Un psicofármaco ansiolítico y sedante.

Los fármacos ansiolíticos se utilizan para tratar síntomas o cuadros como la ansiedad. En este artículo conoceremos un fármaco relativamente nuevo, que tiene propiedades sedantes y ansiolíticas, y que además no deprime el sistema respiratorio: la benzoctamina.

Conoceremos su composición, su mecanismo de acción, indicaciones, efectos secundarios y estudios realizados.

Benzoctamina: características generales

La benzoctamina es una droga con propiedades sedantes y ansiolíticas. Se trata de un medicamento relativamente nuevo, aunque es cierto que su popularidad está aumentando ya que puede tener efectos ansiolíticos y sedantes comparables a otros medicamentos sin sus efectos secundarios depresivos respiratorios que resultan potencialmente fatales.

Se comercializa con el nombre de “Tacitin”. Es un poco diferente a gran parte de los medicamentos sedantes, ya que en la mayoría de ensayos clínicos no produce depresión respiratoria, y en realidad lo que hace es estimular el sistema respiratorio.

Así, cuando se compara con otros medicamentos sedantes y ansiolíticos como por ejemplo las benzodiacepinas (como el diazepam), se trata de un medicamento más seguro a la hora de reducir la ansiedad o tranquilizar.

Sin embargo, debemos tener en cuenta que cuando se administra benzoctamina conjuntamente con otros medicamentos que ocasionan depresión respiratoria (como por ejemplo la morfina), puede llegar a causar un aumento de la depresión respiratoria.

Compuesto

Químicamente, la benzoctamina pertenece a un grupo de compuestos llamados dibenzobiciclooctodienos; se trata de un compuesto tetracíclico formado por cuatro anillos que se configuran tridimensionalmente. Esta estructura está estrechamente relacionada con la del antidepresivo tetracíclico maprotilina.

Indicaciones

La benzoctamina se utiliza para el tratamiento ambulatorio de pacientes con ansiedad, con el objetivo de controlar la agresión, la enuresis, el miedo y la inadaptación social leve en los niños.

Así, su indicación principal es la ansiedad. La evidencia apunta a que es tan eficaz como otros medicamentos para la ansiedad clínica, tales como el diazepam. Los estudios son dispares, hay algunos que apuntan a que se necesitan dosis más altas de benzoctamina que de diazepam para producir los mismos efectos farmacológicos. Sin embargo, tal y como veremos, sus efectos secundarios son en parte menos peligrosos que los de gran parte del resto de los sedantes.

De hecho, lo más importante de este fármaco es que produce efectos ansiolíticos sin producir la depresión respiratoria típica de otros sedantes. De esta forma, la benzoctamina llegó a convertirse en una alternativa a las benzodiacepinas, que además podía usarse en pacientes con insuficiencia respiratoria.

Por otro lado, la benzoctamina también puede utilizarse para el tratamiento de la hipertensión.

Farmacocinética

La benzoctamina se puede administrar por vía oral (en tabletas) o por vía intravenosa (inyectándose directamente en la sangre). Así, el fármaco se convierte en 100% disponible para el organismo por la vía intravenosa, y en 90% disponible si se administra por vía oral.

Cuando se administra vía oral, la dosis es de 10 mg tres veces al día; cuando es vía intravenosa, los pacientes reciben la benzoctamina a una velocidad de 5 mg /minuto hasta que se inyectan entre 20 y 40 mg.

Se metaboliza por el hígado, y su vida media de eliminación (lo que tarde el organismo en eliminar la sustancia por completo) es de entre 2 y 3 horas. Su excreción es renal (se excreta a través de los los riñones).

Efectos

Los efectos ansiolíticos de la benzoctamina son similares a los del diazepam (otro ansiolítico), pero se diferencia de éste en que la benzoctamina tiene efectos antagónicos sobre la epinefrina y la norepinefrina, e incluso parece reducir la serotonina.

Se sabe relativamente poco sobre cómo lleva a cabo sus efectos, pero los estudios apuntan a que la reducción de serotonina, epinefrina y norepinefrina es lo que causa (parcialmente) los efectos farmacológicos y sobre el comportamiento de la benzoctamina.

Efectos secundarios

Algunos de los efectos secundarios de la benzoctamina son: somnolencia, boca seca, dolor de cabeza y mareos.

Estudios

Estudios realizados con animales han mostrado cómo los fármacos hipnóticos sedantes tienden a provocar dependencia en los animales; en cambio, se ha demostrado que la benzoctamina no produce adicción. Además, otros estudios con animales muestran como la benzoctamina reduce la presión arterial a través del sistema adrenérgico.

Referencias bibliográficas:

  • Maître, L., Staehelin, M., Bein, H. (1970). Efectos de la benzoctamina, una nueva droga psicoactiva, sobre el metabolismo de las catecolaminas. Farmacología bioquímica, 19(11): 2875-92.
  • Sonó, H., Dale, M., Ritter, J.M. y Moore, P. (2003). Farmacología (5. ed.). Edimburgo: Churchill Livingstone.
  • Stahl, S.M. (2002). Psicofarmacología esencial. Bases neurocientíficas y aplicaciones clínicas. Barcelona: Ariel.