En esta categor´ñia de fármacos se encuentran algunos como la venlafaxina o la duloxetina. Pxhere.

En el tratamiento de la depresión, uno de los trastornos mentales más frecuentes, han surgido gran cantidad de métodos y alternativas terapéuticas creadas con el fin de reducir y eliminar la sintomatología.

Desde la farmacología, se ha tratado de sintetizar diferentes tipos de sustancias con dicho fin. Y de entre las más novedosas y prometedoras podemos encontrar un grupo que afecta específicamente a diferentes neurotransmisores que se encuentran vinculados a los procesos típicos de los sujetos con depresión. Estamos hablando de los Inhibidores Específicos de la Recaptación de Serotonina y Noradrenalina, o IRSN.

Los IRSN: tipo de sustancia y mecanismo de acción

Los inhibidores específicos de la recaptación de serotonina y noradrenalina o IRSN son un tipo de antidepresivos que se caracterizan por, como su nombre indica, inhibir o bloquear la recaptación de los neurotransmisores serotonina y noradrenalina en el encéfalo.

Ello implica que las neuronas presinápticas no reabsorverán el exceso de estos neurotransmisores no utilizados por la neurona postsináptica, de manera que se mantendrán en el espacio sináptico y estarán disponibles para que las neuronas postsinápticas sigan actuando. Dicho de otra manera, hacen que haya más noradrenalina y serotonina en el cerebro.

Estamos ante un grupo de fármacos relativamente reciente, que por lo general provoca pocos síntomas secundarios y junto con los ISRS son de los más efectivos y seguros que existen en la actualidad. Hay que tener en cuenta, sin embargo, que como con todos los antidepresivos, existe un lapso de tiempo de varias semanas en los que no presentan un efecto perceptible, dado que el cerebro debe y va a ir haciendo cambios en lo que respecta a los receptores cerebrales de estas hormonas.

Sus ventajas frente a otros antidepresivos se encuentran en que trabajan dos de las principales monoaminas asociadas a la sintomatología depresiva, así como también a la ansiosa.

Estos neurotransmisores se encuentran vinculados al estado de ánimo, a la motivación (especialmente la noradrenalina), la capacidad de concentración y la atención, con lo tratan aspectos como la anhedonia, la apatía, el estado de ánimo negativo y diferentes aspectos cognitivos y emocionales. Además, no suelen generar efectos histaminérgicos o colinérgicos, no siendo frecuentes efectos secundarios asociados a dichas hormonas.

Principales ejemplos de IRSN

Los IRSN son un conjunto de fármacos que comparten un mecanismo de acción semejante, teniendo diferentes sustancias con distintas composiciones químicas unas propiedades que si bien no son iguales generan cambios parecidos a nivel cerebral. Algunos de los principales exponentes de este grupo son los siguientes.

1. Venlafaxina

Uno de los IRSN más conocidos, la venlafaxina es conocida por su uso como tratamiento para la depresión, siendo uno de los fármacos más prescritos de este tipo y el más antiguo de ellos.

También se ha utilizado en casos de fobia social y otros trastornos de la ansiedad, y se ha utilizado en trastorno por estrés postraumático. Además de sobre la serotonina y la noradrenalina, también puede tener algún efecto sobre la dopamina en dosis altas.

A pesar de ser IRSN, su efecto es mucho mayor sobre la serotonina (se calcula que hasta cinco veces más), pudiendo incluso a dosis bajas solo hacer efecto sobre este neurotransmisor.

2. Duloxetina

Otro de los más famosos y utilizados inhibidores específicos de la recaptación de serotonina y noradrenalina, la duloxetina es un ISRN relativamente reciente utilizado para el tratamiento de la depresión mayor (siendo un fármaco de gran efectividad en el tratamiento de este tipo de síntomas) y otras condiciones psíquicos y médicas. También es conocido su papel en el tratamiento de la incontinencia urinaria.

3. Milnacipran

Fármaco antidepresivo conocido por su papel en el tratamiento de los trastornos depresivos. También es recetado para combatir los dolores de la fibromialgia y otros trastornos por dolor.

4. Levomilnacipran

Un psicofármaco aprobado en 2013, el levomilnacipran es un ISRN que tiene como particularidad el hecho de que su acción sobre la noradrenalina prácticamente duplica la que tiene sobre la serotonina, siendo este el ISRN más noradrenérgico que existe en la actualidad. De gran utilidad de cara a aliviar síntomas motivacionales y mejorar aspectos como la concentración y la actividad.

5. Desvenlafaxina

Derivada de la venlafaxina, la desvenlafaxina es en la actualidad un antidepresivo relevante no solo por su papel en el tratamiento de la depresión sino también por servir como tratamiento para la menopausia y los dolores neuropáticos. Sin embargo su única indicación clínica totalmente aprobada es la de la depresión.

Usos y aplicaciones

Si bien como antidepresivos que son todos los IRNS son utilizados para el tratamiento de la depresión, no es el único uso que pueden tener. Muchos de ellos son utilizados en el tratamiento de diferentes trastornos de la ansiedad, a veces incluso con mayor preferencia que sustancias clasificadas como ansiolíticos, como ocurre en el trastorno por ansiedad generalizada o las fobias (como por ejemplo la social).

La mayoría de estos fármacos también son utilizados para el tratamiento de padecimientos vinculados al dolor, como la fibromialgia, el síndrome de fatiga crónica y las neuropatías.

Riesgos y efectos secundarios

Los inhibidores específicos de la recaptación de serotonina y noradrenalina son psicofármacos potentes de gran utilidad tanto en el tratamiento de la depresión como en otros trastornos y enfermedades. Sin embargo, ello no implica que no puedan generar efectos secundarios desagradables e incluso peligrosos.

Por norma general este tipo de fármacos tiende a generar sedación, alteraciones gastrointestinales, náuseas y vómitos, sequedad en boca, cefalea y mareos, hiperhidrosis, alteraciones en la micción o excreción, problemas de sueño como el insomnio, alteraciones sexuales como inapetencia, disfunción eréctil, problemas eyaculatorios y para llegar al orgasmo.

Asimismo, en algunos casos más graves pueden producirse arritmias y alteraciones de la tensión sanguínea. También hay que tener en cuenta que pueden generar o facilitar la ideación suicida, especialmente al inicio del consumo, y en algunos casos convulsiones.

Como principales contraindicaciones, si bien dependen del fármaco concreto, suelen encontrarse mujeres embarazas y lactantes, personas con problemas cardíacos, hepáticos o renales. En el caso de personas con diabetes, deben tener especial precaución y consultar a su médico debido al riesgo de hiperglucemia. Tampoco deberían emplearse conjuntamente con IMAOS debido al riesgo de síndrome serotoninérgico, y está contraindicado su uso junto a alcohol u otras sustancias y drogas.

Referencias bibliográficas:

  • Schueler, Y.; Kösters, M.; Wieseler, B.; Grouven, U.; Kromp, M.; Kerekes, M.; Kreis, J.; Kaiser, T.; Becker, T. & Weinmann, S. (2010). Una revisión sistemática de la duloxetina y venlafaxina en la depresión mayor, incluyendo datos no publicados. Acta Psychiatrica Scandinavica.