Un neuroléptico usado contra la esquizofrenia y trastornos similares.

A lo largo de la historia han sido muchos los fármacos que se han elaborado con el fin de combatir los síntomas y alteraciones provocadas por muchos trastornos y alteraciones de la psique. Antidepresivos y ansiolíticos no son desgraciadamente algo de uso poco común, dada la alta prevalencia de las problemáticas que tratan.

Otro problema, altamente conocido y generador de un elevado nivel de sufrimiento, es la esquizofrenia. Y afortunadamente para ella también hay fármacos que contribuyen al tratamiento de sus síntomas. Entre ellos se encuentra la levomepromazina, de la cual vamos a hablar a continuación.

¿Qué es la levomepromazina?

Recibe el nombre de levomepromazina un psicofármaco de alta potencia clasificada como fármaco antipsicótico o neuroléptico, el cual forma parte de la familia química de las fenotiazinas.

Como tal, la levomepromazina resulta efectiva en el tratamiento de los síntomas propios de la esquizofrenia y de otros trastornos psicóticos, especialmente en el de la clínica productiva como delirios, alucinaciones y agitación.

Dentro de los antipsicóticos esta sustancia forma parte de los llamados antipsicóticos típicos, clásicos o de primera generación.

Este subtipo de antipsicótico fue el primero que se sintetizó, y se caracterizan porque son altamente efectivos en tratar la sintomatología psicótica positiva (lease aquella que introduce elementos en el funcionamiento psíquico del sujeto, como las citadas alucinaciones o delirios) a pesar de que desafortunadamente producen síntomas secundarios molestos e incluso en algunos casos peligrosos.

Además, no tienen efecto en e incluso pueden empeorar la sintomatología negativa, o aquella que se caracteriza por el deterioro o pérdida de funcionalidades antes presentes: empobrecimiento del lenguaje, abulia y aplanamiento afectivo y empobrecimiento del pensamiento o alogia.

La levomepromazina posee acción sedante y tranquilizante, así como también analgésico, y es uno de los antipsicóticos más antiguos. También tiene propiedades antihistamínicas y antiespasmódicas. Se absorbe en el intestino, se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta a través de la orina.

Puede encontrarse en distintas presentaciones incluyendo comprimidos y gotas para administración oral o bien en forma de inyectables para administrar por vía intravenosa. Una de las principales marcas comerciales es Sinogan.

Mecanismo de acción

La levomepromazina actúa en nuestro cerebro alterando la química del organismo, provocando un efecto en los niveles de neurotransmisores que nuestras neuronas emiten.

Concretamente la actuación de este fármaco se produce debido a que estamos ante un antagonista dopaminérgico, el cual bloquea los receptores D2 de las neuronas del encéfalo de tal manera que las neuronas dejan de captarlo en gran medida y sus niveles se reducen.

Esto es de gran utilidad en el tratamiento de la agitación y los síntomas positivos, ya que se ha visto que en la esquizofrenia existe un exceso de dopamina en la vía mesolímbica del cerebro y que dicho exceso se vincula a la aparición de agitación, alucinaciones y delirios.

Sin embargo, la actuación de este fármaco y el de los otros neurolépticos clásicos es inespecífico, de tal manera que también disminuyen los niveles de dopamina en áreas cerebrales que no tienen ningún exceso de dopamina o que incluso pueden tener déficit (algo que precisamente ocurre en la vía mesolímbica cuando existen síntomas negativos), de tal manera que pueden aparecer síntomas secundarios como los motores o los sexuales anteriormente mencionados.

Además de ello también altera los niveles de histamina, adrenalina y acetilcolina, algo que también puede provocar síntomas secundarios perjudiciales.

Principales usos médicos

Cómo uno de los antipsicóticos típicos que es, la levomepromazina tiene como principal indicación el tratamiento de todas aquellas condiciones en las que se producen síntomas psicóticos. Sus indicaciones más relevantes son pues la esquizofrenia, las psicosis agudas y los estados paranoides. Pero la esquizofrenia y los trastornos psicóticos no son las únicas indicaciones de este fármaco.

También tiene un importante efecto en la algesia o sensibilidad al dolor, siendo un analgésico potente que permite tratar el dolor de intensidades entre moderada y severa de diferentes condiciones.

En este sentido, otra de sus más relevantes indicaciones se encuentra en los cuidados paliativos, concretamente en aquellos pacientes que se encuentran en fase terminal. La levomepromazina contribuye a tratar agitaciones, delirios y estados de confusión y nerviosismo en estos pacientes, especialmente cuando se encuentran asociados al dolor.

Incluso se ha llegado a utilizar en algunos estados de ansiedad, depresión, episodio bipolar o trastorno obsesivo compulsivo, si bien hoy en día existen gran cantidad de fármacos mucho más seguros y útiles para dichas condiciones.

Efectos secundarios

Aunque posee efectividad para tratar diversas condiciones, lo cierto es que la levomepromazina puede generar efectos secundarios realmente molestos o incluso resultar peligrosos para la integridad física de la persona (si bien estos son menos frecuentes).

Entre los más habituales podemos encontrar la somnolencia o el aumento de peso. Otros efectos secundarios menos frecuentes pueden ser la hiperglucemia y la modificación de la tolerancia a la glucosa, la provocación de discinesia tardía o realización involuntaria de movimientos repetitivos, generalmente de tipo masticatorio. Puede generar disfunciones sexuales como la disfunción eréctil o pérdida de la líbido, así como hiperprolactinemia.

En algunos casos también favorece el crecimiento de las mamas en hombres o la falta de menstruación. La hiperglucemia o la hiponatremia (niveles bajos de sodio en sangre), así como las alteraciones de la hormona antidiurética, pueden ser posibles. También convulsiones y síntomas parkinsonianos.

Algunas reacciones más peligrosas pueden incluir posibles embolias pulmonares, trombosis, ictericia, agranulocitosis o leucopenia (estas dos condiciones que implican la disminución de los niveles de elementos imprescindibles de la sangre, respectivamente los granulocitos y los leucocitos).

Puede generar daños hepáticos, alteraciones del ritmo cardíaco como arritmias, bradicardias o taquicardias, enterocolitis (con riesgo mortal) o el potencialmente mortal síndrome neuroléptico maligno.

Contraindicaciones

Los efectos adversos y la alteración que la levomepromazina generan en el organismo pueden llegar a ser peligrosos para algunos sectores de población, los cuales tendrán contraindicado este fármaco.

En primer lugar cabe destacar que tienen contraindicado este fármaco aquellos que tengan o hayan tenido alergia al mismo o alguno de sus componentes.

Mujeres embarazadas y lactantes también deberán evitarlo, o al menos consultar con el médico sobre la idoneidad de consumirlo o cambiar de fármaco en caso de precisarlo.

Está contraindicado en pacientes con glaucoma, parkinson o porfiria. Debe evitarse o consultarse su administración con otros fármacos (especialmente si se consume levodopa), y está contraindicado su consumo con alcohol.

Lo tienen contraindicado o debe monitorizarse el estado de pacientes que hayan tenido alteraciones cardiovasculares, renales o hepáticas (especialmente si se ha llegado al fallo renal o hepático.

Tampoco se recomienda en pacientes diabéticos (dado que afecta al nivel de glucemia) o sujetos con problemas como trombos o embolismos. Los pacientes epilépticos deberán ser monitorizados y controlados dado el riesgo de generar nuevas crisis o reducir el umbral de activación que genera las crisis.

Debe evitarse en ancianos, especialmente si padecen algún tipo de demencia debido a que puede aumentar la probabilidad de muerte prematura.

Referencias bibliográficas:

  • Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (2018). Prospecto: información para el paciente. Sinogan 40 mg/ml gotas orales en solución. Ministerio de Sanidad, Política social e Igualdad,