Así es este sedante.

Los medicamentos sedantes y anestésicos son una de las herramientas básicas en muchos quirófanos y espacios de cuidados intensivos.

La sedación y la inducción de anestesia son necesarias en muchos actos médicos e intervenciones quirúrgicas, ya que bloquean la sensibilidad táctil y dolorosa de los pacientes, y facilitan la labor de los profesionales. En este sentido, uno de los fármacos más utilizados es el propofol, un potente sedante de acción rápida utilizado como anestésico.

En este artículo te explicamos qué es el propofol, cuáles son sus usos clínicos, su mecanismo de acción, así como los efectos secundarios más comunes que provoca este medicamento.

Propofol: características y usos clínicos

El propofol es un fármaco del grupo de los hipnóticos sedantes de acción rápida que se suele administrar de forma intravenosa. Fue descubierto en 1977 y aprobado para su comercialización en 1989, y se considera en la actualidad como un medicamento efectivo y seguro. En algunos países es conocido como “leche de amnesia”, debido a la inducción rápida de sueño y anestesia que produce.

Este medicamento se utiliza para iniciar y mantener la sedación en los cuidados anestésicos monitorizados, en la sedación combinada y la anestesia local, en la inducción de anestesia general y en cuidados intensivos cuando hay que sedar a pacientes intubados o con ventilación mecánica. El propofol actúa rápidamente; su efecto máximo tarda aproximadamente dos minutos en producirse y, generalmente, dura de cinco a diez minutos.

Con todo, ha habido informes sobre el abuso de propofol con fines recreativos y otros fines inapropiados, que han resultado en muertes y otros daños. También se han reportado casos de autoadministración de propofol por parte de profesionales de la salud, con episodios similares. El propofol también se utilizó en ejecuciones de presos condenados a muerte, aunque su uso para este propósito fue prohibido en 2013.

Efectos y mecanismo de acción

El mecanismo de acción del propofol, como ocurre con la gran mayoría de fármacos anestésicos, es desconocida; sin embargo, se ha sugerido que este medicamento produce sus efectos sedantes y anestésicos mediante la modulación positiva de la función inhibitoria del neurotransmisor GABA, a través de los receptores GABAa activados por ligando.

Las propiedades farmacodinámicas del propofol dependen de las concentraciones del fármaco en sangre. En pacientes que mantienen la ventilación espontánea, el principal efecto cardiovascular del propofol es la hipertensión arterial, con poco o ningún cambio en la frecuencia cardíaca, y sin una disminución apreciable en el gasto cardíaco; sin embargo, si la ventilación es asistida, sí que hay un aumento en la incidencia y el grado de depresión del gasto cardíaco.

En los estudios realizados se ha observado que los efectos del propofol respecto a la inducción de anestesia son generalmente más pronunciados que los de otros fármacos de inducción intravenosa. La inducción de anestesia con propofol se asocia frecuentemente con apnea, tanto en adultos como en pacientes pediátricos. Durante el mantenimiento de la anestesia, el propofol causa una disminución en la ventilación espontánea por minuto, generalmente asociada con un aumento en la tensión de dióxido de carbono.

Durante la sedación con cuidados de anestesia monitorizada puede producirse hipotensión, desaturación de oxihemoglobina, apnea y obstrucción de las vías respiratorias. Debe tenerse especial precaución con los pacientes ancianos y debilitados, ya que se desaconseja la administración de dosis en bolo (dosis única administrada durante un período de tiempo corto) para la sedación en cuidados anestésicos monitorizados.

Efectos secundarios

El uso clínico de propofol puede conllevar una serie de riesgos y posible efectos adversos que merece la pena tener en cuenta. Uno de los efectos secundarios más habituales del propofol es el dolor en el sitio de la inyección, especialmente cuando se realiza en las venas más pequeñas; este dolor surge de la activación del receptor del dolor TRPA1, ubicado en los nervios sensoriales.

Cuando el propofol se utiliza en anestesia o en cuidados anestésicos monitorizados, los efectos secundarios más comunes incluyen: bradicardia, taquicardia, arritmia, hipertensión, ardor o escozor al moverse, dolor en el lugar de la inyección, apnea, erupción cutánea y prurito.

En los casos en los que se usa el propofol para la sedación en unidades de cuidados intensivos, los síntomas más habituales son los siguientes: bradicardia, disminución del gasto cardíaco, hipotensión, hiperlipidemia (presencia de niveles elevados de lípidos en sangre) y acidosis respiratoria (concentración creciente de dióxido de carbono en el plasma sanguíneo y disminución del PH en sangre).

Aunque el propofol se emplea frecuentemente en el entorno de los cuidados intensivos en adultos, se ha puesto especial hincapié en los efectos secundarios que afectan a los pacientes pediátricos, ya que en la década de 1990 se reportaron varias muertes de niños relacionadas con la sedación de este medicamento hipnótico y sedante. Por último, señalar que los efectos respiratorios del propofol aumentan si se administra junto con otros fármacos depresores (incluidas las benzodiacepinas).

El síndrome por infusión de propofol

El síndrome por infusión de propofol es un trastorno infrecuente que afecta a algunos pacientes sometidos a tratamiento a largo plazo con dosis altas de este fármaco anestésico y sedante. Este síndrome ocurre habitualmente en niños, y los pacientes críticos que reciben catecolaminas y glucocorticoides tienen un mayor riesgo de sufrirlo.

Este trastorno puede producir insuficiencia cardíaca, rabdomiolisis (una enfermedad producida por necrosis muscular), acidosis metabólica e insuficiencia renal, y a menudo es mortal. También puede provocar hiperpotasemia, aumento de los triglicéridos en sangre y la ampliación del hígado, consecuencias que podrían deberse a una inhibición directa de la cadena respiratoria mitocondrial o a un metabolismo de los ácidos grasos mitocondriales deteriorados.

El reconocimiento temprano del síndrome y la interrupción de la infusión de propofol es fundamental, ya que reduce considerablemente la morbilidad y la mortalidad. El tratamiento consiste en dar apoyo cardiopulmonar mediante inotrópicos (fármacos que aumentan la contracción cardíaca), vasopresores y ventilación mecánica. La bradicardia no suele responder a la infusión de catecolaminas y al marcapasos externo.

Para eliminar el propofol y sus metabolitos se recomienda realizar hemodiálisis y hemofiltración. Algunos pacientes pueden necesitar asistencia de oxigenación por membrana extracorpórea. El tratamiento para la rabdomiolisis incluye mantener el volumen intravascular y dar apoyo a la función renal. Y en caso de que se produzca una acidosis láctica lo recomendable es un tratamiento agresivo a base de hemodiálisis.

Referencias bibliográficas:

  • Kang, T. M. (2002). Propofol infusion syndrome in critically ill patients. Annals of Pharmacotherapy, 36(9), 1453-1456.
  • Mackenzie, N., & Grant, I. S. (1987). Propofol for intravenous sedation. Anaesthesia, 42(1), 3-6.
  • Tan, C. H., & Onsiong, M. K. (1998). Pain on injection of propofol. Anaesthesia, 53(5), 468-476.