la presencia de somnolencia, dificultades para miccionar y orina de coloración amarronada u oscura, cefaleas, escalofrios, incremento del hambre y la sed, aumento de peso, síntomas de resfriado, alteraciones visuales, temblores, reacciones alérgicas o inflamaciones en el área donde se ha realizado la inyección. Otros más graves pueden ser la presencia de arritmias o taquicardias, hiperglucemia, convulsiones o hipotensión.

Aunque como antipsicótico atípico su efecto sobre la serotonina reduce los efectos sobre la dopamina de la corteza y la vía dopaminérgica tuberoinfundibular, se ha observado que su administración puede generar alteraciones y dificultades en la sexualidad relacionadas al aumento de prolactina, como una disminución de la líbido o priapismo en los hombres.

Como hemos mencionado algunas personas tienen contraindicado este fármaco, no debiendo tratarse con él o teniendo que valorar con el médico la idoneidad o no de hacerlo. Entre ellas podemos encontrar pacientes con problemas cardíacos o cardiovasculares, renales, estomacales o hepáticos.

Tampoco personas con diabetes mellitus (dado que puede generar alteraciones en los niveles de azúcar en sangre), sujetos con demencia (aumenta el riesgo de muerte durante el tratamiento), embarazadas y madres en lactancia. Asimismo, no debe mezclarse con otros medicamentos ya que puede generar interacciones entre fármacos como las sales de litio, levodopa, alcohol, antibióticos y otros psicofármacos.

Referencias bibliográficas:

• Nussbaum, A.M. & Stroup, T.S. (2012). Paliperidone palmitate for schizophrenia. Cochrane Database of Systematic Reviews, 6. Art. No.: CD008296. DOI: 10.1002/14651858.CD008296.pub2.