Un fármaco perteneciente a los IRND. Wikimedia Commons.

El tabaco es una de las sustancias con efectos psicoactivas que más se ha consumido de manera legal desde su descubrimiento. Incluso aunque hoy en día está prohibido fumar en establecimientos y espacios públicos cerrados y su precio se ha encarecido a base de impuestos, millones de personas siguen teniendo el hábito de fumar.

Pero muchas de estas personas, en algún momento, necesitan dejar de hacerlo. Si bien es posible hacerlo a base de voluntad, en algunos casos pueden precisar de ayuda psicológica e incluso farmacológica. En este último de los casos, uno de los fármacos existentes y utilizados en la deshabituación al tabaco es el bupropión, un fármaco originado como antidepresivo.

¿Qué es el bupropión?

El bupropión es un conocido fármaco de tipo antidepresivo, si bien más que en su aplicación para la depresión resulta más habitual y distintivo por su eficacia en el tratamiento de la adicción al tabaco. En este sentido, se trata de un tratamiento que no incluye nicotina y que resulta recomendable junto a algún tipo de terapia o tratamiento psicológico. Esto demuestra que los psicofármacos no están diseñados siguiendo un plan desde 0, sino que en su desarrollo hay un cierto proceso de ensayo y error, y que a veces surgen utilidades para el medicamento que en un principio ni siquiera habían sido tenidas en cuenta.

El bupropión es un inhibidor específico de la recaptación de la dopamina y la noradrenalina, o IRND, que funciona aumentando los niveles de dichos neurotransmisores en el cerebro. Comparado con otros fármacos del grupo de los antidepresivos, el bupropión tiene la ventaja de no generar disfunciones sexuales, si bien por otro lado su efectividad por si solo parece menor en comparación a otros fármacos presentes en el mercado.

Así pues, el bupropión es un ejemplo de que moléculas emparentadas con otras sustancias utilizadas para cierta clase de trastorno pueden ser más útiles en diferentes alteraciones de salud, por mucho que su estructura sea similar.

Mecanismo de acción

El funcionamiento del bupropión y su mecanismo de acción se basa en su papel como inhibidor selectivo de la recaptación de la dopamina y la noradrenalina. Ello implica que el bupropión actúa impidiendo que estos dos transmisores (asociados a la gratificación y a la energía) sean recaptados por la neurona presináptica, de tal manera que están disponibles para las neuronas postsinápticas durante más tiempo. Además, parece estimular la secreción de estos neurotransmisores. Así, los niveles de dopamina y noradrenalina y su transporte aumentan a nivel de encéfalo, algo que puede alterar el estado de ánimo.

Asimismo, también se ha observado que presente un efecto a nivel de acetilcolina, uniéndose a los receptores nicotínicos y ejerciendo un efecto antagonista no competitivo. Si bien no existe total seguridad para ello, este elemento es una de las posibles explicaciones para su papel en la deshabituación al tabaco.

Sin embargo, hay que tener en cuenta que aún se desconoce el modo exacto en el que funciona el mecanismo de acción del bupropión y de los psicofármacos en general. Su uso no garantiza que vaya a funcionar aliviando los síntomas del trastorno a tratar, y de hecho su eficacia es solo ligeramente mejor al del placebo. Eso no quita que en muchos casos resulte muy útil, simplemente que el porcentaje de pacientes que prueban este tratamiento y no obtienen ningún beneficio es relativamente alto.

Indicaciones: usos en trastornos

El bupropión es un fármaco que a lo largo de su historia ha tenido diversos usos. Si bien nació como antidepresivo y a día de hoy en ocasiones se sigue utilizando para tratar esta condición tanto como monoterapia (terapia única) como terapia combinada (más habitual, para potenciar algunos antidepresivos concretos cuando los fármacos de primera elección no son efectivos), lo cierto es que por sí solo generalmente es considerado menos eficaz que otros antidepresivos.

Donde más destaca y mayor uso tiene este fármaco es en la deshabituación tabáquica, resultando efectivo en la reducción del hábito de consumo y las ganas de fumar. En este sentido, su mecanismo de acción parece contribuir a cesar el craving (posiblemente debido por un lado a su antagonismo de los receptores nicotínicos y a su interacción con la dopamina cerebral, si bien el mecanismo exacto no es totalmente conocido). Otro trastorno en el que es utilizado es el trastorno afectivo estacional, en que aparecen episodios depresivos asociados a determinados momentos del año.

Además de lo anterior en ocasiones ha sido empleado en el tratamiento del trastorno bipolar, especialmente durante los episodios depresivos que pueden ocurrir en este trastorno (si bien este uso requiere precaución ya que se corre el riesgo de virar el trastorno hacia una crisis maníaca). También en TDAH. Pero en cualquier caso, se requiere más investigación al respecto y ha de tenerse en cuenta la existencia de posibles riesgos.

Efectos secundarios

El bupropión es un fármaco que presenta gran utilidad en la deshabituación tabáquica y es utilizado en casos de depresión, pero al igual que con el resto de fármacos su utilidad clínica no está libre de riesgos y de posibles efectos secundarios.

Esto ocurre porque el principio activo del bupropión afecta a muchas áreas del cuerpo, no solo en las áreas que podrían producir una mejoría en relación a los síntomas. Esta interacción indeseada genera una reación en cadena de consecuencias hasta cierto punto impredecibles, lo cual puede llevar a nuevas alteraciones de la salud (si bien suelen desaparecer a medida que la sustancia abandona el organismo). Por ello, su uso siempre debe ser supervisado e indicado por médicos.

En este sentido, entre los principales efectos secundarios del bupropion podemos encontrar la causación de insomnio (siendo de los más frecuentes), boca seca y mareos, cefaleas, náuseas, estreñimiento, taquicardias, temblores, erupciones cutáneas, agitación y nerviosismo. También puede producir un descenso del apetito.

En casos más graves puede generar convulsiones (siendo este uno de los riesgos graves más conocidos), arritmias, alucinaciones, pánico o dificultades para respirar o alimentarse o inflamaciones siendo necesario acudir al médico. En algunos casos puede causar irritabilidad, hostilidad, depresión, ideas de suicidio.

Contraindicaciones

Además de dichos efectos secundarios,este fármaco está contraindicado totalmente en algunas franjas de población. No deberían consumir este fármaco aquellas personas alérgicas a éste o a alguno de sus componentes (algo por otro lado obvio), aquellas personas que consuman determinados medicamentos (especialmente IMAOS), dependencia a sustancias más allá del tabaco (como alcohol, drogas y fármacos) y quienes padezcan epilepsia, tumores cerebrales y anorexia nerviosa o bulimia (ya que reduce el apetito).

Tampoco es recomendable, aunque en ocasiones puede utilizarse si las ventajas se estiman mayores que los riesgos, en casos de personas con insuficiencia renal o hepática, traumatismo craneoencefálico, insomnio o consumo de otros medicamentos que puedan interaccionar con el bupropión.

Diabéticos, alcohólicos, hipertensos o personas con trastornos psiquiátricos (ya que puede contribuir a la aparición de manía en bipolares o al de crisis psicóticas en esquizofrenia, entre otros) también lo tienen contraindicado (o al menos el tratamiento debe hacerse con un elevado nivel de control del estado del paciente y de las dosis administradas) debido al riesgo de aparición de convulsiones y otros efectos secundarios. Por último, tampoco es recomendable para embarazadas y lactantes.

Precio

El precio del bupropión, para una caja de 30 comprimidos de 150 miligramos, es de unos 26 euros en España y 1400 pesos mexicanos en México, aproximadamente. De todas formas hay que tener en cuenta que debe ser consumido bajo indicación médica, ya que sus efectos son demasiado potentes como apara tomarlo sin supervisión de especialistas.

Referencias bibliográficas:

  • Dale, L.C.; Glover, E.D.; Sachs, D.P.L.; Schroeder, D.R.; Offord, K.P.; Croghan, I.T. & Hurt, R.D. (2001). Bupropion for smoking cessation. Chest, 119:1357-64.
  • Grossberg, George T.; Kinsella, Laurence J. (2018). Clinical psychopharmacology for neurologists: a practical guide. Springer. pp. 45 - 71.
  • Johnston, A.J., Ascher, J., Leadbetter, R., Schmith, V.D., Patel, D.K., Durcan, M., Bentley, B. (2002). Pharmacokinetic optimisation of sustained-release bupropion for smoking cessation. Drugs. 62 Suppl 2: pp. 11 - 24.
  • Patel, K., Allen, S., Haque, M.N., Angelescu, I., Baumeister, D., Tracy, D.K. (2016). Bupropion: a systematic review and meta-analysis of effectiveness as an antidepressant. Therapeutic Advances in Psychopharmacology. 6 (2): 99–144.
  • Thase, M.E. (1992). Long-term treatments of recurrent depressive disorders. J. Clin. Psychiatry; 53.