Las benzodiacepinas son, junto con los barbitúricos, los antidepresivos y los antpsicóticos, uno de los grupos de psicofármacos más conocidos.
La primera benzodiacepina que fue sintetizada a mediados del siglo pasado, es el clordiazepóxido, fármaco descubierto por casualidad por Leo Sternbach y que es utilizado en los problemas de ansiedad.
Gracias a la síntesis de este fármaco, las benzodiacepinas fueron ganando una mayor popularidad durante las siguientes dos décadas, agilizando el tratamiento de los trastornos de ansiedad y otras condiciones médicas. Veamos la apasionante historia y usos del de este medicamento.
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¿Qué es el clordiazepóxido?
El clordiazepóxido, originalmente llamado metaminodiazepóxido, es un fármaco que pertenece al grupo de las benzodiacepinas, siendo la primera sustancia de este tipo en ser sintetizada. Se comercializa bajo múltiples nombres: Klopoxid, Libritabs, Librium, Mesural, Multum, Novapam, Risolid, Silibrin, Sonimen, Tropium y Zetran. Fue patentada en 1958 y aprobado su uso en los Estados Unidos a partir del año 1960, habiendo sido su descubrimiento por pura serendipia.
Su descubridor fue Leo Sternbach a mediados de los años 50’, viendo que tenía una gran capacidad relajante sobre animales de laboratorio. Posteriormente se fueron sintetizando nuevas benzodiacepinas, cuya popularidad fue en ascenso hasta la década de los 70’ y, a la vez, asentando los fundamentos del problema de la adicción a drogas de laboratorio.
Al igual que otras benzodiacepinas, el clordiazepóxido se utiliza para tratar mayormente problemas asociados a la ansiedad, gracias a que el fármaco posee propiedades amnésicas, anticonvulsivas, ansiolíticas, sedantes y relajantes.
Mecanismo de acción
Se cree que el clordiazepóxido actúa sobre los receptores GABA tipo A, produciendo un efecto inhibitorio prolongado. Así, bloquea el aumento de la actividad eléctrica anormal del cerebro procedente del tronco del encéfalo.
Se ha visto que interviene sobre el sistema límbico, lo cual podría explicar los efectos emocionales que tiene este fármaco, fundamentalmente una disminución del miedo y la agresión.
Administración
La presentación de este fármaco viene en forma de pastillas o tabletas que se consumen por vía oral. Las presentaciones de esta benzodiacepina son de 5 mg, 10 mg y 25 mg. Normalmente, se toma entre una y cuatro veces al día y se puede consumir con o sin alimentos. Debido a que el clordiazepóxido puede ser adictivo, no se debe consumir más dosis de la que ha sido prescrita por el profesional.
Indicaciones: ¿para qué se usa?
El uso del clordiazepóxido está indicado para períodos cortos de tiempo, entre 2 y 4 semanas. Como ya hemos indicado, posee propiedades ansiolíticas y sedantes. Es por ello que su uso está fundamentalmente dirigido al tratamiento de la ansiedad, especialmente si esta es tan grave que dificulta poder llevar una vida normal, habiendo unos altos niveles de distrés.
Fundamentalmente, este fármaco es utilizado para los problemas de ansiedad, insomnio y trastorno de pánico, aunque también se utiliza en la deshabituación a sustancias, siendo especialmente útil en el síndrome de abstinencia alcohólica y también en el de abstinencia a los opiáceos. También se ha mostrado útil en ciertas condiciones médicas, especialmente relacionados con problemas gastrointestinales, como la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa.
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Efectos secundarios
Como en todos los fármacos, el clordiazepóxido puede implicar la aparición de todo un listado de efectos secundarios, algunos de ellos debidos a una sobredosificación del medicamento y otros debidos a alergias. La sobredosis de clordiazepóxido es una emergencia médica y requiere la asistencia inmediata de personal sanitario. El antídoto utilizado para tratar esta sobredosis es el flumazenilo, el cual es un antagonista de las benzodiacepinas.
Entre los efectos adversos más comunes y con menor grado de preocupación clínica están:
- Somnolencia.
- Cansancio.
- Mareos.
- Debilidad muscular.
- Boca seca.
- Molestias estomacales.
- Diarreas.
- Cambios en el apetito.
En caso de que se esté bajo tratamiento con este fármaco, se debe llamar al médico o psiquiatra que lo haya recetado en caso de padecer alguno de los siguientes síntomas:
- Agitación o excitación motora.
- Nerviosismo.
- Cefalea.
- Ataxia.
- Diplopía.
- Vértigo.
- Estreñimiento.
- Problemas al orinar: ya sea por dificultad o por miccionar frecuentemente.
- Visión borrosa.
- Cambios en el deseo sexual.
Entre los efectos secundarios más graves, los cuales requerirán el acudir al profesional de la salud lo más rápido posible, se encuentran:
- Caminar arrastrando los pies.
- Trastornos del equilibrio.
- Trastornos de la coordinación.
- Confusión.
- Temblores.
- Fiebre.
- Problemas para respirar y tragar.
- Urticaria.
- Ictericia en la piel o en los ojos.
- Ritmo cardíaco irregular.
- Embotamiento afectivo.
- Reducción del estado de alerta.
- Coma.
- Depresión
Contraindicaciones
El uso de este fármaco debe evitarse en aquellas personas que padezcan uno o varios de los siguientes problemas médicos:
- Miastenia gravis.
- Intoxicación aguda por alcohol, narcóticos u otras sustancias psicoactivas.
- Ataxia.
- Glaucoma.
- Hipoventilación severa.
- Hepatitis.
- Cirrosis hepática.
- Apnea del sueño severa.
- Hipersensibilidad/alergia a benzodiacepinas.
Precauciones de uso
El tratamiento con clordiazepóxido no debería superar las cuatro semanas de administración, dado que hay un elevado riesgo de que se genere tolerancia y dependencia.
Las benzodiacepinas no deben ser abandonadas de forma abrupta, dado que este tipo de fármacos, en comparación con otros medicamentos, presentan el doble de posibilidades de causar, tras su discontinuación, una reaparición de los síntomas tratados. También se puede dar el síndrome de abstinencia, caracterizado por parecer irritabilidad, somnolencia y ansiedad.
Cabe tener en cuenta que el clordiazepóxido tiene interacciones con otras sustancias: vitaminas, suplementos nutricionales, remedios herbales, antihistamínicos, medicamentos para la depresión, anticonvulsionantes, antiparkinsonianos, remedios para el asma, relajantes musculares, anticonceptivos orales, somníferos, cimetidina, digoxina, disulfiram, fluoxetina, isoniacida, ketoconazol, levodopa, metropolol, propranolol, rifampicina, teofilina, ácido valproico y alcohol, potenciando su efecto depresor sobre el sistema nervioso central.
En caso de haberse padecido glaucoma, insuficiencia renal, cardíaca o hepática, se debe informar al médico/psiquiatra para que contemple otras opciones más adecuadas de tratamiento. En caso de que no haya otra opción, se recomienda que las dosis diarias estén entre los 5 y 10 mg.
No se recomienda su uso durante el embarazo ni tampoco en la lactancia. Administrado en fases tardías de la gestación puede producir la aparición de hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria en el bebé. El clordiazepóxido se puede segregar a través de la leche materna.
Cabe decir que la investigación sobre los efectos de este fármaco durante el embarazo es limitada, por ello, el consumo de clordiazepóxido se debe hacer únicamente si los beneficios son superiores a los riesgos. Aunque hay quienes apuntan a que este fármaco, junto con el diazepam, es una de las benzodiacepinas más seguras para ser utilizadas en embarazadas, hay múltiples riesgos: aborto, malformaciones, retraso del desarrollo, cáncer, mutaciones y déficits funcionales.
Debido a sus efectos sedantes, no es recomendable manejar maquinaria pesada ni conducir ningún vehículo tras el consumo de este fármaco. Puede haber disminución de la reacción, lo cual puede contribuir a que se dé un accidente de tráfico.
