Un tipo de psicofármacos de acción dual. Pixabay.

De entre todos los problemas mentales, la depresión es junto al conjunto de trastornos vinculadas a la ansiedad uno de los más comunes en todo el mundo. El tratamiento de este tipo de problema ha sido algo que ha generado una amplia investigación desde múltiples disciplinas científicas, siendo una de ellas la psicofarmacología.

Desde esta disciplina se han ido generando y sintetizando diferentes alternativas terapéuticas, existiendo en la actualidad una gran cantidad de sustancias que contribuyen a paliar tanto la depresión como otros problemas. Uno de los tipos de fármacos sintetizados resulta sumamente interesante ya que funciona de forma aparentemente contraria al de otros fármacos. Se trata de los Antagonistas e Inhibidores de la Recaptación de Serotonina o AIRSs.

Antagonistas e Inhibidores de la Recaptación de Serotonina: ¿qué son?

Los Antagonistas e Inhibidores de la Recaptación de Serotonina o AIRSs (Serotonin Antagonist and Reuptake Inhibitor o SARIs en inglés) son un tipo de antidepresivo atípicos y relativamente novedosos caracterizados por poseer un mecanismo de acción poco habitual y en apariencia contrario a la manera de funcionar de otros antidepresivos.

Por un lado, inhiben la recaptación de serotonina con lo que sus niveles a nivel cerebral aumentan, pero por otro ejercen efectos contrarios a ésta en determinados receptores de la misma, lo que en principio reduce la presencia y acción de este neurotransmisor.

El principal y más conocido representante de este tipo de fármacos es la trazodona, un fármaco con éxito terapéutico tanto en depresión como en otros cuadros de características ansiosas. Otras sustancias como la nefazodona también tienen características y mecanismos de acción de este tipo de fármacos, si bien dado que actúa también en gran medida en otros neurotransmisores en ocasiones no entran en dicha clasificación.

No obstante, pese a su atípico funcionamiento, este grupo de fármacos se han manifestado de utilidad para el tratamiento de sintomatología depresiva así como para otras condiciones y problemas mentales.

Mecanismo de acción

Tal y como hemos mencionado anteriormente, los antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotonina tienen un mecanismo de acción de acción diferenciado en relación a otros fármacos semejantes.

Los AIRSs tienen un mecanismo de acción dual, generando principalmente dos tipos de cambio en la química cerebral.

Por un lado se caracterizan por generar un bloqueo en la recaptación de serotonina en las neuronas presinápticas, lo que hace que este neurotransmisor esté más presente en el espacio sináptico y pueda ser utilizado por las neuronas postsinápticas.

Por el otro, la acción de este tipo de fármaco tiene un efecto antagonista sobre los receptores 5HT2A y 5HT2C, impidiendo que la serotonina actúe en ellos. Eso sí, en los receptores 5HT1A el efecto es agonista, facilitando efectos similares a los de la serotonina.

Es este último mecanismo de acción el que hace que la manera de actuar de los AIRS sea algo diferente y peculiar si lo comparamos con otros tipos de antidepresivo más conocidos, poseyendo propiedades ansiolíticas e hipnóticas.

Indicaciones terapéuticas de los AIRSs

Los antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotonina son sustancias clasificadas como antidepresivos, con lo que su principal indicación es el tratamiento de ella depresión mayor.

Asimismo estos fármacos tienen acción ansiolítica, con lo que resultan también efectivos para el tratamiento de diversas afecciones vinculadas a la ansiedad. Así, se han empleado (concretamente en lo que respecta a la trazodona) en problemas como la ansiedad generalizada, la disfunción eréctil de origen psicógeno, la bulimia nerviosa, el TOC, o los síndromes de abstinencia.

También se emplean en problemas de sueño, como el insomnio, debido a que tienen efecto hipnótico y sedante. Este efecto ha sido también aprovechado en algunos casos de trastorno bipolar o en trastornos psicóticos como la esquizofrenia.

Efectos secundarios

Como todos los psicofármacos, los AIRSs pueden tener diversos efectos secundarios. Son frecuentes náuseas y vómitos (especialmente en las primeras semanas), sedación y fatiga, cansancio, hipotensión arterial, edemas o visión borrosa.

También puede existir el riesgo de que en las primeras semanas aparezcan con más facilidad ideación suicida, algo común a muchos antidepresivos. El priapismo y las arritmias pueden también aparecer y tener consecuencias en personas con problemas cardiovasculares previos.

Debe tenerse en cuenta que el principal representante de estos fármacos se excreta con la leche materna, con lo que está contraindicado en embarazadas y lactantes. También en personas con problemas cardíacos e infartos previos y problemas hepáticos o renales. Debe tenerse especial precaución en casos de bipolaridad o trastorno psicótico, dado que puede favorecer un viraje a la sintomatología maníaca o la aparición de síntomas positivos como alucinaciones y agitación.

Referencias bibliográficas:

  • Alcántara-López, M.G.; Gutiérrez-García, A.G.; Hernández-Lozano, M. & Contreras, C.M. (2009). Trazodona, un antidepresivo atípico con propiedades ansiolíticas y sedantes. Arch. Neurocien (Mex), 14 (4): 249-257.
  • Pérez, R. (2017). Tratamiento farmacológico de la depresión: actualidades y futuras direcciones. Rev. Fac. Med. (Méx.), 60 (5). Ciudad de México.