Un fármaco anticonvulsivo y contra los estados maníacos.

Desde la antigüedad, han sido cientos los trastornos y alteraciones que han afectado a la salud del ser humano. Pero de entre todas las enfermedades, existe una vinculada a la hiperexcitabilidad de grupos neuronales que es tan antigua y virulenta que fue considerada “la enfermedad sagrada”.

Se trata de la epilepsia, una condición que ha sido poco comprendida hasta tiempos relativamente recientes y que tiene importantes repercusiones para quien lo padece si no recibe tratamiento.

Afortunadamente el avance de la ciencia ha permitido que se vayan desarrollando diferentes tipos de tratamiento, entre los que podemos encontrar el uso de fármacos. En este sentido uno de los fármacos que mayor uso presenta en el tratamiento de esta condición es el valproato o ácido valproico, sobre el cual vamos a hablar a lo largo de este artículo.

El ácido valproico o el valproato: ¿qué es?

El ácido valproico es un psicofármaco anticonvulsivo, un tipo de sustancia que resulta de utilidad para combatir y prevenir la aparición de crisis comiciales y convulsiones en general. Se trata de uno de los fármacos más conocidos y empleados en el contexto del tratamiento de la epilepsia, junto a la carbamacepina y el topiramato.

Pese a ser un anticonvulsivo, su composición química difiere en relación al resto de los representantes de su grupo.

El valproato es un fármaco de gran eficacia y potencia (de venta únicamente con receta), que tiene además efectos eutimizantes o estabilizadores del estado del ánimo y que es considerado de amplio espectro. Es posible encontrarlo bajo diversos nombres, como por ejemplo valproato, valproato de manganeso o valproato sódico, y algunas de las marcas comerciales más conocidas son Depakote o Depakine.

El ácido valproico puede ser administrado por dos vías principales, oral y endovenosa. La primera de ellas es la que resulta más comercializada, en forma de pastillas o tabletas, y la que se suele aplicar en el tratamiento ambulatorio. En la versión endovenosa pueda encontrar en forma de viales cuyo contenido se inyecta, y se suele reservar para el ámbito hospitalario o para situaciones de urgencia.

Mecanismo de acción

El ácido valproico ejerce sus efectos sobre el organismo gracias a un mecanismo de acción basado en el agonismo del ácido gamma-aminobutírico o GABA, es decir, en el favorecimiento de la producción y actuación de dicho neurotransmisor en el organismo. Además de ello también genera un descenso de los niveles de glutamato y altera el comportamiento de los receptores de sodio, potasio y calcio de nuestras neuronas (reduciendo su conductividad).

Teniendo en cuenta que el glutamato es uno de los neurotransmisores excitadores por excelencia de nuestro encéfalo y que el GABA es el principal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso, los efectos de dichas alteraciones en los niveles de uno y otro van a generar una reducción de la actividad nerviosa, algo fundamental en el tratamiento de la epilepsia (en que existe una hiperactivación de grupos de neuronas que se han hipersensibilizado, de manera que una estimulación menor puede desencadenar una respuesta intensa) y en otras alteraciones en que existe un exceso de actividad neuronal.

Principales indicaciones de este fármaco

Como antiepiléptico o anticonvulsivo que es, la principal indicación del ácido valproico se da en aquellas personas que padezcan epilepsia o crisis comiciales, tanto las que incluyen convulsiones como las llamadas “crisis de ausencia”. Este fármaco es recetado tanto en adultos como en niños que padecen esta dolencia, si bien es necesario tener precaución con las dosis y vigilar los posibles efectos secundarios.

Además de ello, el valproato es el único anticonvulsivo que tiene de manera oficial indicación para el trastorno bipolar, si bien otros fármacos del mismo grupo también podrían resultar beneficiosos. Ello se debe al anteriormente citado efecto eutimizante o estabilizador del ánimo.

No es que aumente o disminuya el estado de ánimo en sí, sino que lo mantiene dentro de unos márgenes. En este sentido resulta efectivo en el tratamiento y profilaxis de los episodios maníacos, tanto si se emplea conjuntamente con sales de litio como si se administra como monoterapia.

Estas no son las únicas indicaciones del ácido valproico. Además de las anteriores, también está indicado en el tratamiento de migrañas, en sujetos adultos, y se explora su posible eficacia en problemáticas como la demencia por VIH o atrofia muscular por daños en la espina dorsal.

Efectos secundarios y riesgos

El ácido valproico es un medicamento valioso que puede ayudar a tratar diversas afecciones, pero su consumo puede conllevar a veces efectos secundarios indeseables e incluso peligrosos para la salud.

Entre algunos de los efectos secundarios más habituales podemos encontrar la presencia de temblores, náuseas o vómitos.

Otros efectos secundarios pueden ser alteraciones de tipo extrapiramidal (motoras), somnolencia, movimiento de ojos involuntario, confusión, incontinencia, problemas auditivos, pérdida de cabello transitoria, hipertrofia de las encías, inflamación bucal, dolor abdominal, diarrea, aumento de peso o problemas de memoria, atención y aprendizaje, irritabilidad y agresividad.

También pueden aparecer parkinsonismo (reversible), descoordinación o parestesias, dismenorrea y dolor durante la menstruación, infertilidad (en el caso de los hombres), así como alucinaciones.

Más relevantes y mucho más peligrosos (de hecho con potencial mortal, motivo por el cual las dosis y la administración de este fármaco tiene que estar muy controlada), aunque de menor frecuencia son problemas como la anemia, hipotiroidismo, una posible trombocitopenia o disminución del número de plaquetas, disminución del sodio sangre, hemorragias y lesiones hepáticas, pancitopenia o disminución de los principales componentes de la sangre, leucopenia o disminución de glóbulos blancos, encefalopatía, pancreatitis, osteoporosis, problemas con la hormona antidiurética y disminución de electrolitos, hiperandrogenismo, insuficiencia renal, vasculitis, insuficiencia de la médula ósea, incremento de la posibilidad de sufrir síndrome mielodisplásico, infertilidad, rabdomiólisis, nefritis o problemas de coagulación.

Contraindicaciones

A pesar de su gran utilidad en el tratamiento de las afecciones ante citadas, el ácido valproico es un fármaco muy potente y que como hemos visto puede tener efectos secundarios de gran peligrosidad. En este sentido, existen grupos y sectores de población para quienes el uso de valproato está severamente contraindicado.

El uso de valproato está contraindicado en aquellas personas que tengan algún tipo de padecimiento en el hígado, páncreas o riñones, especialmente en el caso de insuficiencia renal o hepática. También es relevante que no lo tomen aquellas personas con algún tipo de afección hematológica.

Está también contraindicado y desaconsejado en el caso de mujeres embarazadas, ya que se ha demostrado que aumenta el riesgo de malformaciones en el feto y alteraciones como por ejemplo espina bífida, así como la existencia de un síndrome fetal por valproato. En este sentido deben tener cuidado no solo embarazadas y lactantes sino también aquellas mujeres que se planteen ser madres próximamente (hará falta tener una cita con el médico para valorar alternativas terapéuticas al valproato).

Tampoco deben tomarlo personas alérgicas al valproato o a alguno de sus excipientes, así como su uso combinado con topiramato o IMAOS (ya que su interacción puede ser peligrosa). No deben tomarse con alcohol y debe tenerse precaución con el uso de anticonceptivos de tipo hormonal (ya que pueden generar interacción). Si se toman otros fármacos deberá consultarse con el doctor la idoneidad de realizar un tratamiento con ácido valproico.

Referencias bibliográficas:

  • Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (2018). Prospecto: Información para el usuario. Depakine 200 mg/ml solución oral. Ministerio de Sanidad. España. [Online]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/p/48828/P_48828.html.
  • Macritchie, K. y Geddes, J.R., Scott, J., Haslam, D., De Lima, M., Goodwin, G. (2008). Valproato para los episodios agudos del estado de ánimo del trastorno bipolar. Biblioteca Cochrane. [Online]. Disponible en: https://www.cochrane.org/es/CD004052/valproato-para-los-episodios-agudos-del-estado-de-animo-del-trastorno-bipolar.
  • Biblioteca Nacional de Medicina de los EEUU (2017). Ácido valproico. MedlinePlus [Online]. Disponible en: https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a682412-es.html.