Un fármaco contra la enfermedad del Parkinson.

La enfermedad de Parkinson es un tipo de trastorno del movimiento que se origina cuando las neuronas no producen suficiente dopamina, originando así diferentes afectaciones en el movimiento. Para su tratamiento se usa principalmente la selegilina, un antidepresivo IMAO.

En este artículo veremos cómo actúa este medicamento, así como sus características, efectos adversos y posibilidad de combinarlo con otros medicamentos.

Selegilina: características generales

La selegilina es un antidepresivo tipo IMAO (inhibidor selectivo de la MAO), concretamente inhibe la degradación de las MAO-B (enzimas que degradan la dopamina). Es decir, actúa aumentando la concentración de dopamina (sustancia natural necesaria para controlar los movimientos) en el cerebro, lo que conlleva mejoras en la función motora del paciente.

Por otro lado, la selegilina tiene un hipotético efecto neuroprotector por su capacidad para inhibir la formación de radicales libres procedentes del metabolismo de la dopamina y, además, un leve efecto sintomático. En los ancianos es de poca utilidad dado que produce confusión y nerviosismo.

El modo de administración de la selegilina es por vía oral (se debe tragar con agua y sin masticar).

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción de la selegilina es la inhibición selectiva en el cerebro de la MAO-B; la MAO-B es una enzima que cataliza la oxidación de monoaminas y la degradación de neurotransmisores -aminas, en este caso, degrada la dopamina.

Es decir, la selegilina actúa aumentando la concentración de dopamina en el cerebro, concretamente en los segmentos cerebrales nigro-estriados, y como consecuencia mejora la función motora (por eso está indicada en la enfermedad de Parkinson).

Indicaciones terapéuticas

La selegilina está indicada para la enfermedad de Parkinson idiopático. Se puede usar como monoterapia en estadios iniciales del Parkinson, o como coadyuvante de la levodopa (con o sin inhibidores de la descarboxilasa). Por su parte, la levodopa (L-DOPA) es el precursor metabólico de la dopamina, y se considera el medicamento aislado más eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

Así, como hemos visto, se usa la selegilina conjuntamente a la levodopa, y también al carbidopa (Sinemet).

La selegilina puede ayudar a las personas con la enfermedad de Parkinson disminuyendo la dosis de levodopa/carbidopa necesaria para controlar los síntomas, alargando el efecto de la levodopa/carbidopa y aumentando así el período de tiempo en que la levodopa/carbidopa controlará los síntomas.

Actualmente se usa de forma frecuente la selegilina junto a otra IMAO, la rasagilina, como adyuvante en casos de enfermedad de Parkinson avanzada para tratar los síntomas motores.

Contraindicaciones

La selegilina está contraindicada cuando existe hipersensibilidad a la misma; también de forma concomitante con: ISRS (ya que puede desencadenar crisis hipertensivas), inhibidores duales de la recaptación de la serotonina y noradrenalina, antidepresivos tricíclicos, simpaticomiméticos, IMAO y opioides.

Además, se debe evitar la administración de selegilina durante las 5 semanas siguientes a la última administración de fluoxetina.

También está contraindicada en casos de úlcera duodenal y/o úlcera gástrica, así como la terapia combinada con levodopa en: HTA, hipertiroidismo, feocromocitoma, glaucoma de ángulo estrecho, adenoma prostático con aparición de orina residual, taquicardia, arritmias, angina pectoris grave, psicosis, y demencia avanzada.

Precauciones

Existen una serie de preocupaciones que debemos conocer en relación a la selegilina. Por un lado, al combinar un tratamiento de selegilina a la dosis máxima tolerable de levodopa, se pueden presentar movimientos involuntarios y agitación.

Si esto ocurre, se puede reducir la dosis de levodopa en un 30% (por término medio). Una vez encontremos la dosis óptima de levodopa, los efectos secundarios de esta terapia combinada son menores que los de la terapia con levodopa (sola o con inhibidor de descarboxilasa).

Efectos secundarios

Ante una monoterapia (único tratamiento) con selegilina, se han detectado en casos aislados los siguientes efectos o reacciones adversas: sequedad de boca, náuseas, insomnio y arritmias; también valores aumentados de las enzimas hepáticas que no presentan relevancia clínica.

Si, en cambio, estamos ante un tratamiento combinado de levodopa con selegilina, pueden aparecer: estados de excitación, insomnio, sensaciones de cansancio, somnolencia, vértigo, dolor de cabeza, angustia, intranquilidad, disquinesias, hipotensión arterial, edema, falta de apetito, náuseas, alucinaciones, estreñimiento y, en casos raros, estados de confusión mental, psicosis, trastornos de la micción y disnea.

Todos estos efectos adversos pueden reducirse en parte, mediante una disminución de la dosis de levodopa, que es posible bajo la terapia combinada con selegilina.

Referencias bibliográficas:

  • Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. (2003). Ficha técnica: selegilina.
  • Guerrero, M.T., Cruz, M., Prado, F., Muñoz, A., Hernández, M.V. y Duarte, J. (2006). Enfermedad de Parkinson. SOCIEDAD ESPAÑOLA DE GERIATRÍA Y GERONTOLOGÍA, Tratado de Geriatría para Residentes, S507-S517.
  • Selegilina. (2016). Vademecum.