Un resumen de las características de este medicamento. NIAID.

La naloxona es un antagonista opiáceo que se utiliza para tratar la intoxicación o sobredosis por opiáceos (sobre todo por heroína). También tiene entre sus indicaciones tratar depresiones respiratorias o depresiones del SNC (Sistema Nervioso Central).

En este artículo conoceremos sus características, vías de administración, mecanismo de acción, reacciones adversas, indicaciones y precauciones que se deben tomar en cuanto a su uso.

Naloxona: características

La naloxona un un fármaco antagonista de los opiáceos, que está indicado para tratar intoxicaciones por opiáceos y depresiones respiratorias. El hecho de que sea antagonista de los opiáceos significa que “frena” o bloquea el efecto de esta sustancia. Generalmente se administra como una solución inyectable.

La principal contraindicación de la naloxona es presentar una hipersensibilidad a la misma, o hipersensibilidad a su compuesto principal, el hidrocloruro de naloxona (o a cualquiera de sus excipientes).

Opiáceos

Para entender cómo actúa la naloxona, conviene saber también qué es un opiáceo.

Los opiáceos son sustancias que reducen el dolor, es decir, sustancias analgésicas. Se trata de sustancias naturales (procedentes de unas semillas llamadas “adormideras”), pero que también se pueden sintetizar; además, se pueden utilizar como fármacos o como drogas (según su uso, características,...). Son opiáceos la morfina, la heroína, la hidrocodona, la codeína, etc. Estas moléculas actúan uniéndose a los receptores de opioides (un tipo de proteínas), minimizando la percepción del dolor de la persona.

Vías de administración

Siguiendo con la naloxona, ésta se suele administrar por vía intravenosa (IV) a través de una solución inyectable. También se puede administrar por vía intramuscular (IM), o se puede administrar a través de una perfusión intravenosa. Esta última vía de administración, menos conocida, consiste en introducir una solución intravenosa en el torrente sanguíneo de forma continuada; se realiza mediante un catéter insertado en una vena periférica o central.

Sin embargo, es importante remarcar que en casos agudos (especialmente por sobredosis de opiáceos como la heroína), la vía de administración más recomendable será la vía intravenosa (IV), ya que el efecto se produce más rápidamente; concretamente, el efecto se hace evidente aproximadamente a los 2 minutos. La duración de los efectos siempre dependerá de la dosis; de todas formas, generalmente se sitúa entre 1 y 4 horas.

En el caso de necesitarse una segunda o tercera dosis, esto siempre dependerá del opiáceo que se quiera antagonizar (o del tipo de depresión respiratoria o del SNC que presente el paciente); concretamente, del tipo que sea, su cantidad y la vía de administración utilizada, entre otros.

Mecanismo de acción

La naloxona en realidad se compone de hidrocloruro de naloxona, que es un derivado semisintético de la morfina (un opiáceo natural). Su mecanismo de acción implica antagonizar de forma específica los opioides; concretamente actúa compitiendo en los receptores opiáceos.

Este fármaco tiene una afinidad muy elevada con este tipo de receptores (es decir, encaja muy bien con ellos). Lo que hace gracias a esto es desplazar los antagonistas y los agonistas opiáceos.

Composición y dosis

A nivel químico, se deriva de la oximorfona, un analgésico opioide semisintético muy potente. El fármaco se compone por hidrocloruro de naloxona. Concretamente, cada ampolla de naloxona de 1 ml, contiene 0,4 mg de hidrocloruro de naloxona.

Las dosis recomendadas en adultos, generalmente, son de 0,4 a 20 mg a través de la vía intravenosa. En el caso de que no se obtenga una mejoría de la depresión respiratoria después de su administración por esta vía, se puede volver a administrar en intervalos de 2 a 3 minutos (siempre por parte de un profesional médico). Por supuesto, su uso debe estar indicado y pautado por médicos.

Indicaciones

La naloxona es frecuentemente conocida por su uso durante una intoxicación aguda o sobredosis por opiáceos. El principal opiáceo natural es la morfina. Otra droga opiácea es la heroína, una droga sintetizada a partir de la morfina.

Otras indicaciones de la naloxona son: para tratar una depresión respiratoria o una depresión del SNC (Sistema Nervioso Central). La depresión respiratoria que mencionamos suele originarse por el consumo de opiáceos, ya sea naturales o sintéticos. También está indicada para bebés que acaban de nacer, con madres que han estado tomando opiáceos.

Otro dato de interés es que cuando se administra naloxona en casos de dependencia a los opiáceos, lo que ocurre es que aumentan los síntomas de dependencia física a la misma.

Propiedades farmacocinéticas

La farmacocinética tiene que ver con el tiempo de absorción de los fármacos, la duración de su efecto, etc. Es decir, engloba los procesos por los que pasa el fármaco una vez es administrado en el organismo. La naloxona (el hidrocloruro de naloxona) es absorbida de forma rápida por el tracto gastrointestinal.

Pero, ¿por qué no se suele administrar la naloxona por vía oral? Es eficaz también, pero para que produjera el mismo efecto que a partir de las otras vías, serían necesarias dosis mucho más altas que permitieran un antagonismo de los opiáceos (en caso de sobredosis). Es por ello que se administra por vía intravenosa e intramuscular.

Precauciones

Se debe tener especial precaución con los pacientes que tengan una dependencia física a los narcóticos (los narcóticos son drogas analgésicas y/o anestésicas), o que se hayan intoxicado por este tipo de sustancias; esto es debido a que el uso de la naloxona puede inducir un síndrome de abstinencia agudo. Por otro lado, la naloxona no es eficaz cuando la depresión respiratoria se debe a factores diferentes al de los opiáceos.

En pacientes ancianos también se utilizará la naloxona con precaución, especialmente en aquellos con alguna enfermedad cardiovascular previa. Esto se debe a que se conocen casos donde la naloxona ha provocado en ancianos efectos adversos cardiovasculares graves.

Además, no es recomendable tomar naloxona a dosis elevadas durante una cirugía después de consumir opioides. Se deberá tener especial cuidado o precaución en casos de pacientes con enfermedades cardiovasculares, o de pacientes que tomen fármacos cardiotóxicos que puedan causar alteraciones del corazón.

Embarazo y lactancia

En el caso de estar embarazada, deberá valorarse la relación entre riesgos y beneficios de tomar naloxona consultando al médico de cabecera o al psiquiatra. No se tienen muchos datos en relación a la toma de naloxona durante el embarazo, pero sí que se sabe que puede causar síntomas de abstinencia en el bebé.

En cuanto a la lactancia, no se sabe si la naloxona puede pasar o no a la leche materna. Tampoco se ha establecido si los niños que reciben lactancia tienen efectos de la naloxona.

Efectos secundarios

Como todo fármaco, la naloxona puede causar también una serie de reacciones adversas en el paciente, tales como: náuseas, vómitos, taquicardia, hipo/hipertensión, dolor de cabeza, dolor postoperatorio y desvanecimiento, entre otros.

Otras reacciones adversas que puede ocasionar la naloxona, y que se han notificado especialmente en períodos postoperatorios, son estados de hipotensión, hipertensión, edema pulmonar, fibrilación y taquicardia ventricular. Además, estas reacciones adversas se han apreciado sobre todo en personas con enfermedades cardiovasculares o que han estado tomando fármacos similares.

Referencias bibliográficas:

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