Muchas personas sufren dolor en su día a día, ya sea debido a una enfermedad, a una causa psicógena, a malas posturas mantenidas, o a otro tipo de causas. Cuando el dolor es intenso y no remite con otro tipo de fármacos, se suele indicar el tramadol, un fármaco analgésico de tipo opioide (siempre deberá recetarlo un médico).
En este artículo veremos cuáles son las propiedades y las características más relevantes del tramadol, así como su composición, formato, indicaciones, contraindicaciones, mecanismo de acción y posibles efectos adversos.
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Tramadol: ¿qué es y para qué se utiliza?
El tramadol es un fármaco analgésico de tipo opioide que se receta mucho en Atención Primaria y en Unidades de Dolor, especialmente cuando el ibuprofeno, paracetamol, nolotil u otros fármacos para el dolor, resultan insuficientes.
Este fármaco tiene múltiples nombres comerciales, ya que tiene más de 70 presentaciones distintas. Algunos de estos nombres son: Tioner (Gebro Farma), Ceparidin (Arafarma), Adolonta (Grünenthal), Zytram (Mundipharma), Gelpar, Dolotradol (Ferrer), Tradonal (Meda Pharma)...
Por su parte, recordemos que los opioides son un grupo de medicamentos analgésicos (esto quiere decir que alivian el dolor), que actúan interactuando con los receptores opioides de las células.
Así, el tramadol alivia el dolor, ejerciendo un efecto de disminución de su percepción; lo hace a través de su actuación sobre las células nerviosas del cerebro y de la médula espinal. Su acción se produce sobre la velocidad de transmisión de la señal dolorosa, así como sobre su intensidad, lo que se traduce en una menor percepción del dolor en el paciente.
Sus efectos duran entre 6 y 8 horas (dependiendo de su concentración y de su velocidad de liberación). Si lo comparamos con otro opioide, como por ejemplo la morfina, el comportamiento del tramadol es bastante atípico.
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Composición y formato de este fármaco
El principio activo de cualquier fármaco es aquella sustancia esencial de dicho fármaco, necesaria para que éste produzca sus efectos terapéuticos. Es decir, permite que ejerza su acción farmacológica para la que ha estado diseñado. En el caso del tramadol, su principio activo es el tramadol clorhidrato.
Por otro lado, el tramadol dispone de diferentes formatos: en cápsulas, inyectable, en gotas, en comprimidos efervescentes… y sus concentraciones también varían; 50, 100, 150, 200 mg...
Generalmente, cuando su concentración es elevada, su liberación es prolongada (también denominada retard); esto quiere decir que su efecto se alarga más en el tiempo. El tramadol de liberación prolongada está especialmente indicado para controlar un tipo de dolor intenso, continuo y persistente.
Este formato se suele tomar cada 12 horas (siempre bajo supervisión médica), hasta que el dolor va disminuyendo.
Propiedades y características como analgésico
Vamos a conocer las propiedades más destacadas del tramadol, aclarando en todo momento conceptos de farmacología que pueden generar dudas.
Primero de todo, ¿cómo actúa el tramadol una vez ingerido? Si se administra por vía oral (en formato tabletas o pastillas) su absorción supera el 40% de la dosis. Esto ocurre así aunque se ingieran otros medicamentos al mismo tiempo. Por otro lado, la biodisponibilidad del tramadol es del 20 %. Recordemos que la biodisponibilidad de un fármaco hace referencia al porcentaje de la dosis administrada del mismo, que llega hasta el flujo sanguíneo.
Por otro lado, como característica a destacar del tramadol, éste tiene una gran afinidad muscular, lo que quiere decir que se une a las proteínas plasmáticas hasta un 20%. Su concentración en el plasma es máxima cuando el fármaco hace 3 horas que se ha administrado.
Por otro lado, su vida útil oscila entre las 6 y las 8 horas (la vida útil de un fármaco es el tiempo que dicho fármaco mantiene su potencia en un 90% o más, sin que sus propiedades químicas y físicas se vean modificadas).
En cuanto a su tiempo de semivida, éste es de una 6 horas, aproximadamente (la semivida de un fármaco es el tiempo que éste tarda en perder la mitad de su actividad farmacológica).
Metabolismo y eliminación
A nivel metabólico, el tramadol se metaboliza en el hígado. Este proceso se produce gracias a dos isoenzimas (un tipo de enzimas), que son: la CYP3A4 y la CYP2D6.
En cuanto a su eliminación, tanto el tramadol como sus metabolitos, son eliminados prácticamente en su totalidad (hasta un 90%) por vía renal (riñones).
Farmacodinámica
¿Cómo actúa el tramadol en nuestro organismo? ¿Cuál es su mecanismo de acción? Se trata de una sustancia agonista pura no selectiva, que actúa sobre tres tipos de receptores opioides, que son: µ, δ (delta) y κ (kappa). Su mayor afinidad se produce con los receptores µ.
Este es su mecanismo de acción principal, aunque también tiene otros, que permiten explicar su efecto analgésico, y que son la inhibición de la recaptación de noradrenalina y la potenciación de la liberación de serotonina.
Estos dos neurotransmisores (noradrenalina [NA] y serotonina [SA]) están muy relacionados con el estado de ánimo (concretamente, su déficit se relaciona con estados depresivos).
Indicaciones
¿Para qué está indicado el tramadol? Principalmente, para el tratamiento del dolor, cuando éste tiene una intensidad de moderada a grave.
En ocasiones también se utiliza para tratar el dolor de lumbalgias. La lumbalgia implica un dolor que se localiza en la parte inferior de la espalda; su origen, generalmente, se relaciona con alteraciones en la estructura músculo-esquelética de la columna.
Cabe mencionar, en este apartado, que el tramadol no tiene efectos antiinflamatorios, como por ejemplo sí tendrían otros fármacos, como el ibuprofeno. Esto quiere decir que no previene ni reduce la inflamación de los tejidos, por lo que no debe utilizarse para tal fin.
Contraindicaciones
El tramadol, como cualquier otro fármaco, presenta una serie de contraindicaciones; esto quiere decir que personas con alguna de estas características, no debe tomar tramadol en casi ningún caso:
- Personas con hipersensibilidad al mismo.
- Personas que se han intoxicado (de forma aguda) con alcohol, hipnóticos, opioides, psicotrópicos, analgésicos.
- Personas que están tratándose con inhibidores de la MAO (IMAO; un tipo de antidepresivos).
- Personas con epilepsia no controlada por ningún tratamiento.
- Personas tratadas por un síndrome de abstinencia morfínico (a la morfina).
- Personas menores de 12 años.
- Personas con insuficiencia renal o hepático (en este caso, su uso está permitido, aunque bajo supervisión médica).
Lactancia
En las mujeres, en el caso de estar en período de lactancia, se conoce que aproximadamente un 0,1% de la dosis de tramadol se secreta a la leche, por lo que se recomienda no administrar tramadol durante este período.
Si se administra una única dosis del mismo, no es necesario interrumpir la lactancia (aunque siempre deberá consultarse con el médico). Por otro lado, si se administra de forma repetida y/o durante varios días (más de 2/3 días), se deberá interrumpir la lactancia.
Efectos secundarios
Como todo fármaco, el tramadol también tiene efectos secundarios. Los más frecuentes, en este caso, son: vómitos, mareos, náuseas, somnolencia, boca seca, dolor de cabeza, sudoración, estreñimiento, fatiga y confusión.
Referencias bibliográficas:
Hollingshead, J., Dühmke, R.M. & Cornblath, D.R. (2006). Tramadol for neuropathic pain. Scott, L.J. & Perry, C.M. (2000). Tramadol. Drugs, 60: 139–176. Stahl, S.M. (2002). Psicofarmacología esencial. Bases neurocientíficas y aplicaciones clínicas. Barcelona: Ariel. Vademecum. (2018). Tramadol.
