Los [fármacos antipsicóticos](fármacos antipsicóticos) se utilizan principalmente para tratar la sintomatología psicótica propia de algunos trastornos mentales, como la [esquizofrenia]/clinica/esquizofrenia). Sin embargo, las indicaciones de los mismos van mucho más allá, y a veces sus características químicas permiten aliviar otro tipo de síntomas.
Es lo que ocurre con la Proclorperazina, un fármaco antipsicótico clásico, que también tiene efectos antieméticos y actividad antivertigo. Se trata de un tipo de fenotiazina piperazínica, un grupo de antipsicóticos. En este artículo conoceremos sus características, mecanismo de acción, usos, indicaciones y efectos secundarios.
Proclorperazina: características
La Proclorperazina es un fármaco antipsicótico de primera generación (también llamado antipsicótico típico o clásico), que se puede utilizar para tratar la esquizofrenia (aunque, como veremos más adelante, no es su uso más frecuente).
Su mecanismo de acción es el de antagonizar el receptor de la dopamina D₂, lo que conlleva una disminución de la concentración de esta sustancia. El nombre comercial de la Proclorperazina es: Stemetil.
Por otro lado, se sabe que la dopamina se encuentra en concentraciones elevadas en las personas que padecen esquizofrenia. Es por ello que la Proclorperazina es un medicamento que se puede utilizar en este trastorno, porque ayuda a disminuir dichas concentraciones de dopamina.
Fenotiazinas
A nivel químico, la Proclorperazina deriva de la piperazinfenotiazina (o Fenotiazinas Piperazínicas), un tipo de neurolépticos (antipsicóticos) tricíclicos. Las fenotiazinas son un grupo de antipsicóticos; concretamente, los primeros utilizados en el tratamiento de los trastornos psicóticos, y los primeros que obtuvieron resultados positivos para aliviar sus síntomas.
Se puede decir que las fenotiazinas abrieron paso a la era de la psicofarmacología. Actualmente se utilizan para aliviar los síntomas psicóticos, pero también para prevenir las náuseas y los vómitos (son antieméticos), reducir la hipertensión (antihipertensivos) y aliviar los síntomas alérgicos (antihistamínicos). Además, se utilizan para otros usos terapéuticos.
Fenotiazinas piperazínicas
Las fenotiazinas piperazínicas, por su parte, son un subtipo de fenotiazinas, de las cuales deriva la Proclorperazina. Es decir, que la Proclorperazina es una fenotiazina con estructura piperazínica. A nivel químico y molecular, las fenotiazinas piperazínicas cuentan con un grupo piperazina o piperazinil en su cadena lateral.
Este subtipo de fenotiazinas, las fenotiazinas piperazínicas, es el más potente de las fenotiazinas. Tienen unas características que permiten que se puedan utilizar para el tratamiento a largo plazo (tratamiento crónico) en pacientes con esquizofrenia.
A nivel de efectos secundarios, las fenotiazinas piperazínicas presentan trastornos extrapiramidales (relacionados con el movimiento). Como aspecto positivo, son fármacos que actúan rápido y que provocan una acción sedante escasa.
Por otro lado, otra ventaja que presenta la Proclorperazina, y las fenotiazinas piperazínicas en general, es que no provocan hipotensión ortostática (o si la provocan, es en un grado muy pequeño). La hipotensión ortostática conlleva una disminución de la tensión arterial; concretamente, se trata de la incapacidad del organismo para regular la presión arterial de forma rápida.
Antipsicóticos clásicos o típicos
Los antipsicóticos, también llamados neurolépticos, pueden ser de dos tipos: clásicos (de primera generación o típicos) y atípicos (de segunda generación). Los que se descubrieron primero son los clásicos o típicos. Como hemos visto, la Proclorperazina pertenece al primer grupo.
La diferencia más importante entre estos dos grupos de antipsicóticos, es que los atípicos, además de actuar sobre los síntomas positivos de los trastornos psicóticos (alucinaciones, delirios, comportamiento desorganizado…), tienen la ventaja de que también actúan (aunque en menor medida) sobre los síntomas negativos (abulia, aplanamiento afectivo, apatía…). Otra diferencia importante es que los atípicos no causan síntomas extrapiramidales (síntomas que sí causan los antipsicóticos típicos).
Sin embargo, en cuanto a eficacia, ambos tipos de antipsicóticos son igual de eficaces. Lo importante es encontrar el antipsicótico que mejor se adapte a las características del paciente y de su patología.
Mecanismo de acción
Así, la Proclorperazina en concreto, es un antipsicótico típico. Por lo tanto, presenta las características de este tipo de antipsicóticos.
¿Cómo actúa? Bloqueando los receptores D₂ de la dopamina. Este bloqueo afecta a cuatro vías cerebrales principales, donde la dopamina juega un papel esencial:
1. Bloqueo de la vía mesolímbica
Es el bloqueo más importante en relación a los efectos terapéuticos de la Proclorperazina (y de los antipsicóticos clásicos en general), ya que implica la reducción de los síntomas positivos de la esquizofrenia. Es decir, el efecto terapéutico del fármaco se produce gracias al bloqueo de la vía mesolímbica del cerebro.
2. Bloqueo de la vía nigroestriada
Así, como todo antipsicótico clásico, la Proclorperazina también bloquea la vía nigroestriada, lo que conlleva alteraciones en el movimiento (el llamado Síndrome Extrapiramidal [SEP]). Estas alteraciones aparecen por la disminución de la dopamina que produce la Proclorperazina.
3. Bloqueo de la vía mesocortical
El bloqueo de la tercera vía, la mesocortical, no produce ningún efecto destacable. En cambio, cuando se trata de antipsicóticos atípicos, el bloqueo de esta vía mejora la sintomatología negativa de la esquizofrenia.
4. Bloqueo de la vía tuberoinfundibular
Finalmente, el bloqueo que produce la Proclorperazina en la vía tuberoinfundibular, otra vía con gran cantidad de receptores D₂ de dopamina, produce una serie de efectos: el más destacable es el aumento de la concentración de prolactina, lo que provoca ginecomastia (aumento del tamaño del pecho [“crecen las mamas” tanto en hombres como en mujeres]) y galactorrea (aumento de la producción de leche a través de las mamas). Todo esto es debido a la disminución de la concentración de dopamina.
Indicaciones y otros usos
La Proclorperazina, aunque está indicada para el tratamiento de la esquizofrenia, no se utiliza tan frecuentemente como antipsicótico; sin embargo, sí se utiliza especialmente como fármaco antiemético para reducir y aliviar las náuseas y los vómitos (a dosis más bajas que como antipsicótico). Por otro lado, la Proclorperazina también se utiliza frecuentemente para tratar los vértigos y los llamados “trastornos laberínticos severos”.
Además, la Proclorperazina se utiliza para tratar el dolor de cabeza y las migrañas agudas (aunque ésta no es una indicación oficial ni autorizada; este concepto se llama “off label”).
Finalmente, parece ser que la Proclorperazina también tiene un efecto “calmante” y reduce síntomas dolorosos; concretamente, se ha visto que su efecto es mayor que el de hidromorfona (un fármaco analgésico derivado de la morfina) cuando se aplica de forma intravenosa, combinada con difenhidramina (un tipo de antihistamínico).
Efectos secundarios
La Proclorperazina, igual que el resto de antipsicóticos clásicos (con sus respectivos matices), conlleva una serie de efectos secundarios o adversos, tales como estreñimiento, dolor de cabeza (migrañas), sequedad de boca, visión borrosa, mareas, sensación de inestabilidad y/o dificultades para mantener el equilibrio, náuseas y congestión nasal.
Otros síntomas que puede causar son: aumento del apetito (lo que conlleva un aumento del peso), dificultades para orinar, dilatación o contracción de las pupilas, agitación y/o nerviosismo, dificultades para dormirse o para mantener el sueño (insomnio), babeo, temblores incontrolables, ginecomastia y galactorrea (ya explicados), entre otros.
Estos son sólo algunos de los síntomas que pueden aparecer al tomar Proclorperazina, pero existen muchos otros; además, éstos varían de un paciente a otro. La dosis de Proclorperazina que se toma, así como su frecuencia de toma, pueden variar las manifestaciones de los efectos secundarios.
Referencias bibliográficas:
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Stahl, S.M. (2002). Psicofarmacología esencial. Bases neurocientíficas y aplicaciones clínicas. Barcelona: Ariel.
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Malgor, L. y Valsecia, M. (2008). Psicofarmacología. Capítulo 3: Neurolépticos, antipsicóticos o tranquilizantes mayores: 24-36. Farmacología médica.
