Un psicofármaco contra la esquizofrenia.

La esquizofrenia y el resto de trastornos psicóticos son algunos de los problemas de salud mental más severos y que mayor alteración y sufrimiento generan. Alucinaciones, delirios, catatonia, comportamiento errático y desorganizado, fuga de ideas o discurso alterado son algunos de los síntomas que pueden aparecer, y suponen una escisión o ruptura parcial con la realidad.

Pero por fortuna, a lo largo del tiempo y desde diversas ramas de la ciencia se han ido generando diferentes metodologías para reducir los síntomas y mantener la estabilidad de quien lo padece, de tal manera que pueda mantener una vida normativa. Entre ellos destaca el uso de fármacos antipsicóticos, un pilar fundamental del tratamiento de esta condición. Y uno de los múltiples que existen es la amisulprida, de la que vamos a hablar a lo largo de este artículo.

La amisulprida: un potente antipsicótico

La amisulprida es un fármaco antipsicótico, es decir un medicamento o sustancia con propiedades psicoactivas cuyos efectos contribuyen a combatir la sintomatología psicótica, especialmente en lo referente a problemáticas como las alucinaciones y delirios.

Se trata de un antipsicótico derivado de englobado dentro de los neurolépticos atípicos o de segunda generación, los cuales se elaboraron con el propósito de combatir la previamente citada sintomatología sin los frecuentes efectos secundarios que los de primera generación tienen.

Además de ello una de las principales ventajas de los de segunda generación es que logran un efecto terapéutico en los síntomas negativos (los que suponen un empobrecimiento mental del paciente y una pérdida de funcionalidad, como la abulia y apatía, la alogia o el empobrecimiento del lenguaje), algo en lo que los neurolépticos de primera generación fracasan o no tienen gran efecto (en algunos casos incluso empeoran).

Este medicamento se comercializa en forma de comprimidos, y su principal vía de administración es la oral. Con una vida media de 12 horas, se metaboliza de manera parcial y se excreta a través de la orina y las heces. Su elevada potencia lo hace comparable con antiìscóticos típicos altamente reconocidos, como el haloperidol, si bien es mucho más seguro y genera menos molestias y efectos secundarios que éstos. También se ha comparado con otros fármacos como la risperidona, una comparación en la que la amisulprida tiene una ligera superioridad en lo que respecta a su eficacia.

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción de la amisulprida se fundamenta en su efecto sobre nuestra química cerebral, concretamente sobre el sistema dopaminérgico. A pesar de que es un atípico o de segunda generación, algo que por lo general implica que además de la dopamina también se ejerce un efecto en el sistema serotoninérgico, la amisulprida es una excepción: únicamente tiene un efecto relevante en los receptores de dopamina.

Concretamente, la amisulprida es un fármaco antagonista de los receptores D2 y D3 de la dopamina. Con dosis menores a 300 mg, su efecto se produce en los receptores de las neuronas presinápticas, algo que tiene como efecto que aumenten los niveles de dopamina al inhibir su recaptación. Este aspecto resulta fundamental para tratar la sintomatología negativa, dado que esta se vincula a un déficit dopaminérgico en la vía mesocortical.

Por otro lado si las dosis son mayores o iguales a 400 mg, los efectos antagonistas se producen sobre las neuronas postsinápticas, lo que implica que la dopamina no será utilizada por estas neuronas y se degradará, teniendo la dopamina menos efecto y reduciéndose sus niveles con el tiempo. Ello resulta de gran utilidad para combatir la sintomatología positiva, vinculada a un exceso de dopamina en la vía mesolímbica.

Principales indicaciones

La amisulprida, como antipsicótico o neuroléptico que es, tiene como principal indicación terapéutica la esquizofrenia. En este sentido la amisulprida es de utilidad tanto en el tratamiento de brotes psicóticos y estados agudos como en fases más crónicas, así como en la prevención de nuevos brotes.

Además de ello, hay que tener en cuenta que este fármaco es efectivo tanto en síntomas positivos como en negativos, con gran eficacia en ambos. Aunque no es una indicación oficial, en ocasiones también se ha utilizado en casos de depresión y distimia.

Efectos secundarios

Aunque la amisulprida es un fármaco de gran utilidad, su administración puede generar una serie de efectos secundarios molestos o incluso peligrosos (a pesar de que comparativamente dichos efectos suelen darse en menor magnitud y con menos frecuencia que con los típicos).

Algunos de los más habituales son la existencia o aparición de temblores, hipotensión, reducción de la líbido y dificultades para alcanzar el orgasmo, aumento de prolactina en sangre que puede llegar a provocar alteraciones sexuales (problemas menstruales, disfunción eréctil o galactorrea o emisión de leche por los pechos, entre otros). A nivel gástrico pueden generar estreñimiento, náuseas y vómitos. Aunque en menor medida que otros neurolépticos, también puede provocar cierta somnolencia y ligeros aumentos de peso. Otros efectos secundarios frecuentes son distonía o discinesia, ansiedad e irritabilidad.

Otros con mayor peligrosidad pueden ser posibles hiperglucemias, alteraciones cardiacas y arritmias, crisis convulsivas, agranulocitosis (reducción de granulocitos, un tipo de glóbulo blanco), leucopenia (se reduce el número de leucocitos), hipercolesterolemia o hiponatremia. Además puede aparecer para cardíaco, tromboembolismos venosos, angioedemas o incluso el potencialmente mortal síndrome neuroléptico maligno. También puede contribuir al crecimiento de diversos tipos de tumores.

Contraindicaciones

Tienen contraindicada la utilización de amisulprida todas aquellas personas que presenten alergia a este fármaco o alguno de sus componentes. También deben evitarlo personas que padezcan o hayan padecido tumores como el de mama, hipófisis o glándula suprarrenal. Aquellas personas que tengan o hayan tenido epilepsia deberán evitar su consumo.

Tampoco deberán tomarlo personas con problemas cardíacos o cardiovasculares, problemas o fallos renales (como mínimo la dosis deberá reducirse y controlarse), Parkinson (el fármaco puede perjudicar los síntomas parkinsonianos) u otras demencias (se triplica el riesgo de ictus y se incremente el de muerte por causas infecciosas). También deberán tener especial precaución los pacientes diabéticos, pues el fármaco puede generar hipotensión o hipertensión arterial. En este sentido, también deben evitarlo o consultar su idoneidad para controlar las dosis aquellas personas con problemas cardiovasculares.

Debe evitarse su consumo junto a alcohol, sales de litio, antiácidos, antidepresivos, antihipertensivos, antiarrítmicos, antipsicóticos, o levodopa entre otros. Quienes sufran problemas sanguíneos o endocrinos deberán vigilar y controlar su estado, dado el riesgo de alteraciones en los glóbulos blancos y en la composición sanguínea.

Embarazadas y lactantes también tienen contraindicado este fármaco, dado que aunque no hay suficientes datos al respecto la exposición a antipsicóticos durante el embarazo puede generar alteraciones en los bebés, o incluso síndrome de abstinencia neonatal.

Referencias bibliográficas:

  • Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (2015). Prospecto: información para el paciente: Amisulprida Zentiva 200 mg comprimidos EFG. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/p/63998/Prospecto_63998.html.pdf
  • Carretero, M. (2004). Amisulprida. Offarm, 23 (3): 11-178.
  • Mota Nota, J.S., Silva de Lima, M., Soares, B., Silveira de Mota Neto, J.I. (2002). Amisulprida para la esquizofrenia. Cochrane Database of Systematic Reviews. Disponible en: https://www.cochrane.org/es/CD001357/amisulprida-para-la-esquizofrenia