Un psicofármaco usado sobre todo para tratar a pacientes con TAG.

Estados de ánimo de marcada tristeza durante la mayor parte del tiempo, incapacidad para disfrutar, desesperanza, falta de energía, problemas para dormir e incluso ideaciones suicidas son algunos de los síntomas típicos de la depresión o de condiciones en las que existen síntomas depresivos.

Se trata de una de las alteraciones mentales más frecuentes, la cual genera un elevado nivel de sufrimiento y puede ser altamente invalidante.

Pero afortunadamente existen diversos tratamientos que nos permiten luchar contra estos síntomas, como el uso de fármacos antidepresivos. Y aunque el objetivo de la mayoría de ellos es el mismo, combatir los síntomas depresivos, pueden diferir enormemente en la manera de que buscan lograrlo. Un ejemplo de ello con un mecanismo de acción poco habitual es el opipramol, sobre el que vamos a hablar a lo largo de este artículo.

¿Qué es el opipramol?

El opipramol es un psicofármaco de tipo antidepresivo y ansiolítico, el cual mediante la alteración de la química cerebral y concretamente de los sistemas de determinados neurotransmisores combaten los síntomas típicos de los episodios depresivos y de la ansiedad.

Dentro de este gran grupo de fármacos el opipramol forma parte a nivel estructural del grupo de antidepresivos tetracíclicos (de hecho a nivel estructural es muy similar a la imipramina), si bien su funcionamiento es muy diferente en el organismo.

Este fármaco, desarrollado en 1961 por Schindler y Blattner, aún no se encuentra aprobado ni comercializado en los Estados Unidos pero ha sido aprobado y es utilizado en parte de Europa. Principalmente es comercializado en Alemania y Polonia.

Tiene un efecto bifásico, provocando primero un incremento en los niveles de tensión y ansiedad para posteriormente generar una elevación del estado del ánimo y con el tiempo una reducción del nivel de ansiedad y tensión.

Se absorbe a nivel gastrointestinal y tiene una vida media de entre 6 y 11 horas, siendo metabolizado por el hígado y eliminado por vía renal. Es posible encontrar con una presentación en forma de tabletas para su administración vía oral.

Mecanismo de acción

El opipramol es un psicofármaco poco usual dentro de los antidepresivos, dado que al contrario que la mayoría de ellos no basa su funcionamiento en el bloqueo de la recaptación de monoaminas como la serotonina (algo que haría que los niveles de serotonina aumentaran en el cerebro al no recaptarse por parte de la neurona presináptica y mantenerse en el espacio sináptico).

En su lugar, opipramol actúa como agonista de los receptores sigma (es decir, actúa provocando la activación de los receptores), los cuales teóricamente se vinculan a la promoción de la liberación de iones de calcio y la inhibición de los de potasio.

El fármaco tiene un efecto especialmente relevante en los receptores sigma 1, una actividad que es la principal responsable de los efectos antidepresivos del opipramol al modificar. Aunque con menor afinidad, también tiene un efecto en los receptores sigma 2, los cuales están más asociados a sus efectos ansiolíticos.

Además de ello el opipramol tiene una importante acción antagonista con el sistema histaminérgico, con lo que su acción anti-histaminérgica puede tener efectos sedativos y generar algunos efectos secundarios. También tiene una leve afinidad con la dopamina, la serotonina y de manera aún más leve con la acetilcolina.

Indicaciones terapéuticas principales

El opipramol es considerado un fármaco antidepresivo y un ansiolítico atípico. Pese a que suele considerarse como antidepresivo por su estructura, en realidad su principal indicación es ante los trastornos de ansiedad, y especialmente en el caso del trastorno por ansiedad generalizada.

Otra indicación usual de este fármaco, y es uno de los pocos ansiolíticos aprobados para ello, se encuentra en el tratamiento de los trastornos somatomorfos. Ahora bien, también se emplea en el tratamiento de la depresión mayor y otros síndromes depresivos (especialmente en la depresión neurótica).

Aunque no forma parte de sus indicaciones aprobadas, también se ha investigado su utilidad en el tratamiento de diversos tipos de demencia, problemas psicosomáticos o en la esquizofrenia.

Efectos secundarios

El consumo de opipramol, como ocurre con el resto de psicofármacos, puede llegar a provocar efectos adversos y secundarios indeseables y/o molestos (a pesar de que algunos estudios parecen indicar que en proporción menor a algunos ISRS).

Entre ellos destaca especialmente un elevado nivel de sedación, fatiga y somnolencia, especialmente en las primeras semanas de consumo, junto con boca seca, hipotensión, mareos, temblores, o urticaria También puede provocar estupor, ganancia de peso, síntomas sexuales como disfunción eréctil o eyaculaciones anómalas o palpitaciones y taquicardias.

Aunque con menor frecuencia es posible que genere cefaleas, parestesias, problemas en la micción, alteraciones del gusto, edemas, problemas coronarios e incluso en algunos casos síntomas psiquiátricos como el surgimiento de episodios maníacos y alucinaciones.

Se han visto también daños hepáticos, alopecia, crisis comiciales o polineuropatía. Si se produce una sobredosis puede llegar a provocar insomnio, coma, convulsiones, depresión respiratoria e incluso paradas cardíacas, entre otros.

Contraindicaciones

Los posibles efectos secundarios de este fármaco y la manera en que afecta al organismo puede hacer que para algunas personas su consumo pueda ser peligroso o estar contraindicado. En este sentido, destaca en primer lugar la contraindicación para todos aquellas que tengan alergia a este fármaco o sus componentes.

Otra importante contraindicación se da en aquellas personas con problemas cardíacos, renales o hepáticos. Personas con epilepsia, daño cerebral o insuficiencia cerebrovascular también deben tener gran precaución y no utilizarlo. También deberán evitarlo pacientes con glaucoma, problemas miccionales como retención urinaria, íleo paralítico (parálisis de los músculos intestinales) o hiperplasia de próstata.

Pacientes con trastorno bipolar deben tener gran precaución, debido a que se han visto casos en que se ha asociado el consumo del fármaco al surgimiento de episodios maníacos. Deberían evitar también su consumo embarazadas y madres lactantes, dado que es posible que se transmita al feto o al bebé a través de la leche materna.

Es importante evitar su consumo con alcohol, antidepresivos IMAOs u otras sustancias depresoras.

Referencias bibliográficas:

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