Tryptizol: características, funciones y efectos secundarios de este fármaco

El Tryptizol es uno de los nombres comerciales de la amitriptilina, un antidepresivo tricíclico que influye en la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.

Este fármaco es considerado un medicamento esencial por la OMS, dada su gran eficacia y seguridad, aunque cabe mencionar que posee bastantes efectos secundarios.

A continuación vamos a hablar en profundidad sobre el Tryptizol, para qué se usa, cuáles son sus dosis terapéuticas, efectos secundarios, precauciones y con qué interactúa.

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¿Qué es el Tryptizol?

El Tryptizol es uno de los nombres comerciales de la amitriptilina, un antidepresivo tricíclico y analgésico que es comercializada también con los nombres de Deprelio, Elavil, Tryptanol, Laroxyl, Sarotex, Lentizo.

Este fármaco fue descubierto en 1960 y, dada su gran importancia médica y psiquiátrica, además de su gran eficacia y seguridad, este compuesto se encuentra dentro de la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud (OMS).

A diferencia de otros antidepresivos tricíclicos, el Tryptizol tiene una eficacia similar a la de los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina (ISRS), lo cual hace que sea uno de los antidepresivos de su grupo más utilizados.

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¿Para qué se utiliza este medicamento?

Las condiciones para las que el Tryptizol es usado son las mismas que las de la amitriptilina genérica. Este medicamento está aprobado e indicado para el tratamiento y prevención de varias condiciones médicas y trastornos mentales diferentes:

• Trastorno depresivo mayor en adultos.
• Dolor neuropático en adultos (p. ej., fibromialgia o neuralgia postherpética).
• Profilaxis (prevención) de la cefalea crónica tensional en adultos.
• Profilaxis de la migraña en adultos.
• Tratamiento de la enuresis nocturna en niños a partir de los 6 años (solo cuando no haya funcionado otro tratamiento y no exista ninguna causa patológica aparente).

En algunos casos, el Tryptizol es usado también para el tratamiento de los trastornos de la alimentación. También, aunque dependiendo del caso y si se considera oportuno, el Tryptizol tiene la particularidad de ser usado para el hipo persistente.

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Mecanismo de acción

Como hemos comentado, el Tryptizol es un antidepresivo tricíclico. Actúa inhibiendo la recaptación de serotonina y noradrenalina en las redes de neuronas del sistema nervioso. Al hacer esto, el fármaco potencia la acción de estos neurotransmisores en el cerebro y, así, mejora los estados depresivos partiendo de la hipótesis biológica de que la depresión es debida a un mal funcionamiento de la noradrenalina y la serotonina.

La amitriptilina también bloquea los canales iónicos de sodio, el potasio y el NMDA (N-metil-D-aspartato). Esto explicaría su efecto en el dolor neuropático y en la prevención de la cefalea crónica tensional y la migraña. Este fármaco tiene una gran afinidad por los receptores alfa-adrenérgicos, muscarínicos M1 e histamínicos H1. El tryptizol tiene propiedades sedantes y anticolinérgicas, mayores en comparación con otros antidepresivos tricíclicos.

Su acción terapéutica, tanto la antidepresiva como la analgésica, tarda de media entre dos y cuatro semanas en establecerse. En cambio, su acción sedante es bastante rápida e intensa. Sus efectos adversos pueden empezar a manifestarse ya desde la primera dosis.

El Tryptizol, y la amitriptilina en general, se absorbe muy bien por el tracto digestivo. Una vez ha sido administrado, este fármaco es metabolizado en nortriptilina en el organismo, un metabolito activo que también posee acción antidepresiva. Este compuesto tiene una acción inhibidora más potente sobre la recaptación de noradrenalina que de serotonina.

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¿Cuáles son las dosis terapéuticas de este medicamento?

Antes de intervenir con este fármaco, el profesional que prescriba Tryptizol debería realizar un ECG del corazón de sus pacientes para comprobar si hay signos de latidos cardíacos inusuales. El médico debería reevaluar el tratamiento pasados unos 3 meses y, en caso de que sea necesario, realizar otro ECG.

El paciente no debería interrumpir el tratamiento sin consultar antes cuál es la opinión de su profesional médico.

Este fármaco puede tomarse con o sin alimentos, en forma de comprimidos tragados con agua y sin masticar.

1. Trastorno depresivo mayor

La dosis inicial en el tratamiento de la depresión en adultos es de 25 mg dos veces al día. En función de la respuesta al medicamento, es posible aumentar gradualmente la dosis hasta 150 mg al día divididos en dos tomas.

En el caso de personas de edad avanzada (mayores de 65 años) y pacientes con alguna enfermedad cardiovascular, la dosis inicial recomendada es de 10 a 25 mg al día. Dependiendo de su respuesta al medicamento, es posible que el médico decida aumentar gradualmente la dosis a una dosis diaria de 100 mg divididos en dos tomas.

La duración de este tratamiento para la depresión es de mínimo de 6 meses. Al igual que con otros medicamentos para el tratamiento de los trastornos depresivos, es posible que el paciente empiece a notar una mejoría pasadas unas cuantas semanas. Por esto se le debe insistir que debe tomar el medicamento todo el tiempo que le recomiende su médico, aún no notando todavía una mejora significativa a corto plazo.

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2. Dolor neuropático, dolor de cabeza crónico tipo tensional y prevención de la migraña

La dosis en adultos para el tratamiento del dolor neuropático, el dolor de cabeza crónico tensional y la profilaxis de la migraña es de 10 a 25 mg por la noche. La dosis diaria recomendada para estas condiciones es de 25 a 75 mg. En función de la respuesta que esté dando el paciente al fármaco, es posible que el médico aumente gradualmente la dosis.

En caso de que se administre una dosis superior a 100 mg se deberán hacer visitas de seguimiento frecuentes. Será el médico quien decida si se debe tomar la dosis una sola vez al día o en dos tomas.

En personas mayores de 65 años o con enfermedad cardiovascular la dosis inicial recomendada es la misma, de 10 a 25 mg por la noche. En función de su respuesta al medicamento, se puede incrementar gradualmente la dosis hasta los 75 mg al día y, a partir de ese punto, el médico realizará un seguimiento constante para asegurarse de que no se dan condiciones adversas.

Los pacientes que toman Tryptizol para el dolor puede que tarden unas cuantas semanas en notar cómo va reduciéndose. En su caso la duración del tratamiento es muy variada, dependiendo de lo que recomiende el médico.

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3. Incontinencia urinaria nocturna

El Tryptizol es usado en niños y adolescentes solamente para tratar la incontinencia urinaria nocturna. Aquí las dosis recomendadas varían según la edad:

• Menores de 6 años: no se recomienda su toma.
• De 6 a 10 años: 10 mg ‑ 20 mg.
• De 11 a más años: 25 mg - 50 mg.

El médico irá aumentando la dosis gradualmente y evaluará si se debe continuar con el tratamiento para la incontinencia urinaria al cabo de 3 meses.

No se debe administrar Tryptizol en niños y adolescentes menores de 18 años para tratar las siguientes condiciones de salud: la depresión, el dolor neuropático ni como profilaxis del dolor de cabeza crónico tensional ni la migraña. Esto es así porque no se han realizado estudios de seguridad ni se ha visto la eficacia a largo plazo de este fármaco para este grupo de edad.

Efectos secundarios

Como en todos los medicamentos, sean psicofármacos o usados para otras condiciones médicas, el Tryptizol puede provocar efectos secundarios adversos, en su mayoría compartidos con el resto de antidepresivos tricíclicos, aunque cabe mencionar que la amitriptilina y sus marcas comerciales se diferencian del resto de fármacos de su grupo en que puede dar lugar a síntomas anticolinérgicos.

Debido a que es un fármaco muy estudiado y muy usado, se conoce con bastante precisión cuáles son sus síntomas adversos. Son bastantes y, a continuación, los vemos ordenados según su probabilidad de darse.

Efectos adversos frecuentes (1 de cada 10 personas):

• Problemas de corazón
• intervalo QT prolongado.
• Somnolencia
• Temblores de las manos u otras partes del cuerpo
• Mareos
• Dolor de cabeza
• Latido cardiaco irregular, fuerte o rápido
• Mareo al ponerse en pie debido a baja presión arterial (hipotensión ortostática)
• Sequedad de boca
• Estreñimiento
• Náuseas
• Sudoración excesiva
• Aumento de peso
• Balbuceo o habla lenta
• Agresividad
• Congestión nasal
• Confusión
• Alteraciones sexuales (disminución del apetito sexual, problemas de erección)
• Problemas de atención
• Cambios en el sentido del gusto
• Entumecimiento u hormigueos en los brazos o las piernas
• Problemas de coordinación
• Dilatación popular
• Bloqueo cardiaco
• Fatiga
• Baja concentración de sodio en sangre
• Agitación
• Trastornos urinarios
• Sensación de sed

Efectos poco frecuentes (1 de cada 100 personas):

• Convulsiones
• Tínnitus
• Aumento de la presión arterial
• Diarrea, vómitos
• Exantema cutáneo, exantema en ronchas (urticaria), hinchazón de la cara y la lengua
• Dificultades para orinar
• Aumento en la producción de leche en la lactancia o secreción de leche materna sin lactancia.
• Aumento de la presión en el globo ocular
• Situaciones de colapso
• Empeoramiento de la insuficiencia cardiaca
• Empeoramiento de la función hepática (p. ej. enfermedad hepática colestásica)
• Aumento de la presión en el globo ocular, ataques de visión borrosa intermitente, visión en arcoiris y dolor ocular
• Excitación y ansiedad
• Problemas para dormir y pesadillas

Efectos adversos raros (1 de cada 1.000 personas):

• Estreñimiento grave
• Hinchazón del estómago
• Fiebre
• Vómitos
• Parálisis de partes del intestino
• Ictericia: coloración amarillenta de la piel y la parte blanca de los ojos.
• Afectaciones en el hígado.
• Moratones y sangrados
• Palidez
• Dolor de garganta
• Afectación en la sangre y en la médula ósea.
• Disminución del número de glóbulos rojos, glóbulos blancos y plaquetas.
• Pensamientos y comportamientos suicidas.
• Disminución del apetito
• Delirios (especialmente en pacientes de edad avanzada) y alucinaciones
• Ritmo cardíaco o patrón cardíaco anormal
• Hinchazón de las glándulas salivales
• Caída del cabello
• Aumento de la sensibilidad a la luz del sol
• Aumento del tamaño de las mamas en los hombres
• Fiebre
• Pérdida de peso
• Resultados de pruebas de función hepática anómalas

Efectos adversos muy raros (1 de cada 10.000 personas):

• Glaucoma agudo: visión intermitente, en arcoiris y dolor ocular.
• Enfermedades del músculo cardíaco
• Sensación de inquietud y necesidad de estar en continuo movimiento
• Alteración de los nervios periféricos
• Aumento agudo de la presión en el ojo
• Torsades de pointes: formas particulares de ritmo cardíaco anormal.
• Inflamación alérgica del alveolo pulmonar y del tejido pulmonar

Efectos adversos de frecuencia no conocida

• Ausencia de sensación de apetito
• Aumento o descenso de los niveles de azúcar en sangre
• Paranoia
• Alteraciones del movimiento (movimientos involuntarios o movimientos disminuidos)
• Inflamación por hipersensibilidad del músculo cardiaco
• Hepatitis
• Sofocos
• Ojos secos

Se ha observado un aumento del riesgo de fracturas óseas en los pacientes tratados con este tipo de medicamentos.

Precauciones y contraindicaciones

Antes de tomar Tryptizol, es necesario conocer cuáles son las precauciones y contraindicaciones de este fármaco. No se recomienda tomarlo en los siguientes supuestos:

• Si se es alérgico a la amitriptilina u otros componentes del fármaco
• Si se ha tenido recientemente un ataque al corazón (infarto de miocardio)
• Si se ha tenido problemas de corazón como alteraciones del ritmo cardíaco, detectadas en un electrocardiograma (ECG), bloqueo cardíaco o enfermedad coronaria
• Si se está tomando IMAO actualmente o en los últimos 14 días
• Si se ha tomado moclobemida el día anterior
• Si se padece enfermedad hepática grave
• No está indicado en niños menores de 6 años

En caso de haberse comenzado a tomar Tryptizol, se debe interrumpir el tratamiento con este medicamento y esperar unos 14 días antes de iniciar cualquier tratamiento con un IMAO (inhibidores de la monoamino oxidasa).

La amitriptilina no se recomienda durante el embarazo, a no ser que el médico haya considerado mayores los beneficios que los riesgos del tratamiento.

Cabe advertir del riesgo de tomar Tryptizol durante la última parte del embarazo puesto que se corre el peligro de que el recién nacido presente síntomas de abstinencia como irritabilidad, aumento de la tensión muscular, temblores, respiración irregular, llanto fuerte, mala succión, retención urinaria y estreñimiento.

Debido a que este medicamento puede causar somnolencia y mareo no se recomienda usar maquinaria pesada ni conducir durante las primeras semanas de su toma. Igualmente, si se notan estos síntomas más allá de las dos primeras semanas se debería evitar conducir y usar cualquier herramienta pesada, además de avisar al médico sobre los efectos adversos.

Dosis altas y sobredosis

A dosis altas, el Tryptizol (amitriptilina) puede provocar trastornos del ritmo cardíaco e hipotensión. Esto también puede suceder a dosis habituales en caso de que se tenga una condición cardíaca preexistente.

Se ha visto que el Tryptizol puede ser el responsable de un problema de corazón llamado intervalo QT prolongado, una condición que se identifica mediante un ECG. También puede provocar trastornos del ritmo cardíaco, tanto en forma de latido del corazón rápido o irregular. Es urgente avisar al médico de referencia en caso de padecer alguno de los siguientes síntomas o darse estos supuestos:

• Frecuencia cardiaca lenta.
• Insuficiencia cardíaca: el corazón no puede bombear la sangre adecuadamente.
• Bajos niveles de potasio o magnesio en sangre.
• Nivel alto de potasio en sangre.
• Se está tomando cualquier otra medicación que puede provocar problemas cardiacos.
• Se tiene una intervención quirúrgica programada (puede ser necesario interrumpir el tratamiento con amitriptilina antes de que se administren anestésicos).
• En caos de una cirugía urgente, se debe informar al anestesista de la toma de amitriptilina.
• Glándula tiroides demasiado activa.
• Toma de fármacos para la tiroides.

Los síntomas asociados a una sobredosis con amitriptilina son:

• Dilatación pupilar
• Latidos cardíacos rápidos o irregulares
• Problemas para orinar
• Xerostomía: sequedad de boca y lengua
• Bloqueo intestinal
• Crisis epilépticas
• Fiebre
• Agitación y nerviosismo
• Confusión y alucinaciones
• Movimientos incontrolados
• Presión arterial baja
• Pulso débil
• Palidez
• Dificultades para respirar
• Piel con tono azul
• Disminución de la frecuencia cardiaca
• Somnolencia
• Pérdida de la conciencia
• Coma
• Problemas cardiacos: bloqueo cardiaco, insuficiencia cardiaca, hipotensión, shock cardiogénico, acidosis metabólica, hipopotasemia

Interacciones con otras sustancias

Algunos medicamentos interactúan con el Tryptizol, pudiendo agravar los efectos adversos. Es por ello que es muy importante informar al médico sobre la toma de los siguientes medicamentos:

• IMAO (p. ej., enelzina, iproniazida, isocarboxazida, nialamida o selegilina)
• Adrenalina, efedrina, isoprenalina, noradrenalina, fenilefrina y fenilpropanolamina (presentes en medicamentos para la tos, antigripales y anestésicos)
• Medicamentos para tratar la presión arterial alta
• Antagonistas de los canales de calcio (p. ej., diltiazem y verapamilo), la guanetidina, la betanidina, la clonidina, la reserpina y la metildopa
• Fármacos anticolinérgicos (p. ej., atropina, hiosciamina)
• Tioridazina
• Tramadol
• Medicamentos antifúngicos (p. ej., fluconazol, terbinafina, ketoconazol e itraconazol)
• Sedantes (p. ej., barbitúricos)
• Antidepresivos (p. ej., ISRS)
• Medicamentos para ciertas enfermedades del corazón (p. ej., betabloqueantes y antiarrítmicos)
• Cimetidina (utilizada para tratar las úlceras de estómago)
• Metilfenidato (utilizado para tratar el TDAH)
• Ritonavir (utilizado para tratar el VIH)
• Anticonceptivos orales.
• Rifampicina (para tratar infecciones)
• Fenitoína y carbamazepina (utilizadas para tratar la epilepsia)
• Hierba de San Juan (Hypericum perforatum, antidepresivo fitoterapéutico)
• Medicamentos para la tiroides
• Ácido valproico

También se debe informar al médico si se está tomando actualmente o se ha tomado recientemente fármacos que pueden alterar el ritmo cardíaco como:

• Medicamentos para tratar los latidos cardíacos irregulares (p. ej., quinidina y sotalol)
• Astemizol y terfenadina (utilizados para tratar las alergias y la rinitis estacional)
• Psicofármacos como pimozida y sertindol
• Cisaprida (para tratar la indigestión)
• Halofantrina (para tratar la malaria)
• Metadona (para tratar el dolor y para la desintoxicación)
• Diuréticos (fármacos para ayudar a orinar)

Los anestésicos usados en las intervenciones quirúrgicas tienen efectos peligrosos con el Tryptizol, al margen de si son anestésicos generales o locales.Por ello se debe avisar al médico y al anestesista sobre la toma de amitriptilina antes de someterse a cualquier cirugía, sea a corazón abierto o una intervención dental.

Tampoco se recomienda beber alcohol durante el tratamiento con este fármaco, puesto que puede aumentar su efecto sedante.