Un fármaco usado en algunos cuadros de astenia, narcolepsia y astenia.

A lo largo de las últimas décadas, la industria farmacéutica ha desarrollado y comercializado multitud de fármacos estimulantes que, en sus orígenes, fueron ideados para tratar problemas como la fatiga y el cansancio, la supresión del apetito o la falta de concentración.

Sin embargo, con el tiempo algunos medicamentos han generado problemas de abuso y dependencia, y han sido retirados o proscritos en determinados ámbitos. Es el caso de la fencamfamina, un fármaco con propiedades estimulantes que en la actualidad forma parte de una lista de medicamentos prohibidos en el deporte.

A continuación hablaremos de las propiedades y los usos clínicos de la fencamfamina, de su mecanismo de acción, de las reacciones adversas y las contraindicaciones, así como de sus efectos sobre el mecanismo psicológico de la inhibición latente.

Fencamfamina: descripción y usos clínicos

La fencamfamina es un fármaco con leves efectos estimulantes sobre el sistema nervioso central. Fue desarrollada por la compañía farmacéutica alemana Merck en la década de 1960 como un medicamento indicado para la supresión del apetito, aunque luego fue retirado debido a los problemas de dependencia y abuso que provocaba. Sus efectos son, aproximadamente, la mitad de potentes que los de la dextroanfetamina.

La fencamfamina se ha utilizado para tratar la fatiga durante el día, la falta de concentración y el letargo, y es especialmente útil en pacientes con afecciones crónicas, debido a su perfil de seguridad favorable. El medicamento fue comercializado con el nombre de “Reactivan” y “Glucoenergan”, y en sus inicios fue bastante popular en el ámbito del deporte, concretamente entre los atletas y corredores, ya que sus efectos vigorizantes eran muy demandados en los vestuarios de muchos equipos y deportistas.

A este medicamento estimulante se le ha atribuido un potencial de abuso importante, debido a sus efectos psicoactivos reforzadores y su mecanismo de acción, puesto que actúa sobre los receptores dopaminérgicos y el sistema de recompensa. En este sentido, uno de los casos más conocidos en relación con el abuso de esta sustancia fue el que se produjo en la Copa Mundial de Fútbol de 1978, celebrada en Argentina, en la que el futbolista Willie Johnston dio positivo en fencamfamina cuando se le realizó el control antidopaje.

Esta sustancia sigue hoy incluida en la lista de sustancias prohibidas en el deporte dentro de la categoría de estimulantes específicos. Actualmente, la fencamfamina sigue comercializándose en algunos países y se sigue prescribiendo como fármaco estimulante en pacientes con fatiga y cuadros de astenia. Además, se siguen investigando sus efectos terapéuticos en la narcolepsia.

Mecanismo de acción

La fencamfamina actúa como un fármaco agonista indirecto de dopamina. El mecanismo de acción de este medicamento implica la liberación de este neurotransmisor mediante un procedimiento similar al que provocan las anfetaminas, aunque el mecanismo principal es la inhibición de la recaptación de dopamina.

Además, a diferencia de las anfetaminas, la fencamfamina no inhibe la acción de la enzima monoaminooxidasa, que participa en la eliminación de la dopamina, la noradrenalina y la serotonina, lo que permite que haya más cantidad de neurotransmisores disponibles en las sinapsis para ejercer los efectos farmacológicos sobre los receptores diana. De hecho, en los estudios realizados se ha observado que el perfil in vitro de la fencamfamina es más parecido al de la nomifensina, un fármaco que inhibe la recaptación de dopamina y noradrenalina, que a la d-anfetamina.

En las investigaciones con animales sobre el condicionamiento de preferencia de lugar (un modelo utilizado para estudiar las propiedades motivacionales de determinadas sustancias psicoactivas) se ha observado que la fencamfamina produce una preferencia de lugar significativa solo a una dosis particular (en torno a 3,5 mg/kg).

Además, los experimentos sugieren que este fármaco podría actuar sobre los receptores de dopamina D1, y también sobre los receptores de opioides, ya que la preferencia de lugar se bloquea mediante un antagonista selectivo de dopamina D1 (el SCH-23390) y por un antagonista de opioides (la naloxona).

Reacciones adversas y contraindicaciones

Los efectos a nivel comportamental de los estimulantes son muy similares entre sí e incluyen el aumento de la presión arterial y la frecuencia respiratoria, y el incremento de la frecuencia cardíaca. No obstante, la fencamfamina se tolera bastante bien y no produce efectos circulatorios significativos, aunque un uso prolongado puede provocar sequedad de boca.

Cabe señalar que este medicamento no debe emplearse si se padece alguna enfermedad cardiaca, angina de pecho, insuficiencia cardiaca descompensada, glaucoma, hiperexcitabilidad, tirotoxicosis o mientras se está en tratamiento con fármacos inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

Por otra parte, un uso excesivo de fencamfamina o una sobredosis puede provocar síntomas como los siguientes:

  • Agitación
  • Sequedad de boca
  • Inquietud
  • Mareos
  • Temblores
  • Disnea
  • Taquicardia
  • Desorientación
  • Convulsiones

Efectos de la fencamfamina sobre la inhibición latente

La inhibición latente es un mecanismo psicológico que desarrollamos las personas y que nos permite filtrar los estímulos de nuestro entorno que percibimos como irrelevantes en base a nuestra experiencia particular. Esta habilidad para “separar el grano de la paja”, o dicho de otro modo, para captar solo la información realmente relevante y necesaria en una determinada situación nos facilita en gran medida desenvolvernos en nuestro día a día.

Pero no todos los individuos son capaces de inhibir estímulos irrelevantes con la misma eficacia. Las personas con baja inhibición latente son incapaces de abstraerse de una gran cantidad de estímulos innecesarios que producen un volumen de información que sobrepasa sus recursos cognitivos, generando altos niveles de estrés y frustración.

Los estudios realizados en este sentido demuestran que la fencamfamina bloquea el efecto de inhibición latente a dosis de 3,5 mg/kg. Un efecto de inhibición latente que, según las investigaciones, podría estar mediado por el sistema dopaminérgico mesolímbico. Lo que tiene sentido ya que, como hemos comentado anteriormente, la fencamfamina actúa mediante la inhibición de la recaptación de dopamina provocando un aumento de los niveles de este neurotransmisor en el núcleo accumbens y el cuerpo estriado.

Por otra parte, se ha comprobado que en dosis superiores (en torno a 7 mg/kg) la fencamfamina no produce el bloqueo de la inhibición latente. Y dado que este fármaco produce comportamientos estereotipados a dosis altas, es posible que las respuestas estereotipadas no condicionadas generadas por esas dosis interfieran con los procesos comportamentales que ocurren en la fase de condicionamiento de la inhibición latente.

Referencias bibliográficas:

  • Aizenstein, M. L., Segal, D. S., & Kuczenski, R. (1990). Repeated amphetamine and fencamfamine: Sensitization and reciprocal cross-sensitization. Neuropsychopharmacology.
  • Alves, C. R., Delucia, R., & Silva, M. T. A. (2002). Effects of fencamfamine on latent inhibition. Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry, 26(6), 1089-1093.
  • Gorenstein, C., DeLucia, R., & Gentil, V. (1988). Psychostimulant effects of fencamfamine in healthy volunteers. Brazilian Journal of Medical and Biological Research, 21(3), 475-477.