La moclobemida fue el primer antidepresivo RIMA (Revesible Inhibitor of Monoamine oxidase Atype), es decir, el primer IMAO reversible tipo A, que aumenta las concentraciones de serotonina, dopamina y serotonina.
Este fármaco se utiliza principalmente para la depresión y la ansiedad social. En este artículo conoceremos sus características, efectos adversos e indicaciones terapéuticas, entre otros.
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Moclobemida: características generales
La moclobemida es un antidepresivo del grupo de los IMAO (inhibidor de la monoaminooxidasa), concretamente se trata de una benzamida (compuesto orgánico sólido).
Este medicamento es utilizado principalmente para tratar la depresión mayor y, en menor medida, la ansiedad social. Aunque los ensayos clínicos con la moclobemida comenzaron en el año 1977, actualmente no está aprobado su uso en los Estados Unidos.
La toxicidad de la moclobemida es baja y se tolera muy bien. Se metaboliza por el páncreas prácticamente de forma completa; menos del 1% se excreta, por la orina.
A diferencia de los IMAOs tradicionales, con la moclobemida no se ha detectado ningún signo de toxicidad hepática y hasta la actualidad ningún signo induce a pensar que la moclobemida origine efectos cardiotóxicos (tóxicos para el corazón).
Mecanismo de acción
Como hemos dicho, la moclobemida es un Inhibidor reversible de monoaminooxidasa, fundamentalmente del subtipo A; es decir, inhibe de forma reversible y selectiva la monoamino oxidasa tipo A.
Esto quiere decir que disminuye el metabolismo de noradrenalina, serotonina y dopamina, y por lo tanto que que aumenta las concentraciones extracelulares de estos neurotransmisores.
Así, el mecanismo de acción de la moclobemida es similar al de los IMAO clásicos, pero a diferencia de éstos, su efecto sobre la citada enzima modifica básicamente la transmisión noradrenérgica y serotoninérgica con poco efecto sobre la dopaminérgica.
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Indicaciones terapéuticas
La moclobemida está indicada (y se utiliza) para la depresión mayor (episodios de depresión mayor) (principalmente) y la ansiedad social.
Contraindicaciones
La moclobemida está contraindicada en estados confusionales agudos, en niños, cuando existe hipersensibilidad, y como uso concomitante con selegilina.
Dosis
En adultos, la dosis inicial suele ser de 300 mg, y su administración se divide en varias tomas después de las comidas. Los comprimidos se administran por vía oral. Si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse hasta 600 mg/día.
Duración del tratamiento
El tratamiento con moclobemida debe administrarse durante al menos 4-6 semanas para poder evaluar la eficacia de moclobemida. Normalmente, se procura que el tratamiento continue durante un periodo asintomático (sin síntomas) de 4-6 meses.
Sabemos que los antidepresivos, especialmente los IMAO, deben ser retirados gradualmente para reducir el riesgo de síntomas de retirada.
Precauciones
Debe tenerse en cuenta que la moclobemida puede exacerbar los síntomas en pacientes depresivos con psicosis esquizofrénicas o esquizoafectivas (por eso, si es posible se recomienda continuar el tratamiento con neurolépticos de larga duración).
Por otro lado, se advierte que si se usa moclobemida, no se deben consumir más de 100 mg/día de alimentos que contengan tiramina, especialmente en hipertensos. La tiramina se encuentra en algunos alimentos como el queso Cheddar la habas o el vino Chianti. Esto se hace con el fin de evitar un aumento de la presión arterial.
Además, se debe controlar el uso de la moclobemida en pacientes con tendencia suicida, y no se recomienda su administración con inhibidores de recaptación de 5-HT (ISRS).
Efectos secundarios
Según la Organización Mundial de la Salud (OMS) una reacción adversa a un medicamento es «cualquier reacción nociva no intencionada que aparece a dosis normalmente usadas en el ser humano para profilaxis, diagnóstico o tratamiento o para modificar funciones fisiológicas».
En el caso de la moclobemida, sus reacciones adversas (que aparecen de forma rara) pueden ser: agitación; trastornos del sueño; sentimientos de ansiedad, confusión, irritabilidad; mareos; cefaleas; parestesia; vértigo; trastornos visuales; rubor; molestias gastrointestinales; aumento de enzimas hepáticas; rash; prurito; urticaria.
Eficacia
La moclobemida se ha evaluado en numerosos ensayos clínicos y ha demostrado su eficacia antidepresiva de forma superior al placebo y similar a la de los antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS).
A nivel de tolerancia, tiene una tolerancia buena y prácticamente no presenta interacciones con otros fármacos.
Por otro lado, es segura en sobredosis (por su reducida toxicidad), y se considera una buena alternativa (de primera elección) a los tratamientos actuales para la depresión, especialmente en pacientes polimedicados y en los que se requiera un fármaco no sedante.
