Loxapina: usos y efectos secundarios de este fármaco

La esquizofrenia es uno de los tipos de alteración psíquica más conocidas por la mayor parte de la población, en parte debido a algunos de sus síntomas típicos más visibles y llamativos: alucinaciones y delirios. Sin embargo este trastorno puede presentar muchos más síntomas, y genera un gran sufrimiento a quien lo sufre ya que dificulta su relación con la realidad y con el mundo.

Ahora bien, afortunadamente existen tratamientos que si bien no curan la afección, si permiten controlar y prevenir sus síntomas y por lo tanto llevar una vida normativa. Uno de los aspectos más relevantes del tratamiento de este trastorno es el uso de fármacos con gran utilidad en el control de los síntomas. Y aunque dentro de los fármacos disponibles podemos encontrar una gran variedad de sustancias, un ejemplo de ellas lo encontramos en la loxapina, de la cual hablaremos a continuación.

• Artículo relacionado: "Tipos de antipsicóticos (o neurolépticos)"

¿Qué es la loxapina?

La loxapina es un psicofármaco que forma parte del grupo de los antipsicóticos o neurolépticos, los cuales a través de la alteración de la química cerebral permiten reducir o prevenir la aparición de brotes psicóticos y de gran parte de la sintomatología propia de la esquizofrenia y el resto de trastornos psicóticos.

Se trata de uno de los antipsicóticos conocidos como típicos o de primera generación, los cuales se han observado altamente eficaces para combatir síntomas como las alucinaciones, delirios, agitación e inquietud, fuga de ideas, descarrilamientos, tensión o comportamiento errático (los llamados síntomas positivos, no porque sean buenos sino porque suman alguna característica o elemento al funcionamiento habitual del sujeto).

Sin embargo hay que tener en cuenta que los síntomas como la pobreza de pensamiento o habla, la alogia o la apatía, los conocidos como síntomas negativos (dado que restan capacidades del sujeto), no son reducidos por este tipo de fármaco e incluso podría aparecer un empeoramiento en este sentido. Es por ello y por el hecho de que los neurolépticos típicos pueden generar efectos secundarios serios que con el tiempo se han desarrollado otras sustancias (los atípicos o de segunda generación), si bien la loxapina y otros antipsicóticos típicos siguen aplicándose en algunos casos.

La loxapina es a nivel químico una dibenzoxazepina. Es considerado un fármaco de alta potencia, el cual tiene efectos relevantes con cantidades relativamente pequeñas pero que sin embargo por este mismo motivo puede hacer que genere efectos secundarios con mayor facilidad.

Es posible encontrar este fármaco en forma de cápsulas, si bien en los últimos años se ha elaborado también una presentación en forma de polvo para inhalar (con un efecto mucho más rápido que en presentación oral). A pesar de ser típico o de primera generación, su funcionamiento hace que en ocasiones algunos autores la hayan considerado parte de los neurolépticos atípicos (algo que comentaremos en el próximo apartado).

Mecanismo de acción

El funcionamiento de la loxapina sobre el organismo humano se produce a partir de un mecanismo de acción basado en el bloqueo de los receptores de dopamina D2. En la esquizofrenia y en otros trastornos psicóticos se ha observado la existencia de un exceso de dopamina en una vía cerebral concreta, la vía mesolímbica. El hecho de que exista este exceso está vinculado a la aparición de sintomatología positiva, y concretamente de la más florida y llamativa: alucinaciones, delirios y agitación entre otros.

En este sentido, la loxapina y el resto de antipsicóticos típicos resultan de gran utilidad, ya que hacen que la dopamina de esta vía cerebral disminuya y que sus receptores no la utilicen. Ahora bien, tal y como hemos dicho anteriormente, ello no tendría un efecto beneficioso sobre los síntomas negativos. Esto es debido a que este tipo de síntomas está vinculado no a un exceso, sino a un déficit de dopamina en vías como la mesocortical. Y los neurolépticos típicos no son específicos: reducen la dopamina de todo el cerebro.

Es por ello que en ocasiones es incluso posible que algunos antipsicóticos empeoren algunos síntomas negativos, o bien que generen efectos secundarios en áreas en que los niveles de dopamina eran normotípicos.

Afortunadamente, pese a pertenecer a los antipsicóticos típicos la loxapina también tiene un efecto antagonista en los receptores de serotonina 5-HT2A. Dado que la serotonina actúa como un inhibidor natural de la dopamina y en la corteza existen una gran cantidad de receptores serotoninérgicos, el hecho de inhibirla hace que en estas áreas la dopamina no se vea tan menguada por los efectos sobre los receptores D2, de manera que los niveles de dopamina en áreas con déficit de esta se mantienen o incluso incrementan. Es por ello que se dice a veces que la loxapina actúa como un atípico. También tiene cierto efecto anticolinérgico.

• Quizás te interese: "Tipos de neurotransmisores: funciones y clasificación"

Indicaciones de este fármaco

La loxapina, como antipsicótico que es, tiene como principal indicación su uso en casos de esquizofrenia y otros trastornos psicóticos. Si bien su eficacia no es mayor que la de otros fármacos más conocidos, existen datos de que parece tener algo más de eficacia sobre los síntomas negativos que otros antipsicóticos típicos o de primera generación. Suelen preferirse otras sustancias como primera elección (se usa más cuando otras opciones no generan la respuesta esperada). Además de ello, también se emplea ocasionalmente para controlar la agitación en algunos casos de episodio maníaco del trastorno bipolar.

Donde más se utiliza es en el tratamiento de la agitación en dichas condiciones, dado que tiene un efecto sedante semejante al del haloperidol. Ahora bien, tras el control de dichos episodios agudos es necesario instaurar el tratamiento que corresponda.

Efectos secundarios y riesgos

La loxapina es un fármaco muy potente, y aunque puede resultar útil lo cierto es que su elevado poder hace que puedan aparecer con cierta facilidad efectos secundarios molestos o indeseables, además de poder aparecer (si bien con menor frecuencia) problemáticas serias derivadas de su consumo.

Para empezar, entre los síntomas secundarios más comunes encontramos la disgeusia o distorsión del sentido del gusto, la sedación (que si bien es deseable en algunos contextos puede resultar perjudicial en otros, e incluso un riesgo en ámbitos como en la conducción), mareos, inestabilidad o visión borrosa. Asimismo puede darse hipotensión, poliuria, secreción de leche o galactorrea, disminución de la líbido o discinesia tardía. Si se da por vía inhalada pueden parecer irritaciones en la vía respiratoria. También pueden aparecer broncoespamos o hipoventilación.

Más graves aunque menos frecuentes pueden ser la aparición de los broncoespasmos antes mencionados, así como convulsiones o las más peligrosas leucopenia, agranulocitosis o el siempre posible síndrome neuroléptico maligno.

Contraindicaciones

Otro aspecto que tener en cuenta es que no todo el mundo puede consumir loxapina, ya que algunas dolencias o situaciones personales pueden hacer que resulte contraindicado o al menos que en caso de utilizarse se deba prestar gran cuidado al control y monitorización de la situación y las dosis utilizadas.

No deben usar este fármaco personas que sufran alergia a la loxapina o a alguno de sus componentes. Personas que hayan sufrido convulsiones, problemas cardíacos, glaucoma o enfermedades respiratorias en el caso de la versión inhalada (debido al riesgo de broncoespasmo).

Tampoco personas con problemas urinarios, ni mujeres embarazadas o lactantes, deberían emplearlo. Personas con insuficiencia renal y hepática deberán consultar con el médica la idoneidad de su utilización. Por último, en el caso de ancianos con demencia debería evitarse, ya que se ha visto que el uso de antipsicóticos puede aumentar el riesgo de mortalidad.

Referencias bibliográficas:

• Chakrabarti, A., Bagnall, A.M., Chue, P., Fenton, M., Palaniswamy, V., Wong, W, Xia, J. (2007). Loxapine for schizophrenia. Cochrane Database Syst Rev.; 4.