Guanfacina (medicamento): qué es, y características de este fármaco

La guanfacina es un fármaco antihipertensivo utilizado para el tratamiento del TDAH (Trastorno por Déficit de Atención con Hiperactividad) y para los casos de hipertensión arterial. Se trata de un agonista selectivo de los receptores adrenérgicos.

En este artículo conoceremos las características de este fármaco (formato, administración, mecanismo de acción...), sus indicaciones, efectos adversos, estudios y precauciones a tener en cuenta para su utilización.

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Guanfacina: características generales

La guanfacina se trata de un fármaco antihipertensivo, con nombre comercial “Intuniv”. A nivel químico, deriva de la fenilacetilguanidina. Su mecanismo de acción se basa en un agonismo adrenérgico (adrenalina) selectivo para los receptores alfa 2A (α2A).

Los efectos de la guanfacina consisten en disminuir la presión arterial. ¿Cómo lo hace? Activando los receptores que se encuentran en el tallo del encéfalo e inhibiendo la actividad del sistema simpático (este sistema forma parte del Sistema Nervioso Autónomo (SNA) y se relaciona la la activación y preparación del organismo para la lucha).

Todo esto se traduce en una reducción de los impulsos nerviosos del corazón y los vasos sanguíneos; es decir, la guanfacina lo que hace es relajar estos últimos, reduciendo también la presión arterial y mejorando el flujo sanguíneo.

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Mecanismo de acción

Así, el mecanismo de acción de la guanfacina consiste, como decíamos, en producir un efecto agonista selectivo en los receptores adrenérgicos alfa 2A.

En en el caso de la administración de guanfacina para el Trastorno por Déficit de Atención con Hiperactividad (TDAH), que veremos más adelante, se desconoce el mecanismo exacto que produce los efectos terapéuticos; sin embargo, estudios preclínicos sugieren acciones en la corteza prefrontal y en los ganglios basales. Estas acciones se relacionan con la intervención sobre la noradrenalina en los receptores ya mencionados.

Administración

La guanfacina se administra por vía oral (en formato tabletas). Generalmente su dosis inicial recomendada es de una vez al día; idealmente por la mañana o por la noche. La guanfacina, como muchos otros fármacos, se puede tomar con alimentos o sin ellos. Por otro lado, algo a destacar es que no es recomendable tomarla con alimentos ricos en grasas, ni con zumo de pomelo.

Sus comprimidos son de liberación prolongada, y corresponden a las siguientes cantidades: 1 mg, 2 mg, 3 mg o 4 mg.

Indicaciones

Las indicaciones de la guanfacina incluyen los casos de hipertensión arterial y de Trastorno por Déficit de Atención con Hiperactividad (TDAH), y ha sido autorizada para ambos tipos de patologías. En el caso de la hipertensión arterial, la guanfacina generalmente se usa en combinación con otros medicamentos para reducir esta tensión.

Por otro lado, en el caso del TDAH, se establecen una serie de especificaciones para la administración de guanfacina: se usará sólo en niños y adolescentes de entre y 17 años, y en los casos donde los estimulantes se hayan utilizado previamente y no hayan proporcionado buenos resultados, no tolerándose o mostrándose ineficaces.

Además, en este segundo caso, deberá usarse como parte de un tratamiento integral del TDAH que incluya también un tratamiento psicológico y medidas educativas y sociales.

Consideraciones y precauciones

La única contraindicación que presenta la guanfacina es manifestar una hipersensibilidad a la misma. En cuanto a precauciones, en los casos de insuficiencia hepática a veces será necesario reducir su dosis.

Por otro lado, en relación al embarazo y la lactancia, no es recomendable tomar guanfacina en estado de embarazo, así como tampoco si se es mujer, se está en edad fértil y no se utiliza ningún método anticonceptivo.

En período lactante no se sabe exactamente si la guanfacina (o sus metabolitos) se excretan en la leche materna, pero los estudios con animales sugieren que sí. Así, las mujeres en época de lactancia deberán evaluar los riesgos y beneficios de su caso, y valorar la mejor opción (ya sea interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con guanfacina).

Otro aspecto a tener en cuenta es que no debemos interrumpir de forma repentina la toma de guanfacina, ya que eso podría causar una elevación de la presión arterial. Finalmente, se deberá evitar tomar guanfacina cuando se tiene que conducir, o cuando se debe hacer alguna tarea que requiera un nivel de alerta elevado.

Uso en el TDAH

El tratamiento farmacológico típicamente utilizado para el Trastorno por Déficit de Atención con Hiperactividad (TDAH) son los estimulantes. Sin embargo, también se ha utilizado para estos casos la guanfacina, aunque ésta no sea un estimulante. Se desconoce exactamente cuál es el mecanismo de acción de la guanfacina en el TDAH, pero sí se sabe que interactúa con las zonas cerebrales implicadas en la atención y los impulsos.

Concretamente, se ha utilizado para ello la guanfacina de liberación retardada (o prolongada), demostrando ser una opción de tratamiento eficaz y con buena tolerancia para los pacientes. De hecho, está aprobada por la FDA para niños con TDAH mayores de 6 años. La FDA es la Agencia del gobierno de los Estados Unidos responsable de la regulación de medicamentos y de otro tipo de productos (cosméticos, aparatos médicos, productos biológicos…).

1. Efectos adversos en el TDAH

Los efectos adversos que se han encontrado con la administración de guanfacina para el TDAH han sido, de más a menos frecuentes: somnolencia, cansancio y/o fatiga (en el 40% de los casos), cefalea (25%) y dolor abdominal (menos frecuentes, sólo en un 10% de los casos).

Por otro lado, el síntoma de la somnolencia mejora cuando la guanfacina de liberación retardada se administra conjuntamente con algún tipo de estimulantes, como por ejemplo el metilfenidato (nombre comercial: rubifen, medikinet o concerta) o la lisdexanfetamina (elvanse). De esta forma, la guanfacina asociada a estimulantes proporciona una mejor respuesta terapéutica que administrada por sí sola, ya que alivia los efectos adversos de la misma.

2. Estudios

Aunque la guanfacina ha demostrado ser eficaz en algunos casos de TDAH, no existe suficiente investigación para conocer los efectos del uso de la guanfacina de liberación prolongada a largo plazo (empleada durante varios años), en niños a partir de 6 años. Es por ello que debemos ser precavidos.

Efectos secundarios

Algunas de las reacciones adversas que produce la guanfacina son: sedación, mareos, hipotensión, pesadillas, estreñimiento, náuseas, vómitos, diarrea, labilidad emocional, ansiedad, depresión, reducción del apetito o aumento de peso y dolor abdominal.

Además, se sabe que beber alcohol junto a la toma de guanfacina puede conllevar un aumento de algunos de estas reacciones adversas.

En relación a los efectos adversos de la guanfacina en el corazón, encontramos: una presión arterial baja, una frecuencia cardíaca lenta y otras alteraciones en el ritmo cardíaco. Dichos efectos son de suficiente gravedad como para requerir supervisión médica (y seguimiento).