Amineptina (antidepresivo): usos, indicaciones y efectos secundarios

La amineptina es un antiguo fármaco antidepresivo que se comercializó para el tratamiento de la depresión grave.

Sus efectos estimulantes y su potencial adictivo llevaron a las administraciones a prohibir su venta y consumo hace ya veinte años. En la actualidad, este medicamento ya no se utiliza y está incluida en la lista de sustancias controladas.

En este artículo te explicamos qué es la amineptina y cuáles son las principales características del grupo de antidepresivos al que pertenece, cuál es su mecanismo de acción, y qué tipo de efectos secundarios produce.

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¿Qué es la amineptina?

La amineptina es un fármaco antidepresivo atípico del grupo de los antidepresivos tricíclicos. Fue desarrollado e introducido en el mercado por la compañía francesa Servier, en la década de los setenta, para tratar la depresión clínica severa de origen endógeno. Tras su lanzamiento adquirió cierta popularidad debido a que, al margen de los efectos propios de un fármaco antidepresivo, también producía efectos excitantes, de corta duración pero muy agradables, según lo que experimentaban los propios pacientes.

Los efectos estimulantes que provocaba este medicamento llevaron a muchas personas a hacer un uso lúdico del mismo; además, tras extenderse su comercialización en varios países europeos, surgieron numerosos casos de hepatotoxicidad por el uso abusivo, algunos de ellos de considerable gravedad, lo que llevó a las autoridades a suspender la autorización para su venta.

En 1999 se prohibió la comercialización de amineptina en España, vendida bajo el nombre de Survector, una medida que se extendió a varios países europeos. Con todo, la Administración de Alimentos y Drogas (FDA, por sus siglas en inglés) de Estados Unidos, una institución clave a nivel mundial a la hora de permitir que se comercialicen o no determinados fármacos, nunca aprobó la amineptina para ser vendida en su país.

Actualmente, la amineptina (en su forma de clorhidrato) está incluida en la lista II de sustancias controladas y fiscalizadas de la ONU.

Antidepresivos tricíclicos

La amineptina pertenece al grupo de los antidepresivos tricíclicos. Este tipo de fármacos se descubrieron en la década de los 50 y, durante unas cuantas décadas, han sido la primera opción en lo que al tratamiento farmacológico de la depresión clínica se refiere. Aunque todavía se siguen empleando para trastornos del estado de ánimo (junto con los IMAO o el litio, por ejemplo), en la actualidad han sido reemplazados por otro grupo de antidepresivos.

Los antidepresivos tricíclicos comparten algunas características químicas con las fenotiazinas, un grupo de medicamentos antipsicóticos (o neurolépticos) que se usan para aliviar los síntomas psicóticos y el sufrimiento en las alteraciones emocionales y los trastornos mentales graves, a pesar de sus marcados efectos secundarios.

Es, precisamente, debido a la gran cantidad de efectos secundarios que los antidepresivos tricíclicos provocan por lo que hoy en día se prefiere usar otro tipo de antidepresivos, como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o los inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN), dos grupos de antidepresivos que generan menos reacciones adversas, y más leves.

Mecanismo de acción

La amineptina ejerce sus efectos a través de la inhibición de la recaptación de dopamina y, en menor medida, de noradrenalina. Una de las peculiaridades del fármaco es que también induce la liberación de dopamina, lo que explica sus efectos estimulantes; no obstante, la descarga de dopamina es relativamente leve si se compara con otras drogas excitantes, como puede ser la anfetamina, ya que su efecto predominante parece ser la inhibición de la recaptación de dicho neurotransmisor, más que su liberación.

A diferencia de lo que ocurre con la dopamina, la amineptina no provoca la liberación de noradrenalina y, por lo tanto, actúa únicamente como un inhibidor de su recaptación. Los antidepresivos tricíclicos suelen interactuar con los receptores de serotonina, los adrenérgicos, los de dopamina, histamina y acetilcolina (de tipo muscarínico); sin embargo, esto no ocurre con la amineptina, ya que su interacción es muy débil o prácticamente inexistente.

Efectos secundarios

La amineptina comparte algunos de los efectos secundarios propios de los antidepresivos tricíclicos (como el insomnio o la irritabilidad) y, dado su particular perfil farmacológico, también provoca complicaciones orgánicas y reacciones adversas propias que se detallan a continuación.

1. Problemas dermatológicos

Se han reportado casos de acné severo en personas que han consumido amineptina de forma excesiva. Concretamente, se describió el caso de una mujer de 54 años cuyo uso excesivo de este fármaco le provocó una erupción acneiforme, caracterizada por la aparición de pápulas y pústulas en áreas seborreicas.

También se han descrito varios casos de mujeres que, tras el consumo continuado de amineptina, sufrieron un acné severo en la cara, la espalda y el tórax, cuya gravedad varió con la dosis.

2. Alteraciones psiquiátricas

Otro de los efectos secundarios que el consumo de amineptina puede producir es la excitación psicomotora, aunque su aparición es muy infrecuente. Esto incluye: insomnio, irritabilidad, nerviosismo e ideación suicida.

3. Potencial de abuso y dependencia

Aunque el riesgo de adicción es bajo, sí se reportaron diversos casos de dependencia a la amineptina en varios centros de Francia. En un estudio realizado con 155 personas adictas se observó que éstas eran predominantemente mujeres, y que dos tercios de ellas tenían factores de riesgo conocidos para la adicción.

Con todo, una investigación llevada a cabo en los años ochenta con personas adictas a los opiáceos y pacientes esquizofrénicos, no encontró adicción a la amineptina en ninguno de los sujetos. En otro estudio, en el que se analizaron ocho casos de dependencia a la amineptina, se comprobó que la retirada gradual del fármaco se logró sin problemas en seis de las personas, y en las otras dos se observaron síntomas de ansiedad, agitación psicomotora y bulimia.

4. Complicaciones hepáticas

La amineptina rara vez puede causar hepatitis (citolítica y colestática). Se ha sugerido que la hepatitis inducida por este medicamento, que a veces es precedida por una erupción, puede deberse a una reacción alérgica y se resuelve al suspender su consumo. Además, se sabe que la amineptina no suele elevar las transaminasas, la fosfatasa alcalina y la bilirrubina.

La hepatitis mixta, que es muy rara, generalmente ocurre entre los días 15 y 30 del tratamiento con este antidepresivo. A menudo, ésta es precedida por dolor abdominal (a veces intenso), náuseas, vómitos, sarpullido e ictericia (variable). La evolución de la afección suele ser favorable si se suspende el tratamiento con amineptina.

En España, a mediados de los años noventa se identificó un caso en el que se asociaba la pancreatitis aguda y la hepatitis mixta, después de tres semanas de tratamiento con el fármaco.

5. Problemas cardiovasculares

Aunque ocurre raramente, tras el consumo de amineptina se puede producir hipotensión arterial, palpitaciones (latidos duros, rápidos y/o irregulares) y episodios vasomotores o síncopes (que cursan con la pérdida transitoria de la conciencia, con recuperación espontánea y sin secuelas).

Referencias bibliográficas:

• Domingo, J. S., Marco, M. S., & Echebaría, R. U. (1994). Hepatic and pancreatic injury associated with amineptine therapy. Journal of clinical gastroenterology, 18(2), 168.

• Garattini, S., & Mennini, T. (1989). Pharmacology of amineptine: synthesis and updating. Clinical neuropharmacology, 12, S13-8.

• Vaugeois, J. M., Corera, A. T., Deslandes, A., & Costentin, J. (1999). Although chemically related to amineptine, the antidepressant tianeptine is not a dopamine reuptake inhibitor. Pharmacology Biochemistry and Behavior, 63(2), 285-290.