En los últimos años se han popularizado los fármacos Z, un tipo de hipnóticos que rivalizan con las benzodiazepinas como tratamientos médicos de elección para casos de insomnio. En este artículo analizaremos las propiedades farmacológicas, los usos y las reacciones adversas de la zopiclona, uno de los ansiolíticos más destacados dentro de este grupo.

¿Qué es la zopiclona?

La zopiclona es un psicofármaco de la clase de los hipnóticos y sedantes, sustancias que inhiben la actividad del sistema nervioso central, favoreciendo la relajación y el sueño. Se trata de un medicamento de aparición relativamente reciente: fue lanzado al mercado en el año 1986 por la empresa francesa Rhône-Poulenc.

Junto con el zolpidem, el zaleplon y la eszopiclona, la zopiclona pertenece al grupo de los “fármacos Z” (además de al de las ciclopirrolonas). Estos hipnóticos, que aumentan la acción del neurotransmisor GABA de un modo similar al de las benzodiazepinas, se han popularizado en gran medida durante los últimos años para el tratamiento del insomnio.

Si bien la relajación provocada por la zopiclona se produce sobre todo en el sistema nervioso central, también afecta en menor medida al periférico y a los músculos. En consecuencia tiene efectos miorrelajantes y anticonvulsivos leves que se suman a los de tipo ansiolítico e hipnótico.

¿Para qué se utiliza?

La zopiclona se prescribe fundamentalmente en casos de insomnio, no sólo del de conciliación sino también del de mantenimiento, puesto que reduce la latencia del sueño y sus efectos sedantes se mantienen durante varias horas. A diferencia de otros hipnóticos, la zopiclona no altera las fases del sueño de forma significativa.

En general el tratamiento con zopiclona se limita a una o dos semanas, o a un mes como máximo. Esto se debe a que el organismo desarrolla tolerancia farmacológica con facilidad, por lo cual para obtener los mismos efectos la dosis debe ser aumentada progresivamente; éste es el factor principal que explica la dependencia o adicción a sustancias psicoactivas.

Aunque la zopiclona y el resto de fármacos Z han sido considerados superiores a las benzodiazepinas durante algunos años, investigaciones recientes sugieren que la intensidad de sus efectos terapéuticos es muy similar. Además la zopiclona podría tener un potencial adictivo aún mayor que el de las benzodiazepinas, en particular si se combina con alcohol.

De hecho, el consumo excesivo de zopiclona junto con alcohol u otros psicofármacos depresores es relativamente habitual. En muchos casos estos actos tienen fines recreativos o bien se relacionan con la automedicación, y aumentan de modo muy significativo el riesgo de que se produzca un accidente de tráfico.

Mecanismo de acción y farmacocinética

La zopiclona tiene efectos agonistas (es decir, potenciadores) sobre los receptores benzodiazepínicos BZ1, asociados a la liberación de GABAácido gamma-aminobutírico. El GABA, que reduce la excitabilidad de las neuronas, es el principal neurotransmisor inhibitorio del sistema nervioso central; además favorece la relajación muscular.

Este mecanismo de acción es equivalente al de las benzodiazepinas, que han sido los ansiolíticos más utilizados durante muchas décadas. Ambos tipos de fármaco se unen a las mismas clases de receptor gabaérgico, produciendo efectos terapéuticos y reacciones adversas muy similares.

Sin embargo, la zopiclona afecta en menor medida que las benzodiazepinas a las ondas cerebrales durante el sueño. Este fármaco acorta el estadio I del sueño (lo cual explica que reduzca la latencia del sueño), pero no altera la fase REM. Además prolonga los estadios de ondas lentas y la fase II, lo cual puede ser positivo o en todo caso no resulta demasiado disruptivo.

Se trata de un psicofármaco de absorción rápida cuya potencia máxima se produce hacia las 2 horas de la administración, aunque los efectos empiezan a ser notables al cabo de 1 hora. El tiempo de vida medio oscila entre las 4 horas y media y las 7 horas y media, aproximadamente; es por esto que resulta efectivo para tratar los despertares precoces.

Reacciones adversas y efectos secundarios

Entre los efectos secundarios más frecuentes del consumo de zopiclona que se relacionan con el sistema nervioso central encontramos la sensación excesiva de somnolencia, la disminución del rendimiento cognitivo (que lleva a deterioros en la memoria, especialmente en la anterógrada), la ansiedad, los síntomas depresivos, los problemas musculares y los de coordinación.

Otros síntomas habituales incluyen la sequedad bucal, el incremento y la reducción del apetito, la dispepsia (trastorno digestivo caracterizado por ardor, dolor y flatulencias), el estreñimiento y el mal aliento. Una reacción particularmente común a la toma de zopiclona es la percepción de un sabor amargo y desagradable en la boca.

También pueden darse dolores de cabeza, escalofríos, palpitaciones, agitación psicomotora, hostilidad, agresividad, pesadillas, náuseas, vómitos, diarrea, pérdida de peso, urticaria, espasmos musculares, parestesias, dificultades para respirar (disnea) y disminución del deseo sexual. No obstante, estas reacciones adversas son menos habituales que las anteriores.

El consumo excesivo de zopiclona puede llegar a causar el coma puesto que, si la dosis es elevada, los efectos depresores que ejerce este fármaco sobre el sistema nervioso central son muy significativos. Sin embargo, si no se consume simultáneamente alguna otra sustancia depresora, como el alcohol, es poco probable que la sobredosis desencadene la muerte.