Psicofármacos ansiolíticos: sus características y efectos

Los psicofármacos ansiolíticos son medicaciones que han contribuido enormemente a tratar problemas de la ansiedad y del sueño, además de dolores asociados a enfermedades crónicas como la fibromialgia o a accidentes.

Estos fármacos, al igual que con todos los demás, tienen sus ventajas y sus riesgos, funcionando muy bien si se consumen tal y como los ha recetado un psiquiatra y siendo auténticamente peligrosos si se abusa de ellos.

A continuación veremos esta extensa familia de fármacos, algunos ejemplos de ellos, sus mecanismos de acción principales y qué pasa cuando se abusa de ellos.

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¿Qué son los ansiolíticos?

A lo largo de la historia se han usado todo tipo de sustancias naturales para tratar de calmar y tranquilizar, especialmente en forma de infusiones como manzanilla, valeriana, tila o hierba luisa. Sin embargo, gracias a los avances químicos y farmacológicos desde mediados del siglo XIX se han ido introduciendo todo tipo de psicofármacos que sirven como tratamientos para la ansiedad y los trastornos del sueño, sustituyendo tanto a las infusiones como a otros tratamientos como el alcohol y los derivados del opio.

Al igual que sucede con el resto de psicofármacos, los ansiolíticos son medicaciones cuya función principal es afectar a ciertas neuronas del sistema nervioso central, en este caso aquellas que inducen a la ansiedad y al insomnio. Los ansiolíticos calman el nerviosismo influyendo, directa o indirectamente, en el modo en el que estas células nerviosas liberan y recaptan ciertos neurotransmisores.

El principal efecto de los ansiolíticos, junto con los sedantes, es actuar en el sistema nervioso central deprimiéndolo, es decir, reducen la actividad cerebral que se asocia con el origen de los síntomas de la ansiedad. En el caso de los ansiolíticos reducen los signos de la ansiedad y la agitación sin llegar a producir adormecimiento, mientras que los sedantes sí tienen un claro efecto hipnótico, reduciendo el nivel de conciencia. Igualmente, ambos tipos de fármacos se pueden usar como calmantes.

Debido a que los ansiolíticos son fármacos relativamente fáciles de conseguir, su consumo ha ido incrementándose en las últimas décadas, haciendo que sean de los medicamentos con mayor prescripción en la práctica psiquiátrica. Hoy en día su consumo está presente en todos los sectores sociales, muchas veces vistos como una opción más barata, rápida y fácil para solucionar los problemas de ansiedad que la terapia psicológica, pese a que, realmente, no eliminan la causa, sino el síntoma.

Clasificación

La familia de los ansiolíticos no se corresponde con un grupo de fármacos que comparten características químicas, sino más bien sus efectos. Entre los ansiolíticos podemos encontrar fármacos tan dispares como las benzodiacepinas, los barbitúricos y análogos de los barbitúricos

Benzodiacepinas

Las benzodiacepinas se prescriben para el alivio a corto plazo de la ansiedad altamente discapacitante, a niveles patológicos. Estos fármacos producen un efecto sedante-hipnótico.

Las benzodiacepinas se prescriben normalmente para el alivio a corto plazo de la ansiedad altamente discapacitante. Son fármacos que, pese a ser bastante seguros, tienen una capacidad de generar tolerancia y dependencia muy alta, traduciéndose en más posibilidades de presentar una adicción.

Todas las benzodiacepinas actúan aumentando la acción del neurotransmisor GABA (ácido gamma-aminobutírico). Este neurotransmisor se encarga de transmitir mensajes de inhibición de una neurona a otra, es decir, hacer que las células nerviosas disminuyan la velocidad o dejen de transmitir.

En función de la duración de su vida media podemos hablar de hasta cuatro tipos de benzodiacepinas:

1. Benzodiacepinas de duración ultracorta

Su vida media es inferior a las 6 horas. Entre ellas podemos encontrar el Brotizolam. N-fidazolain.

2. Benzodiacepinas de duración corta

Su vida media está entre las 6 y 12 horas. Tienen pocos efectos residuales en caso de que se tomen antes de acostarse por la noche, aunque su uso demasiado frecuente puede dar como efecto secundario insomnio de rebote y ansiedad al despertar. Entre ellas podemos encontrar: Loprazolam, Oxazepam y Temazepam.

3. Benzodiacepinas de duración intermedia

Su vida media va entre las 12 y las 24 horas. Pueden surgir algunos efectos residuales durante la primera mitad del día. El insomnio de rebote tiende a ser más frecuente cuando se interrumpe el uso de forma brusca y sin un adecuado control médico. A causa de ello pueden darse algunos síntomas de abstinencia durante el día, especialmente si se han consumido de forma prolongada.

Entre las benzodiacepinas de acción intermedia encontramos: Alprazolam y Bromazepam, Lorazepam.

4. Benzodiacepinas de acción larga

Su vida media es superior a las 24 horas. Tienen efectos sedantes muy potentes, con lo cual tienden a perdurar durante el día siguiente si se usan con el fin de tratar el insomnio.

Su vida media es superior a las 24 horas. Sus efectos sedantes son muy potentes con lo cual tienden a perdurar durante el día siguiente de haberlos consumido para tratar el insomnio.

Entre estas benzodiacepinas encontramos: Clonazepam, Clobazepam, Clorazepato, Diazepam y Ketazolam.

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Fármacos Z

Los fármacos Z, también llamados análogos de las benzodiacepinas, son medicamentos cuya estructura química es diferente a la de las benzodiacepinas pero tienen una acción farmacológica similar. Es por este motivo que suelen tener las mismas indicaciones terapéuticas que sus análogas, y curiosamente tienen los mismos efectos secundarios e implican los mismos riesgos. Estos peculiares fármacos son tres: Zolpidem, Zopiclona y Zaleplon.

Barbitúricos

Los barbitúricos son fármacos que reducen la ansiedad debido a su potente efecto sedativo.

Tienen bastante mala fama puesto que son conocidos por su alto riesgo de abuso y adicción, con lo que en la actualidad se desaconseja su uso para tratar la ansiedad. Entre ellos encontramos el Amobarbital, Butalbital, Fenobarbital, Secobarbital y Pentobarbital.

Farmacológicamente hablando, se comportan como agonistas de los receptores GABA-A, aunque también actúan a otros niveles, como es antagonizando el efecto excitador del ácido glutámico y en altas dosis interfiriendo en el transporte de los iones de calcio, sodio y potasio a través de la membrana neuronal, lo cual se ha relacionado con su mayor intensidad en comparación con las benzodiacepinas.

Azapironas

Entre las azapironas encontramos la buspirona, la gepirona, la ipsapirona y la tandospirona, fármacos con moderada capacidad ansiolítica que únicamente se manifiesta cuando son administrados de forma crónica. También se han usado en calidad de antidepresivos.

Son agentes agonistas parciales de los receptores 5-HT con lo cual su acción se centra en la regulación de la neurotransmisión serotoninérgica, sin afectar a la neurotransmisión GABAérgica. No se pueden usar como hipnóticos puesto que carecen de efecto sedante directo.

Efectos de los ansiolíticos

Como su propio nombre indica, los ansiolíticos se prescriben para tratar la ansiedad. Los efectos y la intensidad dependen del tipo de fármaco que se haya consumido, la dosis y las propias características de la persona, en especial su capacidad para eliminar el fármaco.

En el caso de las benzodiacepinas, a dosis bajas reducen la intranquilidad, la tensión emocional y la ansiedad, sin alterar demasiado la percepción sensorial ni el estado de alerta. A dosis medias producen calma y somnolencia e incluso pueden provocar ciertas dificultades momentáneas en el habla. A dosis altas las benzodiacepinas producen inconsciencia, motivo por el cual se usan como anestesia quirúrgica.

Efectos secundarios

Cada fármaco ansiolítico presenta sus propios efectos secundarios, ligados directamente a la dosis, mecanismo de acción y tiempo en el que tardan en ser eliminados del organismo. Sin embargo, podemos encontrar que muchos efectos adversos de estos fármacos coinciden, especialmente aquellos efectos que se relacionan con la ansiedad y el estado de conciencia, ya sea incrementándolos o reduciéndolos a niveles problemáticos. Los efectos secundarios más comunes de estos fármacos son.

• Sequedad de boca y nariz
• Disgeusia: sensación de sabor metálico
• Midriasis: dilatación de la pupila
• Estreñimiento
• Visión borrosa
• Mareo
• Náuseas
• Inquietud
• Temblores
• Pérdida del deseo sexual
• Problemas de erección en los hombres

En el caso concreto de las benzodiacepinas sus efectos secundarios a largo plazo son muy preocupantes puesto que pueden causar alteraciones físicas y psicológicas permanentes. Su consumo a largo plazo causa disfunción sexual, daños al cerebelo, erupciones cutáneas, dolores de las articulaciones, jaquecas, bajadas de tensión, infartos cardíacos, intoxicación en el hígado y el riñón, temblores, vértigo y deterioro psicológico grave.

La mezcla de los psicofármacos ansiolíticos con otros fármacos, tanto ansiolíticos como no ansiolíticos, y drogas puede ser muy peligrosa. Es cierto que en la práctica clínica se combinan todo tipo de fármacos, pero estas combinaciones están controladas y estudiadas por los psiquiatras, que conocen cómo interactúan estas drogas y qué beneficios van a aportar al paciente.

Es especialmente poco recomendable mezclar benzodiacepinas con alcohol puesto que sus efectos no se suman, sino que se multiplican de forma tan descontrolada que se puede peligrar la vida. Entre los síntomas que pueden aparecer de esta explosiva combinación tenemos paradas cardiorrespiratorias y pérdida de la conciencia, aunque, irónicamente, también pueden darse síntomas ansiosos como alta excitabilidad, reacciones hostiles y agresividad.

Síndrome de abstinencia por ansiolíticos

Un efecto poco conocido de los psicofármacos ansiolíticos es un cuadro que se asemeja al de la resaca por alcohol. Este aparece sobre todo si se ha abusado de la medicación, consumiéndola en grandes dosis.

Las benzodiacepinas suelen provocar una alta tolerancia y gran dependencia, haciendo que la persona vaya consumiendo mayor dosis cada vez más, puesto que los efectos terapéuticos van reduciéndose con el paso del tiempo. Al parar el tratamiento de forma abrupta aparecen síntomas ansiosos y excitación todavía más intensa que cuando empezó el tratamiento, lo cual hace que la persona, en caso de que consiga nuevos fármacos, vuelva a consumirlos y caiga en una adicción.

El grado de dependencia a los ansiolíticos dependerá del tipo de fármaco que se haya tomado, la dosis consumida y el tiempo que se haya utilizado. El síndrome de abstinencia se manifiesta con los siguientes síntomas.

• Alteraciones de la percepción
• Desmayos
• Inquietud
• Nerviosismo constante
• Temblores
• Debilidad
• Náuseas
• Vómitos
• Dolor de cabeza
• Hiperactividad a estímulos externos
• Nistagmo: movimientos rápidos de los ojos sin poder controlarlos

En la mayoría de los casos, las personas que desarrollan adicción a los ansiolíticos y a los sedantes comenzaron a tomarlos por razones médicas, como pueden ser tener sintomatología ansiosa, insomnio o dolor asociado a un accidente o enfermedad crónica como la fibromialgia. La dependencia puede desarrollarse en muy poco tiempo, en tan solo dos semanas de consumo constante.

Teniendo en cuenta la gravedad del síndrome de abstinencia relacionada con los psicofármacos ansiolíticos es muy importante que, al iniciar un tratamiento con los mismos, se esté bajo la supervisión de un médico. Él dosificará el fármaco, pautará cómo consumirlo y, en caso de superarse las dos semanas, iniciará la deshabituación mediante una reducción progresiva de la dosis, nunca de golpe.

Sobredosis y tratamiento

La sobredosis por psicofármacos ansiolíticos da lugar a un cuadro con los siguientes síntomas, además de presentar riesgo de muerte.

• Somnolencia
• Confusión
• Depresión respiratoria
• Arrastrar las palabras al hablar
• Estupor: dificultad para ser despertada.
• Mala coordinación
• Confusión

En la tercera edad los síntomas pueden ser más graves y pueden incluir:

• Mareos
• Desorientación,
• Delirio
• Pérdida del equilibrio: causa ruptura ósea, especialmente de cadera.

En caso de que se haya sobredosificado las benzodiacepinas se está ante un cuadro verdaderamente peligroso. La persona puede entrar en coma, tener una alteración grave de la función respiratoria y cardíaca y, además, puede acabar falleciendo. Cabe decir que aunque esto es relativamente difícil que ocurra, puesto que la dosis terapéutica suele ser mucho más baja que la dosis potencialmente mortal en el caso de las benzodiacepinas esto se debe tener en cuenta, sobre todo en la práctica quirúrgica.

Los síntomas graves o potencialmente mortales de las benzodiacepinas son poco probables en comparación con los barbitúricos, debido a que las benzodiacepinas suelen ser prescritas a dosis más alejadas de las dosis peligrosas, habiendo un significativo margen de seguridad. Las personas pueden tomar por su propia cuenta cantidades relativamente elevadas de benzodiacepinas y no morir.

Otro asunto distinto es en la práctica quirúrgica, en donde las cantidades sí son mucho mayores a las que se recetan en psiquiatría.

En caso de que la sobredosis se haya producido a causa de la benzodiacepina, el fármaco antídoto que se utiliza es flumazenilo, que puede revertir una sobredosis grave. Sin embargo, este fármaco puede desencadenar abstinencia por benzodiacepinas y provocar convulsiones en personas que han tomado benzodiacepinas durante mucho tiempo. Por lo tanto, el flumazenil no suele administrarse de forma sistemática para una sobredosis. En las sobredosis por barbitúricos los médicos pueden administrar bicarbonato de sodio por vía intravenosa, para ayudar a la persona a excretar el barbitúrico en la orina.

Referencias bibliográficas:

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