El descubrimiento del primer antipsicótico a principios de los años 50, la clorpromazina, supuso una gran revolución para el tratamiento de las psicosis, especialmente de la esquizofrenia.
En este artículo hablaremos de una familia de antipsicóticos: las butirofenonas. Dentro de ella encontramos el haloperidol (especialmente conocido por su utilidad en la esquizofrenia) y el droperidol.
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Historia: el primer antipsicótico
El inicio de la investigación de las butirofenonas empieza con la clorpromazina.
La clorpromazina fue sintetizada como antihistamínico por la industria farmacéutica francesa y en 1950, Henri Laborit, cirujano francés, destacó su efecto sedante en pacientes psicóticos. Dos años más tarde, en 1952, Delay, Deniker y Harl lo probaron en el Hospital Sainte Anne de París y confirmaron su utilidad para los síntomas psicóticos positivos de la esquizofrenia.
Desde la introducción del primer antipsicótico típico, la investigación sobre neurolépticos se centró en aumentar la eficacia de estos en la esquizofrenia, reducir los síntomas negativos del trastorno y definir su mecanismo de acción.
Antipsicóticos típicos y atípicos
Los antipsicóticos típicos o de primera generación tienen más efectos secundarios que los de segunda generación o atípicos. Estos últimos aparecieron con el descubrimiento de la Clozapina en los años 70, que se empezó a comercializar en Suiza y Austria.
En la actualidad ya existen los antipsicóticos de segunda generación o atípicos, que actúan también sobre los síntomas negativos de la esquizofrenia (cosa que no hacían los de primera generación), además de sobre los síntomas positivos.
Su eficacia antipsicótica es similar a la de los típicos, y se diferencian de ellos por presentar menor incidencia de SEP (Síndrome Extrapiramidal: conjunto de síntomas motores) y de hiperprolactinemia. (efectos secundarios o adversos).
Butirofenonas
Las butirofenonas son una familia de antipsicóticos atípicos. Los antipsicóticos son un tipo de medicamentos o fármacos que se utilizan para tratar la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos, así como el trastorno bipolar, entre otros.
En general, los antipsicóticos reducen la dopamina (DA), un neurotransmisor cerebral anormalmente elevado en los trastornos psicóticos.
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Droperidol
Un de los antipsicóticos tipo butirofenona es el Droperidol, de acción muy breve y fuertemente sedante y tranquilizante.
El Droperidol posee una elevada actividad antiemética (impide los vómitos y las náuseas). Actúa como antagonista de los receptores de la dopamina, siendo parcialmente selectivo para los receptores D2.
Su acción antiemética se produce por el antagonismo de los receptores de la DA en una zona muy concreta del nervio vago. Es especialmente útil para la prevención y el tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios y/o inducidos por analgésicos opioides.
También presenta una débil actividad antagonista de los receptores colinérgicos (acetilcolina) muscarínicos. La acetilcolina es un neurotransmisor implicado en la transmisión de los impulsos nerviosos y el movimiento.
Características
El Droperidol se usa para la prevención y tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios en adultos, y de segunda línea, en niños y adolescentes. También para vómitos y náuseas inducidos por derivados de morfina.
En cuanto a la vía de administración de este tipo de butirofenona, esta se realiza mediante la vía intravenosa.
Algunas de sus contraindicaciones son: casos de hipersensibilidad al medicamento o alergia a las butirofenonas, bradicinesia (descenso de la frecuencia cardíaca normal) y enfermedad de Parkinson.
Precauciones
Debe tenerse en cuenta que es un medicamento que puede aumentar la depresión del SNC producida por otros medicamentos depresores. Además, debe tomarse precaución en los casos de epilepsia, hipotensión, arritmias cardíacas y alcoholismo crónico, entre otros. La aparición de fiebre inexplicable puede ser un síntoma del síndrome neuroléptico maligno.
La dosis en ancianos debe reducirse, así como en aquellos sujetos con insuficiencia renal y/o insuficiencia hepática. En pacientes con cáncer de mama o tumores dependientes de la prolactina, puede elevar los niveles de esta hormona.
Haloperidol: otro tipo de butirofenona
Otro de los neurolépticos tipo butirofenona es el Haloperidol.
Actúa igual que el anterior, así que también es un antagonista potente de los receptores dopaminérgicos cerebrales. Está clasificado entre los neurolépticos de gran potencia. No tiene actividad antihistamínica ni anticolinérgica (por lo tanto, no tiene efectos secundarios de estos dos tipos).
Las indicaciones terapéuticas del haloperidol son diversas. Como neuroléptico se usa en:
- Delirios y alucinaciones (esquizofrenia, síndrome de Korsakoff…).
- Trastorno de personalidad: paranoide, esquizoide, esquizotípico, límite…
Como tratamiento de la agitación psicomotriz, algunos de sus usos son para:
- Manía, demencia, discapacidad intelectual, alcoholismo.
- Trastornos de la personalidad.
- Agitación, agresividad.
- Trastornos de conducta.
- Tics, tartamudez, síntomas del Síndrome de Tourette…
Al igual que el Droperidol, como antiemético impide los vómitos y las náuseas de diversa etiología.
Está contraindicado en casos de hipersensibilidad al medicamento, coma, depresión del sistema nervioso central por alcohol u otros depresores, Parkinson y lesión de los ganglios basales.
Referencias bibliográficas:
- Ortiz, A., De la Mata, I. (2001). Nuevos antipsicóticos, 25(1), 1-8. Sistema Nacional de Salud.
- Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. (2012). Catálogo de Medicamentos. Colección Consejo.
- Inchauspe, J.A. y Valverde, M.A. (2018). Creer en la clozapina: fe y evidencias. Rev. Asoc. Esp. Neuropsiq, 38(133), 239-262.
