Oximorfona: características, efectos secundarios y precauciones

La oximorfona es un fármaco de tipo analgésico prescrito sobre todo para el dolor crónico. No se considera una de las principales vías de tratamiento para el dolor y, dado que es un opioide, los tratamientos con este medicamento son muy controlados.

A continuación vamos a ver con más detalle las propiedades farmacológicas de este medicamento, para qué se usa, cuales son sus efectos secundarios, precauciones a tomar en caso de ser consumido y los efectos de su sobredosis.

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¿Qué es la oximorfona?

La oximorfona, cuya fórmula química es C17H19NO4, es un analgésico opioide, que se comercializa bajo las marcas comerciales Numorphan, Numorphone y Opana. Se usa para aliviar el dolor moderado y fuerte, en personas en las que otros fármacos reductores del dolor no han surtido efecto. La oximorfona también está indicada como tratamiento del dolor agudo postquirúrgico.

Normalmente, como primera opción del dolor crónico se usan agentes no farmacológicos y los no opioides, puesto que los opioides implican serios peligros. Para cualquier tratamiento crónico del dolor solo se debe considerar su uso a largo plazo si hay beneficios clínicos significativos que superen los riesgos. Las opciones de tratamiento de primera línea para el dolor crónico son los agentes no farmacológicos y los no opioides, es decir, la oximorfona no sería una de las primeras opciones puesto que es un opioide.

Este fármaco fue diseñado originalmente en Alemania en 1914 y fue patentado en 1955, siendo aprobado su uso médico en 1959. Es un fármaco altamente adictivo, con lo cual no ha sido objeto de debate en pocas ocasiones. La Administración de Medicamentos y Alimentos estadounidense (FDA) en 2017 solicitó al fabricante que retirara el producto del mercado, preocupada especialmente por el consumo de opioides en la sociedad norteamericana.

Farmacocinética y farmacodinámica

Su biodisponibilidad oral es del 10%, y la intranasal es del 43%. Su metabolismo es hepático, por medio de glucuronidación y el citocromo CYP3A. Su vida media en el organismo es de 7 a 9 horas y se excreta por la orina y las heces. Sus vías de administración son oral, intravenosa, intramuscular, subcutánea, rectal e intranasal.

El mecanismo de acción de la oximorfona consiste en activa el receptor μ-opioide y, en menor medida, los receptores δ-opioide y κ-opioides. La actividad de la oximorfona parece ser 10 veces mayor que la de la morfina.

Administración

Su administración se puede hacer de varias formas. En caso de que se haga por medio de inyección sus efectos sobre el alivio del dolor comienza poco tiempo después, aproximadamente entre los 5 y 10 minutos, y 15 a 30 minutos después de la administración rectal, durando sus efectos aproximadamente entre 3 y 4 horas para las tabletas de liberación inmediata y 12 horas para las de liberación lenta.

Las tabletas de liberación lenta, administradas por vía oral, son las más comunes. Lo recomendable es consumirla con el estómago oral, al menos una o dos horas después de las comidas. Generalmente, se toman las pastillas cada 4 o 6 horas. Es muy importante tomar este fármaco tal y como lo ha prescrito el médico, sin tomar más ni menos de la cantidad recetada ni aumentar la frecuencia indicada por el médico. La tableta debe ser engullida, sin ser masticada ni triturada.

Es habitual que al empezar un tratamiento con oximorfona las primeras dosis sean bajas y vayan aumentándose gradualmente hasta que se logre controlar el dolor. En caso de que el medicamento no esté dando resultados, será el médico quien se encargue de ajustar la dosis y nunca debe ser el paciente quien se tome la libertad de incrementar o reducirla.

En caso de que se omita una dosis, se debe tomar esa dosis tan rápido como se acuerde. Sin embargo, si la dosis omitida es recordada justo a poco tiempo de que sea la hora de tomar la siguiente, lo que se recomienda es omitir la dosis olvidada y continuar con el programa regular de dosificación. No se debe duplicar la dosis para compensar la dosis omitida.

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Efectos secundarios

La oximorfona, como cualquier otro fármaco, puede provocar efectos secundarios, ya sean debidos a una dosis demasiado alta del medicamento o a características propias del organismo del paciente que lo consume que ha hecho que se den tales síntomas. Entre los efectos secundarios más comunes que podemos encontrar tenemos:

• Boca seca
• Dolor o hinchazón del estómago
• Náuseas
• Vómitos
• Gases
• Sudoración excesivA
• Rubor
• Latidos cardíacos rápidos
• Enrojecimiento de los ojos
• Dolor de cabeza
• Ansiedad o confusión
• Picazón

Algunos de estos efectos secundarios pueden no desaparecer e, incluso, aumentar su gravedad médica. En caso de que aparezcan estos síntomas, se deberá mantener informado al médico. No obstante, los siguientes síntomas se consideran más graves y, en caso de aparecer, se deberá acudir de urgencia a consulta médica.

• Agitación
• Alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen)
• Fiebre
• Sudoración
• Confusión
• Ritmo cardiaco rápido
• Temblores
• Espasmos o rigidez muscular intensa
• Pérdida de coordinación
• Náusea
• Vómitos
• Diarrea
• Falta de apetito
• Debilidad
• Mareos
• Incapacidad para lograr o mantener una erección
• Menstruación irregular
• Menor deseo sexual
• Cambios en el ritmo cardiaco
• Convulsiones
• Sarpullido
• Urticaria
• Picazón
• Ronquera
• Dificultad para respirar o tragar
• Dolor de pecho
• Hinchazón de las manos, ojos, cara, labios, boca, lengua, o garganta
• Somnolencia extrema
• Desmayos

Además de estos efectos, cabe la posibilidad de desarrollar dependencia al medicamento, problemas de fertilidad tanto en hombres como en mujeres y estreñimiento. En este último caso, es posible que se tengan que incluir algunos cambios en la dieta para facilitar la defecación, aunque lo normal es que no aparezca este síntoma y no se recomienda cambiar la dieta nada más iniciar el tratamiento a no ser que el médico lo haya dicho explícitamente.

Sobredosis

Entre los síntomas de la sobredosis por oximorfona tenemos:

• Dificultades para respirar, respiración lenta o detenida
• Piel, labios o uñas de color azul
• Piel fría y húmeda
• Pupilas dilatadas o contraídas
• Debilidad muscular o de las extremidades
• Somnolencia extrema
• Ronquido inusual
• Ritmo cardíaco lento
• Pérdida de conocimiento.

En caso de sobredosis, será necesario llamar a los servicios de emergencia mientras un familiar o conocido se encarga del paciente, especialmente si este se ha derrumbado al suelo, tiene una convulsión, problemas para respirar o no se puede despertar. Normalmente, para evitar estas situaciones se recomienda tener a mano el antídoto de la oximorfona, la naloxona, fármaco que trabaja bloqueando los efectos de los opiáceos, reduciendo sus peligrosos efectos.

Los síntomas de la sobredosis pueden reaparecer al cabo de unos pocos minutos después de haber tomado la naloxona. Si estos síntomas reaparecen, la persona deberá tomar otra dosis de naloxona. Se pueden administrar dosis adicionales cada 2 o 3 minutos si los síntomas reaparecen antes de que llegue la ayuda médica.

Síndrome de abstinencia

Es muy importante seguir las pautas del médico y no tomarse la libertad de dejar el fármaco sin decírselo, puesto que, de hacerlo de forma brusca, se corre el riesgo de que se presenten los efectos del síndrome de abstinencia. Entre los síntomas de este síndrome por oximorfona tenemos.

• Inquietud
• Ojos llorosos
• Secreción nasal
• Bostezos
• Sudoración
• Escalofríos
• Dolor muscular, de articulaciones y/o de espalda
• Pupilas dilatadas
• Irritabilidad
• Ansiedad
• Debilidad
• Calambres estomacales
• Dificultad para conciliar el sueño o mantenerse dormido
• Náuseas, vómitos
• Diarrea
• Pérdida de apetito
• Taquicardia
• Respiración rápida

Precauciones

Son varias las precauciones que se deben tener en cuenta en caso de que se vaya a iniciar un tratamiento con oximorfona, al igual que sucede con cualquier otro fármaco. A continuación veremos las principales.

1. Alergias

En caso que se sepa, será necesario comunicarle al médico o farmacéutico si se es alérgico a la oximorfona y fármacos relacionados, entre ellos oxicodona, codeína, hidrocodona, dihidrocodeína, hidromorfona o cualquier otro medicamento.

2. Interacciones

Pueden darse interacciones con otros fármacos, con lo cual será necesario informar al médico de que se está tomando otro medicamento en caso de que sea así, además de indicar la dosis y la frecuencia. Es también importante informarlos tanto si son con como sin receta, incluyendo también vitaminas, suplementos nutricionales y fitoterapia.

Los principales medicamentos con los que puede interactuar son: antihistamínicos; buprenorfina, butorfanol, cimetidina, diuréticos, ipratropio, medicamentos para la enfermedad de colón irritable, para el mareo por el movimiento, para la enfermedad de Parkinson; o para problemas urinarios; nalbufina y pentazocina.

3. Problemas de salud previos

Será necesario comunicar los siguientes problemas de salud antes de iniciar el tratamiento con oximorfona: obstrucción en el estómago o los intestinos, íleo paralítico, convulsiones, dificultades para miccionar, enfermedades renales, enfermedades hepáticas, enfermedades tiroideas o problemas en la vesícula biliar.

4. Problemas respiratorios

La oximorfona puede provocar graves problemas respiratorios, especialmente durante las primeras 72 horas tras haber iniciado el tratamiento o en cualquier momento en el que se incremente la dosis del fármaco. Por esto se debe ir con especial precaución en pacientes con problemas respiratorios, como asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica y apnea del sueño.

5. Poblaciones especiales

Los pacientes que ya han sufrido algún tipo de enfermedad debilitante son más propensas a la depresión respiratoria. En este tipo de población se deberán considerar la prescripción de analgésicos no-opioides.

Los pacientes mayores son más sensibles a los efectos adversos, como caídas, deterioro cognitivo y estreñimiento. La función renal disminuida asociada con el envejecimiento puede incrementar los daños de este fármaco, especialmente su sobredosis. En caso de que sea el único fármaco que se pueda prescribir en esta población, se recomienda prescribir dosis bajas al empezar el tratamiento.

Hay el riesgo de que se vean afectados el bebé en caso de que la mujer embarazada haya tomado el fármaco durante mucho tiempo. La oximorfona atraviesa la placenta y puede implicar daños al nacer, además de un pobre crecimiento fetal y nacer prematuro. Los hijos de madres que son físicamente dependientes al fármaco son más propensos a desarrollar esa misma dependencia.

6. Manejo de maquinaria

La oximorfona puede ocasionar somnolencia, mareo o aturdimiento, con lo cual no se recomienda manejar maquinaria pesada tras haber consumido el fármaco. El mareo puede aparecer con tan solo levantarse después de estar tumbado, con lo cual lo recomendado es apoyar los pies en el suelo durante unos minutos antes de ponerse en pie.

Referencias bibliográficas:

• Hussain MA, Aungst BJ (agosto de 1997). Intranasal absorption of oxymorphone. Journal of Pharmaceutical Sciences 86 (8): 975-6. PMID 9269879. doi:10.1021/js960513x.
• Davis, MP; Glare, PA; Hardy, J (2009). Oxford University Press, ed. Opioids in Cancer Pain (2da edición). Oxford, UK. ISBN 978-0-19-157532-7.