Un fármaco tratado en pacientes con trastornos psicóticos y, a veces, con trastorno bipolar.

Los trastornos psicóticos, con la esquizofrenia como principal y más reconocido representante, son uno de los tipos de trastorno mental que mayor cantidad de sufrimiento y alteración funcional genera en la vida de las personas que lo padecen.

Encontrar un tratamiento que permita paliar los síntomas y mantener una estabilidad en estos sujetos ha sido el objetivo de gran cantidad de investigaciones procedentes de distintas disciplinas. La farmacología es una de ellas, habiéndose sintetizado diferentes sustancias que disminuyen o eliminan temporalmente la sintomatología psicótica. Estamos hablando de los antipsicóticos. Uno de ellos, aprobado en 2015, es la cariprazina.

La cariprazina como antipsicótico

La cariprazina es una sustancia elaborada y aprobada por la FDA en 2015, clasificada como antipsicótico atípico. Se trata de una sustancia con gran efectividad y elaborada con el propósito de suprimir o reducir la sintomatología psicótica, tanto a nivel de síntomas que incrementan la actividad o añaden elementos a la funcionalidad habitual del paciente (denominados síntomas positivos), tales como las alucinaciones, delirios, inquietud o desestructuración del pensamiento.

Sin embargo, este fármaco parece tener mayor efectividad que otros fármacos como la risperidona en lo que respecta al tratamiento de sintomatología negativa. Así, tiene mayor efecto sobre aquellos síntomas que reducen el nivel de activación del paciente, como la alogia o pobreza de pensamiento o la abulia y anhedonia o incapacidad para motivarse o sentir placer.

Mecanismo de acción

La cariprazina se considera un antipsicótico atípico o de segunda generación. Como tal, genera una afectación en la neuroquímica cerebral alterando los sistemas dopaminérgico y serotoninérgico. Al contrario que la mayoría de de antipsicóticos, que bloquean la dopamina cerebral, la cariprazina es considerada un agonista parcial de dicho neurotransmisor (es decir, generan un efecto semejante al que tendría la dopamina endógena), algo que se ha visto a asociado a la mejoría en la sintomatología negativa generada por el déficit de esta hormona a nivel mesocortical.

Asimismo, a nivel de serotonina nos encontramos que ejerce diferentes papeles en función del receptor en cuestión. Actúa como agonista parcial del receptor 5-HT1a, el cual influye en la reducción de la síntesis de dopamina en algunas áreas cerebrales, mientras que actúa como antagonista de los receptores 5-HT2a y 5-HT2b (que por otro lado genera un aumento de los niveles de dopamina en la vía mesocortical). Asimismo también afecta, aunque de una manera bastante menor, al sistema noradrenérgico y histaminérgico, algo que puede influir a la hora de generar efectos secundarios.

Principales usos

La principal indicación que tiene la cariprazina es la esquizofrenia, en la cual parece tener un elevado nivel de efectividad en el tratamiento tanto de la sintomatología positiva como negativa. También es habitual su uso en otros trastornos de tipo psicótico, especialmente en aquellos que cursan con delirios, agitación y alucinaciones.

Asimismo se ha indicado también para algunos casos de trastorno bipolar. Concretamente, se ha aprobado su uso ante la presencia de episodios maníacos o mixtos agudos, contribuyendo a reducir el nivel de hiperactivación actual y el estado de ánimo excesivamente expansivo.

Si bien aún no cuenta con dicha acción, está por investigarse la posible aplicación de este fármaco en casos de depresión (tanto unipolar como en los episodios depresivos del trastorno bipolar) o incluso en autismo, de manera semejante a lo que ocurre con el aripiprazol y la risperidona.

Efectos secundarios y contraindicaciones

Aunque de gran efectividad en el tratamiento de diferentes condiciones y alteraciones mentales, la cariprazina es una sustancia que también puede generar diferentes efectos secundarios e incluso resultar totalmente contraindicada (o bien precisar de una regulación extrema) para algunos tipos concretos de población.

En lo que respecta a los efectos secundarios, es habitual que genere somnolencia y aumento de peso, siendo los síntomas más frecuentes y conocidos. Sin embargo además de ello puede causar agitación, mareos, problemas para orinar o defecar, problemas estomacales como indigestión, hipersalivación o visión borrosa. Además de ello otros problemas más graves que pueden requerir atención médica es la posible experimentación de convulsiones, debilidad muscular, coloración oscura de la orina (debido a los problemas de micción), pérdida de expresividad facial, caídas, hipertermia o alteraciones de conciencia, taquicardias, hiperglucemia e hipotensión.

Algunos síntomas motores tales como temblores y movimientos involuntarios (como los propios de la discinesia) son también posibles. Al igual que con el resto de antipsicóticos o neurolépticos también hay que tener cuidado con la posible aparición de síndrome neuroléptico maligno, con potencial mortal.

En cuanto a contraindicaciones, al igual que ocurre con muchos otros antipsicóticos, deben tener especial precaución con este medicamento personas que reciben otros tratamientos farmacológicos, especialmente en el caso de antidepresivos, ya que existen una gran cantidad de sustancias medicamentosas que pueden interaccionar con la cariprazina. Personas diabéticas deben tener especial cuidado, ya que es habitual que este fármaco genere elevaciones de azúcar en sangre que les lleve a la hiperglucemia.

Asimismo deberían evitarlo pacientes con alteraciones cardiovasculares, que hayan padecido algún tipo de ictus o que presenten demencia (multiplicando en este caso el riesgo de mortalidad). También debería evitarse su consumo durante el embarazo, precisando una consulta con el médico para valorar alternativas, ya que puede ser un riesgo para la aparición de malformaciones o alteraciones en el feto.

Referencias bibliográficas

  • Németh, G.; Laszlovsky, I.; Czobor, P. et al (2017). Cariprazine versus risperidone monotherapy for treatment of predominant negative symptoms in patients with schizophrenia: a randomized, double-blind, controlled trial. Lancet.