Un medicamento utilizado para los casos de Trastorno por Déficit de Atención e Hiperactividad.

El dexmetilfenidato es un isómero del metilfenidato, un medicamento que se usa para tratar a niños con TDAH. Esta variante del conocido fármaco estimulante parece funcionar mejor que el original y su uso parece extenderse.

En este artículo te explicamos qué es y qué efectos tiene el dexmetilfenidato, cuál es su mecanismo de acción, qué efectos adversos e interacciones hay que tener en cuenta, y qué papel juega en la adicción y la dependencia.

¿Qué es el dexmetilfenidato y qué efectos tiene?

El dexmetilfenidato o d-treo-metilfenidato es una variante isomérica del metilfenidato, un fármaco habitualmente empleado en personas que padecen trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH).

Existen dos isómeros del metilfenidato: el d-treo-metilfenidato y el l-treo-metilfenidato, dos compuestos que se diferencian, respecto de la molécula original, de pequeños ajustes en la estructura química molecular, lo que da como resultado que algunas propiedades del fármaco sean distintas. Al parecer, solamente el d-treo-metilfenidato sería el principio clínicamente activo.

En España, la variante de metilfenidato que se comercializa es la mezcla de los dos isómeros, la mezcla racémica (d,l)-treo-metilfenidato. Sin embargo, en otros países ya se está empleado la variante dexmetilfenidato, que proporcionaría exclusivamente los efectos psicoestimulantes terapéuticos, evitando los efectos indeseados cardiovasculares y anorexígenos (supresores del apetito) y reduciendo el potencial de abuso de la sustancia.

Esta variante de metilfenidato se comercializa bajo el nombre de Focalin y, como su análogo, se utiliza para tratar a individuos que padecen TDAH (a partir de los 5 años de edad). Normalmente, si no se observa ningún beneficio después de 4 semanas de consumo, se suele suspender el mismo.

Los efectos del dexmetilfenidato tienen una duración de entre 4 a 6 horas (a excepción de la formulación de acción prolongada, que abarca hasta 12 horas).

Mecanismo de acción

Aunque el mecanismo de acción del dexmetilfenidato no estaría completamente aclarado, se sugiere que ejercería su efecto amplificando la señal dopaminérgica mediante el bloqueo de su recaptación a nivel presináptico.

Este fármaco también sería capaz de bloquear la recaptación de otro neurotransmisor, la noradrenalina, uniéndose a su transportador específico. El efecto general es un aumento en el nivel atencional y de alerta del sujeto. Esto se puede medir con dispositivos que captan ondas de bajo voltaje.

Por otra parte, el dexmetilfenidato incrementa los mecanismos excitatorios del cerebro, mejorando la concentración, la coordinación motora y el control de impulsos en el sujeto. En pacientes con TDAH, los efectos del dexmetilfenidato se atribuyen a la capacidad que tiene este fármaco de mejorar los mecanismos inhibitorios de los circuitos frontosubcorticales en los que interviene la dopamina.

El compuesto ejercería una acción reguladora sobre la corteza frontal y estructuras subcorticales, como la parte ventral del núcleo estriado, en los ganglios basales. En este área cerebral también se encuentra el núcleo accumbens, una estructura en la que la dopamina actuaría limitando el procesamiento de la información que ha de procesarse, con la consiguiente mejora en la focalización de la atención del sujeto.

Efectos secundarios

Por lo general, aunque un fármaco como el dexmetilfenidato se tolera bastante bien, sí que pueden observarse efectos secundarios al inicio del tratamiento (como ocurre con el metilfenidato clásico), aunque suelen ser transitorios. En ocasiones, retrasar o disminuir la dosis ingerida puede bastar para reducir las reacciones adversas.

El paciente puede padecer dolores abdominales, cambios en la presión sanguínea y el ritmo cardíaco, e incluso tics nerviosos (el riesgo, en este sentido, es mínimo). No obstante, los estudios indican que los efectos secundarios son leves y limitados.

Algunos estudios habían postulado una posible relación entre el consumo de metilfenidato y una supresión en la secreción de la hormona del crecimiento y la prolactina. Sin embargo, en la actualidad dicha relación ya se ha desestimado, ya que los pacientes infantiles tratados con el fármaco recuperarían su talla normal en la adolescencia.

Con todo, el consumo de dexmetilfenidato puede ocasionar una serie de efectos secundarios que cabe señalar:

  • Nerviosismo y ansiedad
  • Irritabilidad
  • Dolor de cabeza
  • Malestar estomacal
  • Dificultades para conciliar el sueño
  • Mareos
  • Náuseas y vómitos
  • Pérdida de apetito
  • Pérdida de peso

Interacciones con otros medicamentos

Las personas que están en tratamiento con dexmetilfenidato deben tener en cuenta las posibles interacciones con otro tipo de medicamentos. Es muy importante seguir siempre las pautas que te indique el profesional sanitario de referencia.

A continuación, veremos algunos de los fármacos que están contraindicados en caso de estar en tratamiento con dexmetilfenidato:

  • Isocarboxazida
  • Iobenguano
  • Linezolid
  • Fenelzina
  • Procarbazina
  • Rasagilina
  • Safinamida
  • Selegilina (y selegilina transdérmica)
  • Tranilcipromina

Adicción y dependencia

El metilfenidato es un fármaco estimulante con cierto poder de adicción y dependencia, similar al que puede tener la anfetamina. Por este motivo, el consumo de este tipo de sustancias puede generar dependencia, tanto física como psicológica, más probables cuando el dexmetilfenidato se emplea en dosis altas o como droga recreativa.

Cuando se emplean por encima del rango de la dosis médica, los estimulantes pueden desencadenar procesos de psicosis, sobre todo en personas predispuestas. Con el consumo de casi todas las drogas con potencial adictivo, se activa una proteína llamada FosB que forma parte del circuito de recompensa cerebral (en el núcleo accumbens).

Esta proteína se combina con otras y se une a los receptores que promueven la expresión de ciertos genes neuronales que, a su vez, modifican la expresión y la actividad de otros grupos neuronales, pudiéndose generar cambios de tipo epigenético (la expresión genética se alteraría por la adición de ciertas moléculas al ADN).

En varios estudios, el dexmetilfenidato ha mostrado beneficios como terapia de reemplazo para personas con adicción y dependencia a la metanfetamina. Además, el metilfenidato y las anfetaminas también se han investigado como reemplazo químico para tratar a personas con adicción a la cocaína, de la misma forma que se usa a la metadona como droga de reemplazo para la dependencia física a la heroína.

Referencias bibliográficas:

  • Adler, L. A., Spencer, T., McGough, J. J., Jiang, H., & Muniz, R. (2009). Long-term effectiveness and safety of dexmethylphenidate extended-release capsules in adult ADHD. Journal of Attention Disorders, 12(5), 449-459.
  • Brams, M., Muniz, R., Childress, A., Giblin, J., Mao, A., Turnbow, J., ... & Silva, R. (2008). A randomized, double-blind, crossover study of once-daily dexmethylphenidate in children with attention-deficit hyperactivity disorder. CNS drugs, 22(8), 693-704.