Los fármacos antipsicóticos se han usado durante décadas como tratamiento para la esquizofrenia y los síntomas psicóticos, y a lo largo de los años han ido evolucionando.
La primera generación de estos medicamentos, los neurolépticos típicos, fue eficaz a la hora de paliar los síntomas positivos de la psicosis (como los delirios y las alucinaciones), pero no tanto en lo que a los síntomas negativos se refiere (la anhedonia, la abulia o el embotamiento afectivo). Un ejemplo de este grupo de fármacos es el zuclopentixol, del que hablaremos a lo largo del artículo.
A continuación te explicamos cuáles son las características y los usos médicos del zuclopentixol, su mecanismo de acción, los principales efectos secundarios y contraindicaciones, y su eficacia clínica comparada con el grupo de los antipsicóticos de segunda generación.
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Zuclopentixol: características y usos médicos
El zuclopentixol es un fármaco del grupo de los antipsicóticos típicos, derivado del tioxanteno, que se utiliza en el tratamiento de la esquizofrenia y otras psicosis. Este medicamento se introdujo en el mercado en 1978 y actualmente está disponible en varias presentaciones, principalmente en inyecciones intramusculares y tabletas.
A lo largo de los años se han desarrollado y comercializado varias generaciones de medicamentos neurolépticos; la primera de ellas, conocida con el nombre de antipsicóticos típicos, incluye al zuclopentixol (del grupo de las fenotiazinas) y a otros neurolépticos ya clásicos como el haloperidol y la clorpromazina.
Esta primera generación de medicamentos para el tratamiento de la psicosis fue quedando atrás siendo sustituida por los antipsicóticos atípicos de segunda generación (como la olanzapina o la risperidona), con menos reacciones adversas y un efecto más marcado sobre los síntomas negativos de enfermedades como la esquizofrenia (síntomas que incluyen la anhedonia, la abulia o el embotamiento afectivo).
Actualmente, el zuclopentixol se comercializa en España bajo el nombre de Clopixol, en soluciones inyectables, ampollas, gotas orales y comprimidos. Está indicado para pacientes esquizofrénicos con crisis agudas, especialmente con síntomas de agitación y/o depresión. Normalmente, la vía de administración más empleada es la inyección, ya que libera lentamente el principio activo y evita que los síntomas psicóticos reaparezcan en el paciente. Se suele administrar cada 1-4 semanas.
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción del zuclopentixol es similar al de la gran mayoría de antipsicóticos típicos. Este fármaco ejerce una acción antagonista sobre los receptores dopaminérgicos D1 y D2, aunque actúa de forma preferente sobre los segundos. También posee una alta afinidad por los receptores adrenérgicos α1 y por los receptores de serotonina 5-HT2.
Además, el zuclopentixol tiene una leve actividad de bloqueo del receptor histamínico H1, y también una pobre afinidad por los receptores colinérgicos muscarínicos y los adrenérgicos α2. Se sabe que el citocromo P450 2D6 es responsable de metabolizar este medicamento, además de muchos otros fármacos de uso frecuente.
La biodisponibilidad oral del zuclopentixol es del 40%, y alcanza su concentración máxima en el plasma sanguíneo a las 4 horas. Cabe señalar que la ingestión de alimentos no interfiere en su absorción. En el caso de la inyección intramuscular, la concentración plasmática máxima ocurre tras 24-48 horas (en su forma de acetato), y a los 3-7 días (en su forma de decanoato).
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Contraindicaciones
El consumo de zuclopentixol está contraindicado en intoxicaciones agudas con alcohol, barbitùricos y opiáceos, estados comatosos, colapso circulatorio, hipersensibilidad a los tioxantenos, depresión del sistema nervioso central, discrasias sanguíneas o depresión medular, feocromocitoma, porfirias, glaucoma, riesgo de retención urinaria en personas uretroprostáticas e insuficiencia hepática y/o renal.
Los pacientes con alteraciones cardiovasculares deben tener especial precaución, ya que el uso de zuclopentixol puede provocarles hipotensión y arritmias. En personas con problemas respiratorios o asma, este medicamento puede producir efectos depresores sobre la función respiratoria. Los pacientes epilépticos deben tener precaución igualmente, debido a que este fármaco puede disminuir el umbral convulsivo, sobre todo en personas de alto riesgo.
Efectos secundarios
El uso de zuclopentixol puede acarrear una serie de efectos secundarios y reacciones adversas que deben tomarse en consideración. Entre las más preocupantes están: el síndrome neuroléptico maligno, que se caracteriza por alteraciones psíquicas, rigidez muscular, hipertermia y síntomas de hiperactividad del sistema nervioso autónomo; y el síndrome extrapiramidal, que afecta a la motricidad del paciente y provoca varios síntomas característicos.
Veamos a continuación cuáles son las principales alteraciones orgánicas y psiquiátricas asociadas al consumo de zuclopentixol.
Alteraciones neurológicas
Frecuentemente (más del 10%), puede haber temblores, rigidez muscular, parkinsonismo, acatisia, distonía y mareos. De forma ocasional (menos del 10%) puede ocurrir parestesia, discinesia, discinesia tardía y cefalea.
Alteraciones psicológicas/psiquiátricas
Frecuentemente, el uso de zuclopentixol puede acarrear trastornos del sueño, como por ejemplo problemas de somnolencia; y ocasionalmente, trastornos como la astenia y la confusión mental.
Alteraciones digestivas
Uno de los síntomas digestivos más frecuentes es la sequedad de boca. Además, y de forma ocasional, los pacientes que utilizan zuclopentixol pueden padecer dispepsia, náuseas y estreñimiento tras su consumo.
Alteraciones cardiovasculares
El consumo de zuclopentixol puede generar, ocasionalmente, taquicardia e hipotensión.
Alteraciones oculares
De forma ocasional, el uso de este fármaco puede producir trastornos en la acomodación ocular.
Otras alteraciones
El uso de zuclopentixol conlleva de forma ocasional retención urinaria, y además, en algunos pacientes puede aparecer un exceso de sudoración.
Eficacia clínica
Como hemos comentado al inicio, el zuclopentixol pertenece al grupo de los antipsicóticos típicos, la primera generación de fármacos utilizados para el tratamiento de los síntomas psicóticos en pacientes con esquizofrenia, principalmente. Desde la aparición en el mercado de los antipsicóticos de segunda generación, la prescripción de neurolépticos típicos para pacientes esquizofrénicos se ha reducido considerablemente.
En una revisión de varios estudios que comparaban la eficacia clínica de los antipsicóticos típicos (AT) frente a los atípicos o de segunda generación (AA), se pudo comprobar que los AA no eran superiores a los AT en eficacia o tolerabilidad. En otro metaanálisis se observó que los AT empleados en dosis óptimas no tenían un riesgo de provocar síntomas extrapiramidales superior al de los AA, aunque sí se observó una menor eficacia.
En el estudio CATIE, en el que se evaluaba la eficacia de los tratamientos antipsicóticos (usando AT y AA) en 1.493 pacientes con esquizofrenia, se evidenció que estos medicamentos tenían una eficacia más bien moderada para tratar esta enfermedad. Además, la falta de eficacia o la aparición de efectos secundarios hizo que un 74% de los pacientes abandonaran el estudio antes de que terminara.
Los autores del estudio concluyeron que la olanzapina (AA) fue el antipsicótico más eficaz de los estudiados y que entre el resto no había diferencias (aquí se incluye el zuclopentixol). No obstante, la mayor eficacia de la olanzapina se veía contrarrestada con un aumento de los efectos adversos metabólicos. En cualquier caso, la tasa de retirada tan elevada evidencia las limitaciones de los antipsicóticos (ya sean AT o AA) en cuanto a eficacia y seguridad en el tratamiento de la esquizofrenia.
