Un fármaco perteneciente a los antipsicóticos atípicos.

El brexiprazol es un antipsicótico de segunda generación. Fue desarrollado en Estados Unidos y se empezó a comercializar ahí en el año 2015. Se utiliza como tratamiento adyuvante para pacientes con esquizofrenia o trastorno depresivo mayor.

Está indicado para pacientes que no han respondido bien a tratamientos basados únicamente en antidepresivos. En este artículo conoceremos sus características, precauciones que deben tomarse, mecanismo de acción, usos y efectos secundarios.

Brexiprazol: un antipsicótico atípico

El brexiprazol es un fármaco antipsicótico de segunda generación (antipsicótico atípico). Su mecanismo de acción, hasta ahora desconocido, hace que se modifique la cantidad de ciertas sustancias en el cerebro. Sí se sabe, sin embargo, que el mecanismo se relaciona con la dopamina, la serotonina y la noradrenalina, principales neurotransmisores cerebrales.

Antipsicóticos típicos y atípicos

En comparación con los antipsicóticos típicos o de primera generación, los atípicos son más avanzados y producen menos efectos secundarios, al interactuar con menos neurotransmisores o sustancias.

Además, en el caso de la esquizofrenia, tienen la ventaja de que no solamente tratan los síntomas positivos de la misma (alucinaciones, lenguaje desorganizado, delirios,...) (como hacen los típicos), si no que además tratan también los síntomas negativos de la esquizofrenia (abulia, aplanamiento afectivo, depresión,...), aunque en menor medida. Los antipsicóticos típicos, en cambio, no actúan sobre los síntomas negativos.

Origen del fármaco

El brexiprazol fue descubierto por la farmacéutica Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. (Otsuka) y co-desarrollado por Otsuka y Lundbeck. La Food and Drug Administration (FDA) de EEUU, lo aprobó como tratamiento adyuvante para los adultos con trastorno depresivo mayor y como tratamiento para la esquizofrenia en adultos. Se empezó a comercializar en el año 2015 en EEUU.

Esto fue a raíz de que muchos de los adultos con trastorno depresivo mayor (TDM) (concretamente, 15 millones en Estados Unidos) presentaban una mala respuesta a la monoterapia con antidepresivos (es decir, utilizar únicamente estos fármacos como tratamiento). Para dar respuesta a este tipo de pacientes, surgió el brexiprazol.

Mecanismo de acción

Se desconoce el mecanismo de acción del brexpiprazol en el tratamiento del trastorno depresivo mayor o de la esquizofrenia. Sin embargo, sí que se sabe que su mecanismo de acción está relacionado con una combinación de la actividad agonista parcial en los receptores 5-HT1A de la serotonina y de los receptores D2 de la dopamina.

También actúa de forma antagónica en los receptores 5-HT2A de la serotonina. El brexiprazol, además, presenta una alta afinidad para estos receptores, además de para otros, los receptores alfa 1B/2C de la noradrenalina. El hecho de que presente una alta afinidad significa que encaja muy bien con ellos, es decir, que su eficacia es alta.

Indicaciones

El brexiprazol está indicado para tratar los síntomas de la esquizofrenia y también se utiliza como antidepresivo para tratar la depresión, en los casos en que los síntomas no pueden aliviarse solamente con antidepresivos.

¿Cómo se toma?

El brexpiprazol se toma por vía oral, en formato tableta o pastilla. Generalmente se toma una sola vez al día. Es recomendable que se tome a la misma hora todos los días.

En caso de olvidarse de una dosis, se debe tomar otro tan rápido como sea, pero saltándose la dosis que se dejó de tomar si ya casi es la hora para la siguiente dosis. Es importante no tomar nunca dos dosis a la vez.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios asociados al brexiprazol son: dolor de cabeza, estreñimiento, acidez, cansancio, temblor incontrolable de una parte del cuerpo, mareos, sensación de inestabilidad y dificultad para mantener el equilibrio.

Hay otros efectos secundarios, menos frecuentes pero más graves, que en caso de aparecer, se deberá acudir al médico inmediatamente. Algunos de estos efectos son: sarpullido urticaria, picazón, inflamación de diferentes partes de la cara o cuerpo (por ejemplo los ojos, el rostro, la boca, los labios, la lengua, la garganta, las manos, los pies, los tobillos o la parte inferior de las piernas), dificultad para respirar o tragar, convulsiones, dificultad para respirar, dolor de garganta, tos, escalofríos y otros signos de infección, etc.

Precauciones

El brexiprazol no está indicado ni aprobado para tratar síntomas psicóticos asociados a procesos demenciales. Tampoco es apto para personas menores de 18 años.

Por otro lado, es importante tener en cuenta que una vez se inicia el tratamiento con brexiprazol, algunas personas han llegado a manifestar pensamientos de suicidio (y más si utilizaban el medicamento por primera vez).

Es por ello que debemos estar alerta ante posibles cambios de humor de la persona, así como ante señales que nos lleven a pensar en ideas autolíticas o de suicidio.

En cuanto al embarazo, se sabe que tomar antipsicóticos en los últimos 3 meses de embarazo, puede ocasionar problemas de respiración, de alimentación, o síntomas de abstinencia en el recién nacido.

Evidencias

La eficacia del brexpiprazol se demostró en dos ensayos clínicos controlados con placebo, de 6 semanas de duración, realizados a pacientes adultos que cumplían criterio del DSM-IV-TR para el trastorno depresivo mayor (TDM).

Algunos de estos pacientes también tenían síntomas de ansiedad, y ninguno de ellos había alcanzado previamente una respuesta adecuada durante 1 a 3 intentos de tratamiento con fármacos antidepresivos. Además, tampoco habían alcanzado una respuesta adecuada en una fase de terapia antidepresiva simple ciega durante 8 semanas.

Referencias bibliográficas:

  • Maeda, K. et al. (2014)- Pharmacological Profile of Brexpiprazole (OPC-2471234712): a Novel Serotonin-Dopamine Activity Modulator. Presentación de póster en el congreso anual de la American Psychiatric Association.
  • Rush, J. et al. Acute and Longer-Term Outcomes in Depressed Outpatients Requiring One or Several Treatment Steps: A STAR-D Report.
  • Stahl, S.M. (2002). Psicofarmacología esencial. Bases neurocientíficas y aplicaciones clínicas. Barcelona: Ariel.