Temazepam (ansiolítico): usos, características y efectos adversos

Las benzodiacepinas son un grupo de medicamentos que ralentizan el sistema nervioso central y disminuyen la excitación neuronal.

Aunque existen distintos tipos, estos fármacos se utilizan principalmente como ansiolíticos, hipnóticos y relajantes musculares. El temazepam es un ejemplo de benzodiacepina utilizada para ayudar a conciliar el sueño y reducir los despertares nocturnos.

En este artículo te explicamos qué es el temazepam, cuáles son sus principales características y usos clínicos, su mecanismo de acción, y los efectos secundarios, interacciones y contraindicaciones que debemos tener en cuenta al usar este medicamento.

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Temazepam: características y usos clínicos

El temazepam es un fármaco del grupo de las benzodiacepinas utilizado principalmente en el tratamiento del insomnio y de los trastornos del sueño graves o incapacitantes. Este medicamento también se emplea en los trastornos de ansiedad, ya que además de tener efectos hipnóticos, ejerce una acción ansiolítica y sedante. Su vida media es de aproximadamente 10 horas, por lo que es apropiado para tratar el insomnio de mantenimiento.

Este compuesto fue patentado en 1962, y comercializado para su uso médico en 1969 bajo el nombre de “Restoril”. En 1982 fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por sus siglas en inglés), y actualmente son varias las empresas farmacéuticas que lo fabrican en su forma de genérico.

En los estudios realizados en laboratorios del sueño se ha comprobado que el temazepam disminuye de forma significativa el número de despertares nocturnos, aunque ejerce un efecto de distorsión en los patrones normales del sueño. Normalmente, este medicamento se administra por vía oral y los efectos comienzan sesenta minutos después, con una duración total de hasta ocho horas.

La prescripción y el consumo de benzodiacepinas está muy extendido en la población, sobre todo entre las personas mayores. Y aunque el temazepam es un fármaco relativamente seguro y eficaz, su consumo genera rápidamente tolerancia a sus efectos hipnóticos y ansiolíticos, lo que provoca que se tenga que aumentar la dosis. Normalmente, las pautas de prescripción limitan el uso de este tipo de medicamentos a dos o cuatro semanas, debido a los problemas de tolerancia y dependencia.

Debido a que las benzodiacepinas pueden ser objeto de abuso, se debe evitar su consumo en personas de ciertos grupos de alto riesgo, como personas con antecedentes de dependencia al alcohol o a otras drogas, personas con problemas emocionales y pacientes con trastornos mentales graves.

Mecanismo de acción

El temazepam, como muchas otras benzodiacepinas similares, actúa como un modulador del ácido gamma-aminobutírico (GABA) y es capaz de provocar una variedad de efectos que incluyen: sedación, hipnosis, relajación del músculo esquelético, actividad anticonvulsiva y acción ansiolítica.

El GABA se considera el principal neurotransmisor inhibitorio en el cuerpo humano. Cuando este neurotransmisor se une a los receptores GABAA que se encuentran en las sinapsis neuronales, los iones cloruro se conducen por las membranas celulares de las neuronas a través de un canal iónico en los receptores. Con suficientes iones de cloruro, los potenciales de membrana de las neuronas locales asociadas se hiperpolarizan, lo que provoca que sea más difícil o menos probable que se disparen los potenciales de acción, resultando en una menor excitación de las neuronas.

Aunque la principal actividad farmacológica del temazepam es aumentar el efecto del neurotransmisor GABA, en los estudios con animales (concretamente, en ratas) se ha comprobado también que el medicamento desencadena la liberación de vasopresina en el núcleo paraventricular del hipotálamo y disminuye la liberación de la hormona adrenocorticotropa bajo condiciones de estrés.

Interacciones y contraindicaciones

Al igual que con otras benzodiacepinas, el temazepam produce efectos depresores del sistema nervioso central cuando se administra conjuntamente con otros medicamentos que también producen este efecto depresor, como los barbitúricos, el alcohol, los opiáceos, los antidepresivos tricíclicos, los inhibidores no selectivos de la MAO, las fenotiazinas y otros antipsicóticos, los relajantes musculares, los antihistamínicos y los anestésicos.

Se ha demostrado que la administración de teofilina o aminofilina reduce los efectos sedantes del temazepam y otras benzodiacepinas. A diferencia de muchas otras benzodiacepinas, las interacciones farmacocinéticas que involucran el citocromo P450 no se han observado con el temazepam.

Además, el temazepam no muestra interacción significativa con los inhibidores del citocromo CYP3A4, y los anticonceptivos orales pueden disminuir la efectividad de este medicamento y acelerar su vida media de eliminación. Por otra parte, el uso de temazepam debe evitarse, en la medida de lo posible, en personas con estas condiciones:

• Ataxia (incapacidad para coordinar los movimientos musculares)

• Hipoventilación severa

• Deficiencias hepáticas graves, como la hepatitis o la cirrosis.

• Alteraciones renales graves (p. ej. pacientes en diálisis)

• Glaucoma de ángulo cerrado

• Apnea del sueño

• Depresión severa, especialmente si se acompaña de tendencias suicidas

• Intoxicación aguda con alcohol y otras sustancias psicoactivas

• Miastenia grave

• Hipersensibilidad o alergia a las benzodiacepinas

Efectos secundarios

El consumo de temazepam no está exento de posibles efectos secundarios y reacciones adversas. Los más habituales y que comparten la gran mayoría de benzodiacepinas están relacionados con la depresión del sistema nervioso central e incluyen: somnolencia, sedación, embriaguez, mareos, fatiga, ataxia, dolor de cabeza, letargo, deterioro de la memoria y el aprendizaje.

También puede haber un deterioro de las funciones motoras y la coordinación, dificultad para hablar, disminución del rendimiento físico, entumecimiento emocional, disminución del estado de alerta, debilidad muscular, visión borrosa y falta de concentración. Rara vez, se ha informado de un estado de euforia tras el consumo de temazepam. Además, se han reportado casos de amnesia retrógrada y depresión respiratoria en dosis altas.

En un metaanálisis de 2009 se encontró un incremento del 44% en la tasa de aparición de infecciones leves, como faringitis y sinusitis, en personas que habían consumido temazepam u otros medicamentos hipnóticos en comparación con las que tomaron un placebo.

Por otra parte, se ha informado de casos de hiperhidrosis, hipotensión, ardor en los ojos, aumento del apetito, cambios en la libido, alucinaciones, desmayos, nistagmo, vómitos, prurito, trastornos gastrointestinales, pesadillas, palpitaciones y reacciones paradójicas como inquietud, agresiones, violencia, sobreestimulación y agitación (en menos del 0,5% de casos).

Referencias bibliográficas:

• Mitler, M. M., Mary A. Carskadon, R. L. Phillips, W. R. Sterling, V. P. Zarcone, R. Spiegel Jr, C. Guilleminault, & W. C. Dement. "Hypnotic efficacy of temazepam: a long-term sleep laboratory evaluation." British journal of clinical pharmacology 8, no. Suppl 1 (1979): 63S.

• Ruben, S. M., & Morrison, C. L. (1992). Temazepam misuse in a group of injecting drug users. British Journal of Addiction, 87(10), 1387-1392.

• Schwarz, H. J. (1979). Pharmacokinetics and metabolism of temazepam in man and several animal species. British journal of clinical pharmacology, 8(Suppl 1), 23S.