Un psicofármaco neuroléptico del grupo de las butirofenonas. Needpix.

Los antipsicóticos son fármacos que se utilizan para tratar la psicosis, el delirium, el Trastorno Obsesivo-Compulsivo (grave), la agitación y el comportamiento violento, entre otros. En psiquiatría, salud mental y atención primaria, su uso es muy extendido.

En este artículo hablaremos de la moperona, un antipsicótico del grupo de las butirofenonas. Se trata de un fármaco de alta potencia (tiene gran afinidad con los receptores sobre los que actúa) y de baja toxicidad (muy seguro).

Moperona: ¿qué es y para qué sirve?

La moperona es un fármaco antipsicótico de primera generación, que se comercializa como con el nombre de Luvatren. Este fármaco es originario de Japón, pertenece al grupo de las butirofenonas y se utiliza principalmente para tratar la esquizofrenia, así como otros trastornos psicóticos o con síntomas psicóticos.

Se trata de un antipsicótico de alta potencia, es decir, tiene una gran afinidad para unirse con su receptor y ejercer su efecto. A nivel bioquímico y como mecanismo de acción, la afinidad de la moperona es mayor para los receptores D2 de la dopamina, muy relacionados con la esquizofrenia (donde existen exceso de esta sustancia). También tiene afinidad para los receptores 5-HT2 de la serotonina, aunque en menor grado, y para los receptores sigma.

Sus efectos

La moperona actúa inhibiendo la agresividad y reduciendo los síntomas psicóticos. A nivel químico lo hace a través de un efecto antagonista para la apomorfina, la adrenalina y la noradrenalina.

Otro de sus efectos es que aumenta las concentraciones plasmáticas y adrenales de corticosterona suprarrenal.

La dopamina y su presencia en el cerebro

Como hemos visto, la moperona actúa, entre otros, sobre los receptores D2 de la dopamina. Pero... ¿qué más sabemos sobre esta sustancia, la dopamina, tan relacionada con la psicosis?

La dopamina es un neurotransmisor cerebral que tiene diversas localizaciones y funciones: se encuentra en el sistema nigroestriado, en el sistema mesolímbico, en el sistema mesocortical y en el sistema tuberoinfundibular. En el nigroestriado se relaciona con el movimiento, en el mesolímbico, con el refuerzo y la emoción, en el mesocortical con las funciones ejecutivas y en el tuberoinfundibular con la inhibición de la prolactina.

Sus receptores, además de ser el D2, también son el D1 y el D5 (receptores postsinápticos). El D2, junto al D3 y el D4, pueden ser tanto pre como postsinápticos. Los receptores D2 están alterados en la esquizofrenia (por exceso). Estos receptores están implicados en el refuerzo y las adicciones.

Los antipsicóticos

La moperona es un tipo de antipsicótico; los antipsicóticos actúan, generalmente, bloqueando los receptores D2 (dopaminérgicos).

En cuanto a sus indicaciones, se utilizan principalmente para las psicosis, la confusión y el delirium, la agitación y el comportamiento violento, los trastornos del movimiento (tics, Gilles de Tourette,...), los TOC (Trastorno Obsesivo-Compulsivo) graves, la deprivación etílica y el dolor crónico.

Además de estas indicaciones, los antipsicóticos de segunda generación (atípicos), se utilizan también para el trastorno bipolar, el trastorno de personalidad límite y el autismo.

Por otro lado, mejoran los síntomas positivos de la esquizofrenia (alucinaciones, delirios, comportamiento desorganizado,..). Los de segunda generación, además, también mejoran los síntomas negativos (apatía, abulia, depresión...) aunque en menor medida.

Butirofenonas

Como hemos visto, la moperona pertenece a las butirofenonas, un grupo de fármacos neurolépticos (antipsicóticos); el más conocido y utilizado de este grupo es el haloperidol, un antipsicótico clásico (de primera generación). También lo es, aunque no tanto, el droperidol.

Farmacológica y clínicamente, las butirofenonas son parecidas a las fenotiazinas, sustancias químicas intermediarias en la síntesis de fármacos antipsicóticos.

En cuanto a los efectos de las butirofenonas, además de paliar los síntomas psicóticos, en algunos casos también disminuyen los síntomas coreicos propios de la corea de Huntington, así como los tics y la coprolalia (proferir insultos y palabrotas) propios del síndrome de Gilles de la Tourette.

Efectos secundarios de este fármaco

Los principales efectos secundarios de la moperona son los síntomas motores extrapiramidales, la sed y el insomnio.

Los síntomas motores extrapiramidales (también llamados SEP, síndrome extrapiramidal), engloban una serie de síntomas tales como discinesia tardía, acatisia, distonía y parkinsonismo. Estos síntomas motores son habituales efectos secundarios de los antipsicóticos como la moperona, junto a otros como el efecto antihistamínico (que produce sedación y aumento de peso), el efecto anticolinérgico (producido por un bloqueo muscarínico) y efectos cardiovasculares (producidos por el bloqueo del receptor alfa1).

Sin embargo, aunque presente ciertos efectos secundarios, la moperona tiene una toxicidad baja; esto quiere decir que se necesitan elevadas dosis de la misma para intoxicarse o causar daños graves, lo que la convierte en una sustancia bastante segura.

Embarazo y lactancia

Como tantos otros fármacos, la moperona requiere un uso especial en el caso de estar embarazada y/o en período de lactancia.

En el embarazo, se han detectado síntomas extrapiramidales y de abstinencia, trastornos respiratorios, temblores, somnolencia, trastornos de la alimentación, así como irritabilidad e hipotonía en neonatos cuyas madres tomaron antipsicóticos (como la moperona) al final de su embarazo.

En cuanto a la lactancia, la moperona pasa a la leche materna, igual que otros antipsicóticos como el haloperidol. Es por ello que no se recomienda su uso en etapas lactantes.

Referencias bibliográficas:

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