Paroxetina: el "fármaco anti-timidez"

La paroxetina es un fármaco de vía oral que está diseñado para combatir la depresión. Técnicamente, es del tipo inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina (ISRS), neurotransmisor que participa en la generación de estados de ánimos positivos; sin embargo,la paroxetina es mejor conocida por otro motivo muy diferente.

Por su historia, se popularizó para tratar una clase de ansiedad conocida como trastorno de ansiedad social o fobia social, que en la época se interpretaba como una señal de timidez extrema, y por ello se conoce a este como el fármaco anti-timidez.

La historia de la paroxetina

La paroxetina salió al mercado en 1992 de la mano del gigante farmacéutico norteamericano GlaxoSmithKline (GSK) bajo el nombre comercial de Paxil. Sus ventas eran mucho menores frente a otros fármacos antidepresivos como el Prozac o el Zoloft, por lo que la empresa ingenió una potente campaña publicitaria en 1999 para cambiar esto.

La publicidad se centraba en un uso distinto para la paroxetina. La empresa se encargó de dar a conocer un nuevo tipo de ansiedad que se estaba empezando a estudiar, conocido como trastorno de ansiedad social, el cual asociaron a aquellas personas que muestran timidez. Todo esto, porque su fármaco era el único en el mercado que estaba probado clínicamente que trataba con esta clase de ansiedad.

Gracias a esto, sus ventas mejoraron respecto a los años anteriores; transformar la paroxetina en el fármaco “anti-timidez” resultó ser muy rentable.

La controversia de la campaña publicitaria

Hoy en día sabemos que la fobia social se genera en personas tímidas, pero no todo los tímidos tienen esta clase de ansiedad. La timidez no es un trastorno, sino un rasgo de la personalidad, y se puede superar siguiendo unas pautas, sin ninguna necesidad de medicarse.

La controversia de la historia tiene que ver básicamente con la campaña publicitaria de la paroxetina, que incita al debate de hasta dónde es capaz la industria farmacéutica para sacar beneficios de su productos, en este caso “popularizando” un trastorno de ansiedad que se empezaba a estudiarse en la época, en su afán de superar a la competencia... y a pesar de que esto que podría generar confusión y estigmatización sobre las personas que por su personalidad son tímidas.

El mecanismo de acción

La paroxetina es un fármaco antidepresivo que actúa sobre los receptores de recaptación de serotonina, impidiendo su función para prolongar la presencia del neurotransmisor en el espacio sináptico en el que es liberado. En la depresión se ha visto que hay bajos niveles de serotonina, sustancia implicada en la generación de estados de ánimos positivos, por lo que al mantener la poca serotonina liberada ayuda prolongar sus efectos.

Además, en estudios in vitro de cerebros de ratas, se observó que el efecto de la paroxetina es varias veces mayor al de la sertralina (Zoloft) y significativamente más potente que la fluoxetina (Prozac).

Farmacocinética del psicofármaco

La paroxetina se administra por vía oral en forma de tableta, suspensión (líquida) o cápsulas, con una absorción completa realizada por nuestro sistema digestivo. Dentro del organismo, se distribuye ampliamente en él, incluso en el SNC (puede pasar la barrera hematoencefálica), donde se fijará en los receptores captadores de serotonina de las neuronas.

La vida media del fármaco en el cuerpo de un adulto es de 21 horas, un tiempo que se tiene que tener en cuenta por sus interacciones con otros medicamentos. La paroxetina es metabolizada en el hígado en diversos metabolitos, y se ha visto que ninguno de ellos tiene efecto en el organismo, es decir, son inocuos.

Su salida del cuerpo se realiza fundamentalmente por la vía renal (62%) mediante la orina, y el resto es excretado por las heces en forma de bilis. Por estos motivos, y como ocurre con muchos medicamentos, no es recomendable tratarse con este fármaco si se sufre de una insuficiencia hepática o renal.

Indicaciones terapéuticas

La paroxetina está indicada para tratar principalmente los episodios de depresión mayor, sobre todo cuando otros antidepresivo del tipo ISRS no han surtido efecto, ya que se ha visto que este fármaco tiene mayor potencia que otros de su clase. Otros usos en tratamientos son en los siguientes casos:

Trastorno obsesivo-compulsivo
Trastorno de angustia con o sin agorafobia
Trastorno de ansiedad social o fobia social.
Trastorno de pánico.
Trastorno de Estrés Postraumático.

También existe una variedad de cápsulas de paroxetina, bajo el nombre comercial de Brisdelle, que se usa como remedio no hormonal para tratar los bochornos o sofocos que presentan las mujeres que están pasando la menopausia. En este último caso, no se conoce el mecanismo que utiliza el fármaco para prevenir los sofocos.

Efectos secundarios de la paroxetina

El tratamiento con paroxetina puede producir reacciones adversas, como la gran mayoría de los fármacos. Al ser una sustancia que trabaja sobre un mensajero tan importante como es la serotonina, su lista de efectos secundarios es bastante larga:

Aumento de los niveles de colesterol, disminución del apetito.
Somnolencia, insomnio, agresividad, sueños anormales.
Disminución de la concentración, mareos, temblores, cefalea.
Visión borrosa.
Náuseas, estreñimiento, diarrea, sequedad de boca.
Sudoración.
Disfunción sexual.
Astenia, ganancia de peso.

Cabe recalcar que durante los ensayos clínicos de este fármaco se observó que en ensayos de corta duración realizados en niños y adolescentes se aumentaba el comportamiento suicida, autolesivo y de la hostilidad, por lo que no está recomendado para estas edades.

Contraindicaciones

La principal contraindicación que presenta la paroxetina (como el resto de ISRS) tiene que ver con no tomarla conjuntamente con otro fármaco antidepresivo del tipo Inhibidor de la MonoAmino Oxidasa (IMAO).

El motivo de ello es porque la serotonina es degradada por la enzima monoamina oxidasa A. Si la enzima se encuentra desactivada, las concentraciones de serotonina crecen y pueden llegar a provocar el síndrome serotoninérgico, un cuadro clínico que puede llegar a ser mortal. Por ello, siempre se tiene que esperar un periodo entre un tratamiento con IMAO y ISRS.

Otra contraindicación de la paroxetina consiste en tomarla junto con otro antidepresivos tricíclicos, ya que el fármaco inhibe la enzima hepática que se encarga de eliminar los antidepresivos tricíclico del organismo. Los efectos de la paroxetina sobre esta enzima pueden durar hasta una semana tras el cese del tratamiento, por lo que hay que tener sumo cuidado en el cambio de medicamentos. El principal efecto adverso de esta interacción es un síntoma de toxicidad, aunque en algunos casos se ha llegado a la muerte súbita.

La paroxetina tampoco está recomendada en persona que presenta hipersensibilidad hacia ella, así como si tiene antecedentes de manía. Esto se debe a que todos los antidepresivos pueden transformar una depresión a una manía en personas predispuestas a ello.

Además, está totalmente prohibido el tratamiento con este fármaco en embarazadas, ya que se ha visto que genera malformaciones en el sistema cardiovascular de los fetos en sus primeros meses de desarrollo o problemas diversos en los neonatos si se medicaba durante los últimos meses del embarazo con paroxetina. En cuestión de la lactancia, en principio su excreción a través de la leche es mínima, pero el niño o niña debe estar en observación para mayor seguridad.

Por último, el uso de paroxetina puede provocar somnolencia o mareos, tal y como hemos visto, por lo que no se recomienda realizar actividades potencialmente peligrosas, como conducir o el manejo de maquinaria pesada.

Paroxetina y timidez

La paroxetina es una antidepresivo que como parte de una campaña de marketing se popularizó en su uso para ayudar con el trastorno de ansiedad social que algunas personas tímidas sufren, aunque al parecer se extendió para su uso en la superación de la timidez. Entre el colectivo médico, existe un debate sobre si realmente funciona o no.

Los médicos opositores al uso de fármaco para tratar este tipo de ansiedad sostienen que los actuales tratamientos no generan ningún cambio verdadero en el paciente, es decir, que tras el cese de la medicación vuelven a presentar la ansiedad. Incluso se ha visto efecto rebote, aumentando aún más la ansiedad que sufren al intentar socializar.

Otros de los argumentos en los que se apoyan es la falta de conocimiento de los efectos a largo plazo de los actuales fármacos usados para este propósito, ya que son relativamente nuevos. Junto a ello, la larga lista de efectos secundario conocidos que genera la paroxetina produce inquietud.