Una descripción de las características de este medicamento.

La carbamazepina es un fármaco anticonvulsivo y estabilizador del estado del ánimo, utilizado en el tratamiento del trastorno bipolar y para controlar crisis epilépticas.

En este artículo conoceremos las principales características de este fármaco, sus usos en terapia e indicaciones, además de explicar sus efectos secundarios y contraindicaciones.

Carbamazepina: características generales

La carbamazepina es un fármaco de la categoría de los antiepilépticos clásicos. Es comercializado bajo diferentes nombres: Carbamacepina EFG, Carbatrol, Equetrol, Tegretal y Tegretol. A día de hoy su mecanismo de acción no es del todo conocido, pero se sabe que actúa sobre los canales de sodio.

Este fármaco se utiliza para tratar crisis epilépticas parciales. También es utilizado como alternativa a las sales de litio en el trastorno bipolar, y en pacientes con crisis maníacas que son resistentes a los antipsicóticos.

La carbamazepina es considerada uno de los fármacos de referencia entre los anticonvulsionantes, después del fenobarbital.

Mecanismo de acción

Su mecanismo de acción todavía no es conocido con exactitud. Se sabe que estabiliza las membranas neuronales que se encuentran en un estado de hiperexcitación, impide que se den descargas en las neuronas de forma repetida y reduce la propagación sináptica del impulso nervioso.

Para evitar que se den las descargas repetitivas, la carbamazepina bloquea los canales de sodio dependientes de voltaje en las neuronas despolarizadas. De esta forma, logra intervenir de forma selectiva sobre aquellas neuronas que están teniendo una descarga epiléptica. Este es el mecanismo de acción principal de este fármaco y el por qué de su capacidad anticonvulsionante.

Además, parece que afecta sobre los receptores NMDA y el flujo de calcio a través de la membrana de la neurona. Reduce la liberación de glutamato y estabiliza las membranas neuronales, lo cual explica su capacidad antiepiléptica.

En relación con su capacidad para tratar las crisis maníacas del trastorno bipolar, parece ser que deprime el recambio de dopamina y noradrenalina.

Administración

La carbamazepina se administra únicamente por vía oral en forma de comprimidos. Su absorción es lenta e irregular, y se debe tomar con comida en el estómago, dado que la digestión de los alimentos ayuda en su absorción.

Indicaciones: ¿en qué trastornos se usa?

Este fármaco está indicado para el tratamiento de la epilepsia, especialmente para crisis epilépticas con sintomatología simple o compleja, independientemente de si hay pérdida o no de conciencia. También es utilizada para la epilepsia tónico-clónica.

Se ha usado para tratar el dolor asociado a la neuralgia terminal. Es importante destacar que no es un fármaco analgésico y, por tanto, no se recomienda su uso para tratar dolores comunes.

También se utiliza a veces como sustancia profiláctica para la manía en el trastorno bipolar.

La carbamazepina es adecuada tanto para monoterapia, es decir, que solamente se use este fármaco, como en tratamiento combinado. En cualquier caso, su uso y modo de utilización depende de las indicaciones del equipo médico que haya evaluado el caso concreto de manera personalizada.

Uso en epilepsia

Siempre que sea posible, lo recomendable es usar la carbamazepina como monoterapia. El tratamiento se inicia con dosis bajas e ir incrementándolas de forma paulatina hasta lograr el efecto terapéutico. Se recomienda determinar los niveles plasmáticos para poder establecer una correcta dosificación.

En caso de que se haya seguido con anterioridad una terapia para la epilepsia con otro fármaco, la introducción de la carbamazepina se hará de forma gradual, manteniendo la dosis del fármaco anterior y regulándola progresivamente.

La administración de este fármaco varía en función del grupo de edad. En niños menores de 4 años, la dosis recomendada al principio del tratamiento es de 20 a 60 mg al día, aumentando cada dos días. Para mayores de 4 años, se puede iniciar el tratamiento con 100 mg al día, incrementando las dosis en 100 mg cada semana.

En adultos se empieza con dosis de 100 a 200 mg, una o dos veces al día. Poco a poco se van incrementando las dosis, generalmente llegando a los 400 mg dos o tres veces al día. Hay casos de pacientes que llegan a dosis de 1600 mg al día para poder tener una respuesta terapéutica.

Efectos secundarios

Este fármaco puede implicar las siguientes reacciones adversas, la mayoría de ellas cuando se ha dado una dosis demasiado alta de carbamazepina: mareo, ataxia, somnolencia, cefalea, fatiga, trastornos de la acomodación, problemas en la piel como alergias y urticaria, náuseas, vómito, sequedad en la boca, aumento de peso, hiponatremia, problemas gastrointestinales.

Cabe destacar que una sobredosificación puede implicar la muerte. En el caso de que al paciente se le haya dado una dosis demasiado alta, se debe proceder al lavado de estómago y hemoperfusión, dependiendo de la gravedad.

Contraindicaciones

No se recomienda el uso de este fármaco en personas que presenten hipersensibilidad a medicamentos estructuralmente relacionados, como lo son los antidepresivos tricíclicos. Tampoco está indicado en pacientes que hayan sufrido depresión de la médula ósea, bloqueo auriculoventricular y porfirias hepáticas.

La carbamazepina no debe combinarse con inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO), y en caso de que el paciente haya sido tratado con estos inhibidores, se recomienda esperar mínimo dos semanas tras haber finalizado el tratamiento.

Precauciones especiales de empleo

Como cualquier otro psicofármaco, la carbamazepina debe ser prescrita bajo supervisión médica.

En pacientes con antecedentes de problemas hepáticos, renales y cardíacos se debe tener especial cuidado. También si han habido reacciones hematológicas adversas a otros fármacos o han habido períodos interrumpidos con tratamiento con este fármaco. Debe valorarse si los riesgos son menores que el beneficio.

1. Efectos hematológicos

Este fármaco ha sido asociado a casos de agranulocitosis y anemia aplásica. Puede haber una disminución temporal de plaquetas, aunque no es común que vaya a más y produzca problemas en sangre. De todas formas, antes y durante el tratamiento, se recomienda hacer análisis de sangre.

Si hay problemas en la médula ósea lo habitual es suspender el tratamiento.

2. Reacciones dermatológicas graves

El tratamiento con carbamazepina se ha asociado a la aparición de problemas graves en la piel, algunas veces mortales, como lo es la necrólisis epidérmica tóxica y el síndrome de Stevens-Johnson. Este tipo de reacciones ocurren entre 1 y 6 de cada 10.000 personas tratadas en poblaciones caucásicas, y este riesgo es diez veces mayor en poblaciones asiáticas.

A continuación tratamos el por qué de la diferencia entre estas dos poblaciones.

2.1. Alelo HLA-B 1502

Este alelo es común en poblaciones asiáticas, sobre todo de China y Tailandia. Puede implicar problemas dermatológicos al ser tratado con carbamazepina.

Es por este motivo que en personas de raza asiática se recomienda antes de iniciar el tratamiento hacer un análisis génico para asegurarse de que el tratamiento no les va a suponer este tipo de problemática.

2.2. Alelo HLA 3101

Este otro alelo también se le ha relacionado con manifestar reacciones dermatológicas graves ante la carbamazepina.

Sin embargo, a diferencia del anterior, éste alelo está presente en poblaciones caucásicas y japonesas, y no es común. No obstante, todavía no hay suficiente evidencia que implique que esté alelo sea realmente el implicado en los problemas dermatológicos en estas poblaciones.

Referencias bibliográficas:

  • Vademecum. (2016). Carbamazepina.
  • Adán, A. y Prat, G. (2016). Psicofarmacología: Mecanismo de acción, efecto y manejo terapéutico. Barcelona, España. Marge Medica Books.